Диклофенак, суппозитории ректальные 50 мг, 10 шт. (Биосинтез)

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препаратав минимальной эффективной дозе, по возможности с максимальнокоротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительностидействия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемаяначальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаяхзаболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколькоприемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действиярекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточнаядоза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также дляпродолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболеванияимеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблеткипролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности вдополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак ввиде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарносуточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбираютиндивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная дозадолжна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение несколькихменструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Приемпрепарата следует начинать при появлении первых симптомов. Взависимости от динамики клинических симптомов лечение можнопродолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет истарше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массойтела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентовс заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. снеконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким рискомразвития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимостидлительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следуетприменять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут(в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может бытьмаксимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов).Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следуетприменять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимостивозможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далеепереходят на пероральное, либо ректальное применениедиклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения,могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколькочасов (вторую инъекцию следует проводить в противоположнуюягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут(75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в другихлекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этомсуммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводитькак можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, споследующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот жедень, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет истарше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленныхпациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуетсяпридерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентовс заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. снеконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким рискомразвития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимостидлительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следуетприменять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательнымвеществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступыбронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приемеацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только длясуппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместрбеременности (для приема внутрь и ректально); детский иподростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и длялекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания ванамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно упациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori,язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие иумеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенакможет провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальнойастмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочкиносовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ,хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей(особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобнымисимптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС,цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечнуюнедостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениямифункции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет;артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любойэтиологии (например, в периоды до и после массивных хирургическихвмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов(в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста,особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенакследует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов,получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечныхкровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон),антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч.клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторыобратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин,пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками илидругими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; прилечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем;при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за рискаобострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится внекоторых лекарственных формах для инъекций способен вызыватьтяжелые реакции гиперчувствительности).

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначениидиклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол)возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови иусиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизмадиклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития идигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрациилития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременномприменении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например,бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижатьих гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активностьпростатгландинов в почках может усиливать нефротоксичностьциклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместноеприменение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками,циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести кповышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетанияданный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеютсяотдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавшиходновременно производные хинолона и диклофенак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применениедиклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличиватьчастоту возникновения нежелательных явлений (в частности, состороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышениериска кровотечений при одновременном применении диклофенака и спрепаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина -возможно повышение риска развития желудочно-кишечныхкровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи какгипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимостьизменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применениядиклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч доили в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышениеконцентрации метотрексата в крови и усиление его токсическогодействия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто(≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000,<1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальнаяболь, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижениеаппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз всыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение,рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка икишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит,желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит,повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур вкишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострениеязвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит,молниеносный гепатит, некроз печени, печеночнаянедостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль,головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушениячувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор,судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозговогокровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация,депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность,психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко -нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха,шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко -крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема,многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд,выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпураШенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - остраяпочечная недостаточность, гематурия, протеинурия,тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярныйнекроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко -тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическаяанемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность,анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД ишок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко -ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты,сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные онебольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистыхтромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особеннопри длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточнаядоза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включаяодышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в поддоне 2 упаковки.

в тубах по 30 г; в пачке картонной 1 туба.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C _max  достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит;анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз;подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром состороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия,миалгия, артралгия, радикулит); посттравматическийпослеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением(например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея;воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженнымболевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит,тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применениюпрепарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака убеременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрахбеременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (какдругие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в IIIтриместре беременности (возможно подавление сократительнойспособности матки и преждевременное закрытие артериального протокау плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком вмалом количестве, применение в период лактации (грудноговскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения впериод лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказыватьотрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применениеу женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводубесплодия, препарат следует отменить.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек,ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме,артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу послесерьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилоговозраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС исульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. Впроцессе лечения необходим систематический контроль функции печении почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов сзаболеваниями аноректальной области или аноректальнымикровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только нанеповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (заисключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты,использующие контактные линзы, должны применять глазные капли неранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системногоприменения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторныхреакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазныхкапель не следует управлять автомобилем и заниматься другимипотенциально опасными видами деятельности.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженноепротивовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающеедействие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ -основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейсяпредшественником простагландинов, которые играют важную роль впатогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действиеобусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, черезподавление синтеза простагландинов) и центральным (за счетингибирования синтеза простагландинов в центральной ипериферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаютсяпри лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликановхрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покоеи при движении, а также утреннюю скованность и припухлостьсуставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшаетпосттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительныйотек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительныхявлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и придвижении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационнойраны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном примененииоказывает десенсибилизирующее действие.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя