Амитриптилин, таблетки 25 мг, 50 шт.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС,декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный периодинфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы,гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени ипочек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофияпредстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз,паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение сингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возрастдо 6 лет.

Нейролептики, седативные и снотворные средства,противосудорожные препараты, центральные и наркотическиеанальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающеедействие на ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект катехоламинов,блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов сосходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрациюамитриптилина в плазме. Сочетание с нейролептиками и/илиантихолинергическими препаратами может вызвать фебрильнуютемпературную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушениеаккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальнаягипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия,тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту,задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени(редко).

Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатическихузлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ,снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительномприменении, задержка мочеиспускания.

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширениезрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия,возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц,ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечнаянедостаточность, угнетение дыхания.

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: амитриптилин 25 мг.

Таблетки по 25 мг, 50 штук в инд/упаковке.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V_d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышениемконцентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС засчет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. Придлительном применении снижает функциональную активностьβ-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга,нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу,восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивныхсостояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу,ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, какполагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминовв ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидныесистемы.

Обладает выраженным периферическим и центральнымантихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством км-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным сосродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующимдействием. Оказывает противоязвенное действие, механизм которогообусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы впариетальных клетках желудка, а также оказывать седативное им-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствуетускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена,по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей кповышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямойβ-адренергической стимуляцией, активностью агонистовα-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера ицентральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии неустановлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показанаотчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных какбез депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимииможет отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Неингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3недель после начала применения.

Противопоказано при беременности и детям до 6 лет.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Антидепрессант.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя