Доксициклин Солюшн Таблетс, таблетки диспергируемые 100 мг, 20 шт.

Внутрь.

Предпочтительно принимать во время еды. Принимают таблетки сидя или стоя, что уменьшает вероятность развития эзофагита или язвы пищевода. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном. Таблетки растворяют в небольшом количестве воды (около 20 мл) с получени ем суспензии, таблетки можно также проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запивая водой.

Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Взрослые

По 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций препарат назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего курса лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях

При инфекции, вызванной S. pyogenes, препарат принимают не менее 10 дней. При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин):

Взрослым – по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в тече ние 7 дней), либо в течение одного дня назначают 600 мг – по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 час после первого).

При первичном сифилисе – по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе – по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней. При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванных Ureaplasma urealiticum – по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При угревой сыпи – по 100 мг 1 раз в сутки, курс лечения 6-12 недель. Малярия (профилактика): по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем

ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения. Диарея «путешественников» (профилактика) – 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).

Лечение лептоспироза – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; про филактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

С целью профилактики инфекций при медицинском аборте – 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, для детей 8-12 лет с массой тела менее 50 кг – 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы докси циклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в орга низме (риск гепатотоксического действия).

Дети

Режим дозирования для детей от 8 до 18 лет с массой тела более 50 кг не отли чается от режима дозирования у взрослых.

Режим дозирования для детей от 8 до 18 лет при малярии – по 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Детям 8-12 лет с массой тела менее 50 кг

Средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). В случаях тяжелой инфекции препарат применяют в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего курса лечения.

• гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к любому из вспомогательных веществ;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 8 лет;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• порфирия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальаб сорбция.

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, нат рия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается про тромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушаю щими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффектив ность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ацикли ческих кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контра цептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуля торы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, сни жают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повы шению внутричерепного давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, сниже ние активности протромбина.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции – обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение арте риального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Эндокринные нарушения

У пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции. Нарушения со стороны нервной системы

Доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.

Нарушения со стороны сердца

Перикардит.

Желудочно-кишечные нарушения

Анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблю даться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин

В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточ ностью), холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шенлейна-Геноха, фотоонихолизис.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Увеличение концентрации остаточного азота мочевины, обусловленное анти анаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с по чечной недостаточностью. Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина, может вызвать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипока лиемию и почечный канальцевый ацидоз.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит, вагинит. Доксициклин замедляет остео генез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).

Симптомы

Усиление дозозависимых побочных реакций, вызванных повреждением печени - рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение активности трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение

Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обиль ное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активиро ванный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,00 мг, в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 140,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) – 96,00 мг; гипролоза низкоза мещенная – 29,25 мг; натрия сахаринат – 10,00 мг; гипромеллоза – 5,85 мг; магния стеарат – 3,12 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,98 мг.

овальные, двояковыпуклые таблетки, от серо-желтого или светло желтого до коричнево-желтого цвета с вкраплениями, с риской.

Всасывание

Абсорбция – быстрая и высокая (около 100 %). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) дости гается через 2 ч после приема 200 мг; через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл. Распределение

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90 %), хорошо прони кает в органы и ткани, плохо - в спинномозговую жидкость (10-20 % от концен трации в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой

жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки. Объем распределения - 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени концентрация доксициклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27 % от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани. Метаболизм

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Выведение

Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч. Приблизительно 40 % принятого докси циклина экскретируется почками и 20-40 % выводится кишечником в виде неактивных форм (хелатов).

Особые группы пациентов

Период полувыведения доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т. к. возрастает его экскреция кишечником. Гемодиализ и пери тонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимо действия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грам положительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp..

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т. е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обост рение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопнев мония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит; • инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный про статит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэ пидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комби нированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пени циллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
• инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»);
• инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии); • другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной лока лизации (в т. ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т. ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцел лез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит; • профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин + сульфадоксину.

Доксициклин проникает через гематоплацентарный барьер. Тетрациклины ока зывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетра циклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжелых инфекций (пятнистая лихорадка Скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксицик лина женщинам детородного возраста, следует предварительно исключить наличие беременности.

Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод, доксициклин, как и другие тетрациклины, не применяется во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необхо димо, грудное вскармливание прекращается.

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствитель ности с другими препаратами тетрациклинового ряда.

Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, применение тетра циклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться. Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению концентрации остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нара стание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функ ции почек требует врачебного контроля.

При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.

В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применение ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, метрони дазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перисталь тику кишечника.

Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого – развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы В). Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применения непосред ственно перед сном.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха низмами

О влиянии на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами неизвестно.

В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется (см. «Побочные действия»).

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя