Амигренин, таблетки покрыт. плен. об. 100 мг, 10 шт.

Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.

Следует применять препарат Амигренин® при первых проявлениях приступа мигрени. Прием препарата Амигренин® одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Амигренин® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов. При этом максимальная доза препарата Амигренин® не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата

- Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени

- Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на нее; инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (включая стенокардию Принцметала)

- Окклюзионные заболевания периферических сосудов

- Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе)

- Неконтролируемая артериальная гипертензия

- Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ1-рецепторов

- Одновременный прием с другими агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов

- Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов

- Тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек

- Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены)

- Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью

- Контролируемая артериальная гипертензия

- Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени)

- Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности)

- У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов

- Беременность, период грудного вскармливания

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии ·с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска возникновения коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1-агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца: неизвестно – брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ – признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: неизвестно – снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно – ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно –ригидность шеи, артралгия.
Нарушения психики: неизвестно – тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно – гипергидроз.

Симптомы: прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее

12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

• Суматриптана сукцинат 140,0 мг в пересчете на суматриптан 100,0 мг

Вспомогательные вещества:

• Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 102) 32,0 мг
• Лактозы моногидрат 123,7 мг
• Крахмал картофельный 11,5 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 9,6 мг
• Магния стеарат 3,2 мг

Масса таблетки без оболочки 320,0 мг

Состав оболочки:

• Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,18 мг
• Повидон К-17 (поливинилпирролидон) 2,8 мг
• Макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 1,02 мг
• Тальк 1,12 мг
• Титана диоксид (Е 171) 0,88 мг

Масса таблетки с оболочкой 330,0 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-желтым оттенком цвета.

На поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 % частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Суматриптан— селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5‑HT1D),не влияет на другие подтипы 5‑HT‑рецепторов (5‑HT2–5‑HT7).Рецепторы 5‑HT1D расположены, главным образом, в краниальныхкровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этихсосудов.

Уживотных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей соннойартерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейнсонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в томчисле менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/илиотек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Крометого, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижаетчувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основепротивомигренозного действия суматриптана.

Клиническийэффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема100 мг препарата.

Хотярекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступымигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разныхпациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность посравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мгстатистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптанпродемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числеменструально-ассоциирова

Купирование приступов мигрени с аурой и без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, необходимо провести оценку потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска развития врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.

Применение в период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Препарат Амигренин® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.

Препарат Амигренин® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).

Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует применять препарат Амигренин® у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, находящихся на никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постклимактерическом периоде, мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска.

Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5-НТ1-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат Амигренин® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).

Препарат Амигренин® необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Амигренин® у таких пациентов.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата Амигренин®.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо- галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Амигренин®, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Амигренин®. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя