Азитромицин-OBL, капсулы 250 мг, 6 шт.

Внутрь, 1 раз всутки по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым(включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

500 мг (2капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г).

При инфекцияхкожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При мигрирующей эритеме

l раз в сутки втечение 5 дней: 1-й день — 1,0 г (4 капсулы), затем со 2‑го по5‑й день — по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза — 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит — 1 г (4 капсулы) однократно.

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов сумеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин)коррекция дозы не нужна.

-    Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

-    Тяжелые нарушения функции печени и почек;

-    Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-    Грудное вскармливание;

-    Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

-    Умеренные нарушения функции печени и почек;

-    При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-    При совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальнуюконцентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайнеймере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин невлияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина иметилпреднизолона в крови при совместном использовании.

Припарентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина,эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/ сульфаметоксазолав крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможноститаких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

Азитромицин невлияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другимимакролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

Принеобходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуетсяконтролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных овлиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другиепредставители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.

При совместномприеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина вкрови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике,увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При совместномназначении варфарина и азитромицина рекомендуется проводить тщательный контрольпротромбинового времени.

Былоустановлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков классамакролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из того,нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина иазитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином впарентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидамиспорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами,метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитыватьвозможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приемавнутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетическиепараметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и егометаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активногометаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферическихсосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможнопроявление их токсического действия.

Аллергические реакции:зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическаяреакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль,судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность,агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шумв ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз втечение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, аритмия,желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленнаяжелудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы,жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменениецвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит,изменение лабораторных показателей функций печени, дисфункция печени, некрозпечени (возможно со смертельным исходом).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы:нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит,кандидоз, фотосенсибилизация.

Симптомы: тошнота,временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета.Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено егоустойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всемуорганизму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика.После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазмекрови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л.Биодоступность составляет 37,5%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (вчастности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокаяконцентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительныйпериод полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белкамиплазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки иконцентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в своюочередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) ивысокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливатьсяпреимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточныхвозбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализацииинфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрацияазитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (всреднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицинсохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приемапоследней дозы, что позволило разработать короткие (3‑дневные и 5‑дневные)курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведениясоставляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводитсяпочками.

Азитромицин —бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группымакролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробнойклетки. Связываясь с 50S — субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу настадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножениебактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладаетактивностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмымогут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретатьустойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.   Грамположительные аэробы

Staphylococcusaureus Метициллин-чувствительный;

StreptococcuspneumoniaeПенициллин-чувствительный;

Streptococcuspyogenes.

2.   Грамотрицательные аэробы

Haemophilusinfluenzae;

Haemophilusparainfluenzae;

Legionellapneumophila;

Moraxellacatarrhalis;

Pasteurellamultocida;

Neisseriagonorrhoeae.

3.   Анаэробы

Clostridiumperfringens;

Fusobacteriumspp.;

Prevotella spp.;

Porphyriomonasspp.

4.   Другие микроорганизмы

Chlamydiatrachomatis;

Chlamydiapneumoniae;

Chlamydiapsittaci;

Mycoplasmapneumoniae;

Mycoplasmahominis;

Borreliaburgdorferi.

Микроорганизмы,способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительныеаэробы

StreptococcuspneumoniaeПенициллин-чувствительный.

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcusfaecalis;

Staphylococci(метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степеньустойчивости к макролидам);

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroidesfragilis.

Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-    Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит,средний отит);

-    Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хроническогобронхита, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;

-    Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-    Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (Erythema migrans);

-    Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше,а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться,что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние наспособность управлять автотранспортом и механизмами

Азитромицин не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.