Ацикловир, крем 5%, 5 г

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

По 200 мг каждые 4 часа (суточная доза - 5 таблеток). Крем наносят на неизмененную кожу и изъязвленные поверхности 5 раз в сутки с интервалом 4 часа. Лечение герпеса губ следует продолжать не менее 5 дней, а при необходимости - до 10 дней. Глазную мазь закладывают в нижний конъюнктивальный мешок; разовая доза - столбик мази длинной 10 мм, 5 раз в сутки на протяжении всего периода воспаления и еще не менее 3-х дней после заживления слизистой. Внутривенно препарат вводят только под контролем врача.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до <1/10; нечасто - от >1/1000 до <1/100; редко - от >1/1000 до <1/1000; очень редко (включая отдельные сообщения) - <1/10000 частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции включая ангионевротический отек и уртикарные высыпания.

Со стороны кожных покровов: нечасто - ощущение жжения после нанесения препарата проходящее со временем сухость кожи зуд покалывание в месте нанесения шелушение кожи; редко - эритема контактный дерматит в месте нанесения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможны следующие симптомы: головная боль неврологические нарушения одышка тошнота рвота диарея нарушения функции почек.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций гемодиализ.

В 100 г крема содержится:

Активное вещество: ацикловир - 5,00 г

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40,00 г, полоксамер 407 - 1,00 г, глицерил моностеарат 40-55 тип II - 0,75 г, макрогола 20 стеарат тип 1-0,75 г, эмульгатор №1 - 7,50 г, диметикон 100 - 1,00 г, вазелин - 11,50 г, парафин жидкий (вазелиновое масло) - 5,00 г, вода - до 100,0 г.

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%, Cmax достигается через 1,5-2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в гудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2-3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75-80% от общего клиренса.

Показания к применениюИнфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая герпес губ.

С осторожностью в период беременности и кормления гудью.

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).

Противовирусный препарат синтетический аналог нуклеозида тимидина обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под воздействием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно- ди- и трифосфата ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений ускоряет образование корок снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

t не выше 25 °C

ПАО «Озон Фармацевтика» Вопросы по качеству продукции
+7 (84862) 2-90-00, +7 (84862) 2-90-06
ozon@ozon-pharm.ru

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя