Бупивакаин Гриндекс Спинал, раствор 5 мг/мл, ампулы 4 мл, 5 шт.

Применятьбупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезииили под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимовводить минимальную возможную дозу.

Приведенные ниже дозыпредназначены для взрослых. Подбор дозы проводят индивидуально.

Пожилым пациентам и пациенткам напоздних сроках беременности дозу следует снизить.

Рекомендуемое место инъекции — науровне L3.

Клинический опыт применения дозы,превышающей 20 мг, отсутствует. До введения препарата необходимо обеспечитьвнутривенный доступ.

Введение осуществляют толькопосле подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение изиглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачнойпопытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другомуровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохоераспределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправитьизменением положения пациента.

Дети при массе тела менее 40 кг

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛдопускается применять у детей.

Основное отличие между взрослымии детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объемспинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокадытребует относительно высокой дозы из расчета на килограмм массы тела посравнению с взрослыми.

Регионарную анестезию долженвыполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующейтехникой введения.

Дозы у детей, приведенные в таблице,являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методованестезии и учете индивидуальных особенностей пациентов следует пользоватьсяобщепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу,необходимую для достижения

достаточной анестезии.

-       Гиперчувствительностьк любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидноготипа;

-       тяжелаяартериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок).

Состояния, являющиесяпротивопоказаниями к проведению интратекальной анестезии:

-       заболеванияцентральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит,внутричерепное кровоизлияние);

-       гнойныеинфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него;

-       спинальныйстеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) илитравмы (например, перелом) позвоночника;

-       сепсис,подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициознойанемии и опухолей головного и спинного мозга;

-       кардиогенныйили гиповолемический шок;

-       нарушениесвертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.

С осторожностью

Сердечно-сосудистаянедостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительныезаболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии),дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65лет), поздний срок беременности (III триместр, см. разделы «Применениепри беременности и в период грудного вскармливания» и «Особые указания»), общеетяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хроническойсердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначениеантиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст (1–12лет).

Бупивакаин должен применяться состорожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты,структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими какантиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Следует соблюдать осторожностьпри одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками илиантиаритмическими средствами lb класса, так как они могутусиливать токсические эффекты друг друга.

Отдельное изучение взаимодействияместных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон)не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при иходновременном применении (см. раздел «Особые указания»).

Защелачивание может привести квыпадению осадка, так как растворимость бупивакаина при pH >6,5снижается.

При подготовке к введениюнеобходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата сметаллическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в местевведения, проявляющиеся болезненностью и отеком.

Частота нежелательных реакцийопределяется по следующим категориям: очень частые (≥1/10), частые(≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие(≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Нежелательные реакции у детейсходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местныханестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условияхседации или наркоза.

Острая системная интоксикация

Симптомы

Токсические реакции проявляются,главным образом, со стороны центральной нервной и сердечно‑сосудистойсистем. Они возникают в связи с высокой концентрацией местного анестетика вкрови, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением,передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из области высоковаскуляризированных тканей (см. раздел «Особые указания»).

Признаки поражения ЦНС для всехместных анестетиков амидного типа схожи между собой, тогда как симптомыпоражения сердечно-сосудистой системы различаются как качественно, так и количественно.

Непреднамеренное внутрисосудистоевведение местного анестетика может привести к немедленным системным токсическимреакциям (в течение нескольких секунд-минут). Признаки системной токсичностипри передозировке проявляются позже (через 15–60 минут после введения), так какконцентрация местного анестетика в плазме крови повышается медленно.

Со стороны центральной нервнойсистемы

Интоксикация ЦНС проявляетсяпостепенно. Начальными признаками интоксикации, как правило, являются:головокружение, парестезия вокруг рта. онемение языка, гиперакузия, шум в ушахи нарушения зрения. Более серьезными проявлениями являются дизартрия имиофасцикуляция, которые могут предшествовать началу генерализованных судорог.Эти явления не следует ошибочно принимать за невротическое расстройство. Вследза ними возможны потеря сознания и развитие большого судорожного припадкадлительностью от нескольких секунд до нескольких минут. В связи с повышенноймышечной активностью и недостаточной вентиляцией (нарушение нормального процессадыхания) во время судорог быстро нарастает гипоксия и гиперкапния. В тяжелыхслучаях может возникнуть остановка дыхания. Сопутствующий ацидоз усиливаеттоксическое действие местных анестетиков.

Разрешение симптоматикипроисходит за счет метаболизма местного анестетика и перераспределения его изцентральной нервной системы. Описанные явления быстро купируются, еслипередозировка не была чрезмерной.

Со стороны сердечно-сосудистойсистемы

Поражение сердечно-сосудистойсистемы, как правило, свидетельствуют о более тяжелой интоксикации. Ему, какправило, предшествуют признаки поражения центральной нервной системы, которыемогут быть стерты, если пациент находится в наркозе или глубокой седации,обусловленной такими лекарственными препаратами, как бензодиазепины илибарбитураты. Вследствие высокой концентрации местных анестетиков в плазме кровимогут возникать снижение артериального давления, брадикардия, аритмии иостановка сердца.

Токсические проявления со сторонысердечно-сосудистой системы зачастую обусловлены угнетением миокарда инарушением проводимости миокарда, обуславливающих снижение сердечного выброса,снижение артериального давления, атриовентрикулярную блокаду (АВ‑блокаду),брадикардию. желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию ифибрилляцию желудочков, остановку сердца. Этим явлениям часто предшествуюттяжелые признаки поражения ЦНС, включая судороги, однако в редких случаяхостановка сердца происходит без сопутствующих признаков со стороны ЦНС. Послеочень быстрой внутривенной инъекции концентрация бупивакаина в плазме кровиможет быть достаточно высокой. В этом случае он быстро достигает коронарныхартерий, и симптомы нарушения кровообращения возникают раньше признаковпоражения ЦНС. Этот механизм обуславливает угнетение миокарда и может служитьпервым проявлением интоксикации.

При выполнении блокады под общейанестезией у детей ранние признаки интоксикации трудно поддаются обнаружению, всвязи с чем требуется тщательное наблюдение.

Лечение

При возникновении спинального блоканеобходимо обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимостьдыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости провести интубацию иискусственную вентиляцию). При снижении артериального давления и/илибрадикардии необходимо ввести вазопрессорное средство с инотропным действием.

При появлении симптомов остройсистемной интоксикации введение лекарственного препарата необходимо немедленнопрекратить. Необходимо обеспечить надлежащую вентиляцию, оксигенацию иподдержать кровообращение.

Во всех случаях необходимоналадить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию иконтролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией). Присудорогах вводят диазепам, при брадикардии — атропин. При недостаточностикровообращения — добутамин внутривенно, допускается введение норэпинефрина(начиная с 0,05 мкг/кг/мин, при необходимости дозу повышают на 0,05 мкг/кг/минкаждые 10 минут), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатаммониторинга гемодинамики. Возможно введение эфедрина. При тяжелом поражениисердечно‑сосудистой системы реанимационные мероприятия могут продолжатьсяв течение нескольких часов. Любой ацидоз подлежит устранению.

При купировании системнойинтоксикации у детей дозы лекарственного препарата необходимо подбирать в соответствиис их возрастом и массой тела.

1 мл бупивакаина гидрохлорид (в форме моногидрата) 5 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 8 мг, 0.1М

раствор натрия гидроксида или 0.1М

раствор хлористоводородной кислоты - до pH 4.0-4.5,

вода д/и - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Бупивакаин хорошо растворим влипидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.

Бупивакаин полностьюабсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодомполувыведения 50–400 минут. Медленная абсорбция является лимитирующим факторомвыведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения,чем при внутривенном введении.

Абсорбция из субарахноидальногопространства происходит медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы,необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкоймаксимальной плазменной концентрации (0,4 мг/л на каждые введенные 100 мгпрепарата).

Бупивакаин — анестетикдлительного действия, амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимоблокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевыеканалы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений.При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительностьварьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.

Раствор Бупивакаин ГриндексСпинал является изобарическим.

Спинальная анестезия прихирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях натазобедренном суставе, длящихся 3–4 часа и не требующих выраженного моторногоблока.

Данные о нежелательном влиянии набеременность отсутствуют. При применении у беременных животных в больших дозах,обнаружено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриологические эффекты укроликов. В связи с этим бупивакаин не следует применять на ранних срокахбеременности, если только польза не превышает риски.

На поздних сроках беременностиследует снизить дозу (см. раздел «Особые указания»).

Бупивакаин проникает в грудноемолоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенканезначительно.

Спинальная анестезия можетвызывать тяжелые блокады и параличи межреберных мышц и диафрагмы, особенно убеременных.

Необходимо соблюдать осторожностьу пациентов с АВ-блокадой II и III степени, поскольку местные анестетики могутнарушать внутрисердечную проходимость. Необходимо соблюдать осторожность привведении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелымизаболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительнымсостоянием.

Необходимо осуществлятьтщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающихантиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), поскольку возможнасуммация их сердечно-сосудистых эффектов с таковыми у бупивакаина.

Подобно другим местныманестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороныцентральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местнойанестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто этопроявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или прихорошем кровоснабжении места введения.

На фоне высокой концентрациибупивакаина в плазме были зафиксированы случаи желудочковой аритмии,фибрилляция желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти.Вместе с тем, используемые при спинальной анестезии дозы, как правило, неприводят к достижению высокой системной концентрации.

Редкой, но серьезнойнежелательной реакцией на спинальную анестезию является высокая или полнаяспинальная блокада, приводящая к угнетению сердечно-сосудистой системы идыхания. Угнетение сердечно-сосудистой системы, обусловленной обширнойсимпатической блокадой, может привести к артериальной гипотензии и брадикардииили даже остановке сердца. Угнетение дыхания может быть обусловлено блокадойиннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

У пожилых пациентов и пациентокна поздних сроках беременности повышен риск высокого или полного спинальногоблока, приводящего к угнетению кровообращения и дыхания. У этих пациентовследует снизить дозу.

Спинальная анестезия можетпривести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может бытьснижен введением кристаллоидных растворов. При снижении артериального давленияего необходимо немедленно купировать, например, путем внутривенного введения5–10 мг эфедрина.

Неврологические осложненияявляются редким последствием спинальной анестезии и могут приводить кпарестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях этиосложнения носят постоянный характер.

Необходимо соблюдать осторожностьу пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечнымирасстройствами. До начала лечения следует соотнести пользу и риски дляпациента.

Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимособлюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя