Апрепитант набор капсул 80 мг 2 шт + 125 мг 1 шт

Капсулы препарата Апрепитант принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком. Препарат Апрепитант принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТз-рецепторов. Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста 5-НТз-рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Апрепитант. Рекомендуемая доза препарата Апрепитант при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни. Ниже в таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметоген- ности противоопухолевой терапии. Высоко эметогенная химиотерапия: День 1 День 2 День 3 День 4 Апрепитант 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии 80 мг внутрь (утром) 80 мг внутрь (утром) Дексаметазон 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии 8 мг внутрь (утром) 8 мг внутрь (утром) 8 мг внутрь (утром) Антагонисты 5-НТз-рецепторов См. инструкцию по приме­нению антагонистов 5-НТз- рецепторов Умеренно эметогенная химиотерапия: День 1 День 2 День 3 Апрепитант 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии 80 м г внутрь (утром) 80 мг внутрь (утром) Дексаметазон 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии Антагонисты 5-НТз-рецепторов См. инструкцию по применению антагонистов 5-НТз-рецепторов Коррекции дозы у пожилых пациентов или в зависимости от пола, расовой принадлежности, индекса масс тела не требуется. При печеночной недостаточности Не требуется коррекции доз у пациентов с легкой или средней степенью печеночной недоста­точности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют. При почечной недостаточности Не требуется коррекции доз у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Применение у детей Безопасность и эффективность применения препарата Апрепитант у детей не установлена. Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата. Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена). Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы не должны принимать препарат Апрепитант.

Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Высоко эметогенная терапия В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высоко эметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии - 6). Трехдневный режим приема препарата Апрепитант в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями на фоне высоко эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5-НТз-рецепторов и дексаметазоном, и наблюдаемыми с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5-НТз-рецепторов и дексаметазоном были: икота (4,6%), повышение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсия (2,6%), запор (2,4%), головная боль (2,0%) и сниженный аппетит (2,0%). В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высоко эметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов 5-НТз-рецепторов и дексаметазона либо только антагонистов 5-НТз-рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым. Умеренно эметогенная терапия В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее часто встречаемым нежела­тельным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5-НТз-рецепторов и дексаметазоном, и отмечаемым с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5-НТз-рецепторов и дексаметазоном, была утомляемость (1,4%). В объединенном анализе исследований высоко эметогенной и умеренно эметогенной химиоте­рапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом в трехдневном режиме, наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные явления, причем с больше частотой, чем при стандартной терапии: часто - от > 1/100 до <1/10, нечасто - от > 1/1000 до < 1/100, редко - от > 1/10000 до < 1/1000. Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - кандидоз, стафилококковая инфекция. Нарушения со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, фебрильная нейтропения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита; редко - полидипсия. Нарушения психики: нечасто - тревожность; редко - дезориентация, эйфория. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость; редко - когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха: редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - учащенное сердцебиение, приступообразные ощущения жара («приливы»); редко - брадикардия, сердечно-сосудистые нарушения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - икота; редко - боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - диспепсия; нечасто - отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко - твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - сыпь, акне; редко - фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь. Нарушения со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто - дизурия; редко - поллакиурия. Изменения со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности аланина- минотрансферазы; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы; редко - увеличение диуреза, эритроцитурия, гипонатриемия, снижение массы тела, глюкозурия, нейтропения. Общие расстройства: часто - утомляемость; нечасто - астения, недомогание; редко - отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки. Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высоко эметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов - 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1-ого цикла химиотерапии. В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезном нежелательном явлении - синдроме Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Состав на одну капсулу: Апрепитант пеллеты 40% - 200 мг или 312,5мг Состав пеллет: действующее вещество: апрепитант - 80,000 мг или 125,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 500, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, сахароза. Состав желатиновой капсулы: для дозировки 80 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171; чернила черные 10А2*. для дозировки 125 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид красный, железа оксид желтый; чернила черные 10А2*. *Состав чернил черных 10А2: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид.

Апрепитант - это селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина 1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами, по крайней мере, в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия. Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Препарат Апрепитант в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно- эметогенными противоопухолевыми препаратами.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя