Артезин, таблетки 4 мг, 30 шт.

Внутрь один разв день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запиваядостаточным количеством воды.

Если приемпрепарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять этудозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять толькоее, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин^®была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует сначальной дозы.

Корректировкидозы препарата Артезин^® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетикадоксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а самдоксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентовпрепарат Артезин^® применяют в обычных дозах.

У пациентов спеченочной недостаточностью препарат Артезин^® применяют в меньшихдозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

Для обеспечениянижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин^®в лекарственной форме: таблетки 1 мг.

При доброкачественнойгиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентовс нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимумувозможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния(обморок). При необходимости, в зависимости от показателей уродинамикии наличия симптомов заболевания, дозу увеличивают (с интервалом в 1–2недели) до 2–4 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 8 мг. Рекомендуемаяподдерживающая доза — 2–4 мг/сутки. Препарат применяют длительно.Продолжительность лечения определяет врач. При доброкачественной гиперплазиипредстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препаратназначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.

При артериальнойгипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сутки вечеромперед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели втечение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития после первогоприема препарата ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы»). Принедостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до2 мг/сутки через 1–2 недели. В последующем для достижения желаемого сниженияАД через каждые 1–2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинствапациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. После достижения стойкоготерапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическаядоза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки). Если к терапиидобавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимокорректировать дозу препарата Артезин^®. В этом случае дозу препаратаАртезин^® уменьшают в зависимости от состояния пациента, а затемвновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим дозирования.

-    Повышеннаячувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательныхкомпонентов препарата;

-    Непереносимостьлактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-    Тяжелаяпеченочная недостаточность;

-    Доброкачественнаягиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией илиортостатической гипотензией в анамнезе;

-    Доброкачественнаягиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхнихотделов мочевыводящих путей;

-    Хроническиеинфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержаниемочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечнаянедостаточность;

-    Возрастдо 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);

-    Периодгрудного вскармливания.

С осторожностью

Митральный иаортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса,правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии илиэкссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлениемнаполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременноеприменение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), печеночнаянедостаточность, беременность.

Доксазозинусиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении вкомбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозинодновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не отмеченонеблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина итиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных»кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента,антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямыхантикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин невлияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

Приодновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления впечени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами —понижение.

Нестероидныепротивовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены исимпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффектдоксазозина.

Циметидинповышает биодоступность доксазозина.

Совместноеприменение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил, силденафил, тадалафил,варденафил) может привести к симптоматической гипотензии.

Доксазозин,устраняя альфа‑адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить кразвитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Частота побочныхэффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%),частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие(≥0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01%).

У пациентов с доброкачественнойгиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, чтои у пациентов с артериальной гипертензией, а также:

Со сторонысердечно-сосудистой системы: нечастые — выраженное снижениеартериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»крови к коже лица.

Со стороныцентральной и периферической нервной системы: частые — парестезии, сухость ворту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые — гипестезии, тремор,депрессия; очень редкие — приапизм, импотенция.

Со стороныэндокринной системы:очень редкие — гинекомастия.

Со стороныжелудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея,диспепсия, тошнота; нечастые — метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита.

Со стороныорганов кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороныгепатобилиарной системы: очень редкие — повышение активности «печеночных»трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороныскелетно-мышечной системы: нечастые — артралгия, мышечные судороги, слабость вмышцах, миалгии.

Со стороныдыхательной системы:частые — одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие —бронхоспазм.

Со стороныкожных покровов:нечастые — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редкие —крапивница.

Со стороныорганов чувств:частые — нечеткость зрительного восприятия; нечастые — шум в ушах, синдроматоничной радужки.

Со сторонымочевыделительной системы: нечастые — нарушение мочеиспускания, полиурия,недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.

Со сторонырепродуктивной системы: очень редкие — ретроградная эякуляция.

Со стороныиммунной системы:очень редкие — анафилактические реакции.

Прочие: нечастые —увеличение массы тела, боли различной локализации.

Артериальнаягипертензия

В клиническихисследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическаяартериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со сторонысердечно-сосудистой системы: частые — периферические отеки.

Со стороныцентральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение,головная боль; частые — сонливость.

Со стороныжелудочно-кишечного тракта: частые — тошнота.

Со стороныдыхательной системы:частые — ринит.

Прочие: частые —астения, утомляемость, недомогание.

У пациентов сартериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции(причинно-следственная связь не установлена): частые — тахикардия, ощущениесердцебиения, боль в груди; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии;очень редкие — брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.

Симптомы: выраженноеснижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациентапереводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверхногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержаниеАД). Гемодиализ не эффективен.

в упаковке контурной ячейковой из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

в упаковке контурной ячейковой из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 шт.; в пачке картонной 3 или 30 упаковок.

в упаковке контурной ячейковой из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Круглыеплоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

После приемавнутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается вжелудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищизамедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2–3ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемныйметаболизм).

Связь с белкамиплазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы,с конечным периодом полувыведения — 19–22 ч, что позволяет назначатьпрепарат один раз в сутки.

Быстрометаболизируется в печени путем о‑деметилирования и гидроксилирования.

Выводится черезкишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится почкамив неизмененном виде.

Исследованияфармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниямипочек не выявили существенных фармакокинетических различий.

У пациентов сдоброкачественной гипертрофией предстательной железы доксазозин приводит кзначительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомовзаболевания. Эффект связан с селективной блокадой доксазозином альфа₁‑адренорецепторов,расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, в шейкемочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, чтоснижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшаетсопротивление внутреннего сфинктера и облегчает мочеиспускание. Эффективен у66–71% пациентов, начало действия — через 1–2 недели лечения, максимум действия— после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Применениедоксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимомуснижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа₁‑адренорецепторов,расположенных в сети сосудов, снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общегопериферического сосудистого сопротивления. Доксазозин, в том числе, эффективенпри артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение,снижение толерантности к глюкозе). После однократного приема доксазозинамаксимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов,а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов. Придлительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается сниженияантигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапииповышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Снижает рискразвития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозинанаблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегациитромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того,установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов снарушенной толерантностью к глюкозе.

В период лечениядоксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме кровитриглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%)рост коэффициента липопротеидов высокой плотности /общий холестерин.

Приемдоксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождаетсяснижением АД. Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно(может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Доксазозин необладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов сбронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью иподагрой.

-    Доброкачественнаягиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии,так и при нормальном артериальном давлении);

-    Артериальнаягипертензия — в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики,бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Хотя вэкспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия,но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижениевыживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальныерекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применениядоксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этимприменение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае,когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода иребенка. При необходимости применения препарата в период лактации на время леченияследует прекратить грудное вскармливание.

Перед началомтерапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковоеперерождение предстательной железы.

Эффект «первого»приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапиии диете с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развитияортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, прижаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С цельюпредотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резкихсмен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Доксазозинследует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развитияортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновенияголовокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациентанеобходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатическойгипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнениифизических упражнений, а также при жаркой погоде.

Как любоевазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностьюприменять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи:отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковаянедостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативнымперикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполненияжелудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда, у которых слишкомбыстрое или выраженное снижение артериального давления может привести кусилению симптомов стенокардии.

Как и приприменении других лекарственных средств, полностью подвергающихсябиотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначениидоксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях,когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять нафункции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печенипрепарат немедленно отменяют.

Следуетсоблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ‑5,поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматическойгипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применениемингибиторов ФДЭ‑5 и применением доксазозина (для уменьшения рискаснижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ‑5).

Есть сообщения ослучаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁‑адреноблокаторами.В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленнообратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведенанезамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена инеобратимой утрате потенции.

Доксазозин не влияетна концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

У некоторыхпациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получалилечение альфа₁‑адреноблокаторами, наблюдался интраоперационныйсиндром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так какинтраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащениюосложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредитьоперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент илипринимался ранее до операции.

Влияние наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем,что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или впериод повышения дозировок, при приеме препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя