Способ применения
Внутрь утром натощак не разжевывая однократно. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Хроническая сердечная недостаточность Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие: ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ) диуретиков и при необходимости сердечных гликозидов. Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз: 1я неделя - 125 мг* 1 раз в день 2я неделя - 25 мг 1 раз в день 3я неделя - 375 мг 1 раз в день 4я-7я неделя - 5 мг 1 раз в день 8я-11я неделя - 75 мг 1 раз в день 12я неделя и далее - 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии. *Для осуществления данного режима дозирования следует использовать бисопролол других производителей в лекарственной форме и дозировке позволяющей получить дозу 125 мг (например 1/2 таблетки по 25 мг). Максимальная рекомендованная доза препарата Бисопролол составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 125 мг пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС АД нарушения проводимости на ЭКГ признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности). Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию т.е. дозу можно увеличивать только в том случае если предыдущая доза хорошо переносилась. Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН задержка жидкости в организме артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание наподбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Бисопролол. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторный подбор дозы либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН сопряженной с сахарным диабетом 1 типа выраженными нарушениями функции почек и/или печени рестриктивной кардиомиопатией врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим бета - адреноблокаторам,
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии,
- кардиогенный шок,
- коллапс,
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора),
- синоатриальная блокада,
- синдром слабости синусового узла,
- тяжелая брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин),
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.),
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе,
- тяжелые нарушения периферического кровообращения,
- синдром Рейно,
- метаболический ацидоз,
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
Побочные действия
Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥ 10%), часто (≥1% но <10%), нечасто (≥ 01% но <1%), редко (≥ 001% но < 01%), очень редко (< 001% включая отдельные сообщения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия особенно у пациентов с ХСН) ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН) проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения ощущение холода в конечностях (парестезии), нечасто - нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ортостатическая гипотензия усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек стоп, одышка боль в груди. Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль астения, повышенная утомляемость нарушения сна депрессия беспокойство, редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти кошмарные сновидения галлюцинации миастения тремор судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят как правило в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз) шум в ушах снижение слуха боль в ухе, очень редко - сухость и болезненность глаз конъюнктивит нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей, редко - аллергический ринит, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота диарея запор сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе, редко - гепатит повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансфераза (АЛТ) аспартатаминотрансфераза (ACT)) повышение концентрации билирубина. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции ослабление либидо. Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови, в отдельных случаях - тромбоцитопения агранулоцитоз лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд сыпь крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции, очень редко - алопеция бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии повышение АД). Проинформируйте Вашего лечащего врача если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.
Передозировки
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: бисопролола фумарат - 10,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 143,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ - 101) - 36,00 мг, повидон-К25 - 7,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,50 мг, магния стеарат - 1,50 мг
Масса таблетки без оболочки - 200,00 мг
Состав оболочки: гипромеллоза - 3,30 мг, титана диоксид - 1,80 мг, макрогол-4000 - 0,90 мг
Масса таблетки - 206,00 мг
Показания
- Артериальная гипертензия,
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии,
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Специальные инструкции
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. T 1/2 - 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - через кишечник.
Контакты для принятия претензий
ПАО «Озон Фармацевтика» Вопросы по качеству продукции
+7 (84862) 2-90-00, +7 (84862) 2-90-06
ozon@ozon-pharm.ru
Характеристики
- Действующее вещество (МНН)
- Бисопролол
- Дозировка
- 10 мг
- Форма выпуска
- таблетки
- Количество в упаковке
- 60
- Производитель
- Озон
- Страна
- Россия
- Код АТХ
- C07AB07
- GTIN (штрих-код)
- 4660153652738