Дексаметазон-ферейн раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл амп 10 шт

Режимдозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больногои его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно медленно струйно иликапельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно такжелокальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления растворадля в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрияхлорида или 5% раствор декстрозы.

Востром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон‑Ферейн^®применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до20 мг Дексаметазона‑Ферейн 3–4 раза.

Дозы препарата для детей (внутримышечно)

Дозапрепарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности корынадпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м²площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3‑й день или0,00776–0,01165 мг/кг массы тела или 0,233–0,335 мг/м²площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая дозасоставляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833–5 мг/м²площади поверхности тела каждые 12–24 часа.

Придостижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения.Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затемпереходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительноеприменение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с цельюпредотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Длякратковременного применения препарата по «жизненным» показаниям единственнымпротивопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любомувспомогательному веществу.

Системныемикозы; одновременное применение живых и ослабленных вакцин симмуносупрессивными дозами препарата дексаметазон; период грудноговскармливания.

С осторожностьюпрепарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

-       паразитарные иинфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы(протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавнийконтакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза),ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный илатентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеванияхдопустимо только на фоне специфической противомикробной терапии;

-       пре- ипоствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденитпосле прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧинфицирование);

-       заболевания ЖКТ— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит,острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника,неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования,дивертикулит;

-       тяжелаяхроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (циррозпечени, нефротический синдром);

-       заболеваниясердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (убольных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очаганекроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрывсердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальнаягипертензия, гиперлипидемия;

-       эндокринныезаболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам),тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко‑Кушинга, ожирение III–IVстепени;

-       системныйостеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формыбульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

-       беременность.

Удетей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютнымпоказаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Возможнафармацевтическая несовместимость Дексаметазона‑Ферейн с другимивнутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно отдругих препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор).При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Дексаметазона‑Ферейн с:

Индукторами «печеночных» микросомальных ферментов(фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижениюего концентрации.

Диуретиками(особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином Вможет привести к усилению выведения из организма K⁺; с натрийсодержащими препаратами — развитиюотеков и повышению артериального давления.

Амфотерицином В— увеличивается риск развития сердечной недостаточности.

Сердечными гликозидами— ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковойэкстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Непрямыми антикоагулянтамиослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).

Антикоагулянтами и фибринолитиками— повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами(НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных пораженийв желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП прилечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммациитерапевтического эффекта).

Парацетамоломвозрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов иобразования токсичного метаболита парацетамола).

Ацетилсалициловой кислотойускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазонауровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочныхявлений).

Инсулиноми пероральными гипогликемическимипрепаратами, гипотензивными средствами — уменьшается ихэффективность.

Витамином D— снижается его влияние на всасывание Ca²⁺ в кишечнике.

Соматотропным гормономснижает эффективность последнего, а с празиквантелом— его концентрацию.

М‑холиноблокаторами(включая антигистаминные препаратыи трициклические антидепрессанты)и нитратами способствуетповышению внутриглазного давления.

Изониазидоми мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов),что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторыкарбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин,вытесняя Дексаметазон‑Ферейн^® из связи с альбуминами,увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГусиливает действие Дексаметазона‑Ферейн.

Эргокальцифероли паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Дексаметазоном.

Циклоспорини кетоконазол, замедляя метаболизм Дексаметазона‑Ферейн, могут в рядеслучаев увеличивать его токсичность.

Одновременноеназначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Дексаметазоном‑Ферейнспособствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогеныи пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Дексаметазона,что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотани другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливатьнеобходимость повышения дозы Дексаметазона‑Ферейн.

Приодновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне другихвидов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотическиесредства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты приназначении Дексаметазона‑Ферейн.

Приодновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а стиреоидными гормонами — повышается клиренс Дексаметазона‑Ферейн.

ОбычноДексаметазон-Ферейн^® хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоиднойактивностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Какправило, низкие и средние дозы Дексаметазона-Ферейн не вызывают задержки натрияи воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочныеэффекты:

Со стороны эндокринной системы:снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестациялатентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко‑Кушинга(лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышениеартериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии),задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижениеаппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечнойнедостаточности; ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; повышениеартериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым иподострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедлениеформирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы:делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз,депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность илибеспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головнаяболь, судороги.

Со стороны органов чувств:внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи,носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудахглаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления свозможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичныхбактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические измененияроговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ:повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела,отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышеннаяпотливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, признакигипокалиемии (аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость иутомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытиеэпифизарных зон роста), остеопороз (оченьредко — патологические переломы костей, асептический некроз головкиплечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия,снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- илигипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции:генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местныеаллергические реакции.

Местные: жжение,онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в местевведения, редко — некрозокружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи иподкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовиднуюмышцу).

Прочие: развитие илиобострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместноприменяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

При в/в введении:аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.

Возможноусиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозуДексаметазона‑Ферейн.

Лечениесимптоматическое.

Прозрачная,бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Вкрови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком —транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. черезгематоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основномпутем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). Периодполувыведения дексаметазона из плазмы — 3–5 час.

Синтетическийглюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона.Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее,иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышаетчувствительность бета‑адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействуетсо специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть вовсех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса,индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клеткахжизненно важные процессы).

Белковый обмен:уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени ипочках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливаеткатаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен:повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир(мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жирапреимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитиюгиперхолестеринемии.

Углеводный обмен:увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышаетактивность глюкозо‑6‑фосфатазы (повышение поступления глюкозы изпечени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтезаминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитиюгипергликемии.

Водно-электролитный обмен:задерживает Na⁺ и воду в организме, стимулирует выведение K⁺(минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Ca²⁺ изжелудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышениеего почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффектсвязан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиатороввоспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количестватучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемостикапилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембранорганелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтезпростагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетаетфосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтезэндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии идр.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некрозаопухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действиюразличных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффектобусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферациилимфоцитов (особенно Т‑лимфоцитов), подавлением миграции В‑клеток ивзаимодействия Т‑ и В‑лимфоцитов, торможением высвобожденияцитокинов (интерлейкина 1, 2; гамма‑интерферона) из лимфоцитови макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффектразвивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии,торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофиловгистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующихбазофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшенияколичества Т‑ и В‑лимфоцитов, тучных клеток, снижениячувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетенияантителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Приобструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главнымобразом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшениемвыраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрацииподслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронховциркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования идесквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронховмелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогеннымсимпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Тормозитсоединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижаетвозможность образования рубцовой ткани.

Подавляетсинтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Особенностьдействия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полноеотсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы1–1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический периодполувыведения — 32–72 ч (продолжительность угнетения системыгипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

Посиле глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуютпримерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизонаили 17,5 мг кортизона.

Заболевания,требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи,когда пероральный прием препарата невозможен:

-       эндокринныезаболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичнаянедостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников,подострый тиреоидит;

-       шок (ожоговый,травматический, операционный, токсический) — при неэффективностисосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматическойтерапии;

-       отек головногомозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическомвмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

-       астматическийстатус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хроническогообструктивного бронхита);

-       тяжелыеаллергические реакции, анафилактический шок;

-       ревматическиезаболевания;

-       системныезаболевания соединительной ткани;

-       острые тяжелыедерматозы;

-       злокачественныезаболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов;острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающихзлокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

-       заболеваниякрови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическаятромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

-       тяжелыеинфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

-       вофтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное илипарабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит,кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит,блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травмглаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивноелечение после трансплантации роговицы;

-       локальноеприменение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная краснаяволчанка, кольцевидная гранулема.

Вовремя беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применентолько тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск дляплода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможностьнарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существуетопасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребоватьпроведения заместительной терапии у новорожденного.

Еслинеобходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, токормление грудью следует прекратить.

Передначалом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процесселечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможныхпротивопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследованиесердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких,исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органовзрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазмекрови.

Вовремя лечения Дексаметазоном‑Ферейн (особенно длительного) необходимонаблюдение окулиста, контроль артериального давления и состоянияводно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровняглюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений следует увеличитьпоступление K⁺ в организм (диета, препараты калия). Пища должна бытьбогатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов иповаренной соли.

Действиепрепарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препаратможет усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотическиенарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон‑Ферейн^®в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

Встрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургическиеоперации, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозыпрепарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Привнезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз,возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность,генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострениезаболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон‑Ферейн^®.

Вовремя лечения Дексаметазоном‑Ферейн не следует проводить вакцинацию всвязи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

НазначаяДексаметазон‑Ферейн^® при интеркуррентных инфекциях,септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечениеантибиотиками бактерицидного действия.

Удетей во время длительного лечения Дексаметазоном‑Ферейн необходимотщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в периодлечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой,профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Убольных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и принеобходимости корригировать терапию.

Показанрентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника,кисти).

Убольных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путейДексаметазон‑Ферейн^® способен вызвать лейкоцитурию, что можетиметь диагностическое значение.

Дексаметазон‑Ферейн^®повышает содержание метаболитов 11‑ и 17‑оксикетокортикостероидов.