Эзомепразол таб 40 мг 30 шт кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослые: ГЭРБ: • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса лечения заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. • Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки. • Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по требованию» – 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию». Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: • В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori при лечении язвы двенадцатиперстной кишки или профилактике рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: препарат Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. • Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива): Препарат Эзомепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка. Пациенты, длительно принимающие НПВП: • Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: препарат Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки: длительность лечения составляет 4–8 недель; • Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: препарат Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза препарата Эзомепразол – 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг два раза в сутки. Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы препарата Эзомепразол не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы препарата Эзомепразол не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен; в связи с этим, при назначении препарата Эзомепразол таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с нарушением функции печени: При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата Эзомепразол не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»). Дети: Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность Эзомепразола у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Дети с ГЭРБ в возрасте старше 12 лет: • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. • Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки. • Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по требованию», т.е. принимать препарат Эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; Детский возраст до 12 лет по показанию ГЭРБ и детский возраст до 18 лет по другим показаниям (отсутствуют данные по эффективности и безопасности); Одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Представленные ниже данные по нежелательным реакциям классифицированы по системно-органным классам (СОК) и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные); нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; редко: гепатит (с желтухой или без); очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: алопеция, фотосенсибилизация; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов была зарегистрирована почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко: гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко: недомогание, повышенное потоотделение.

Активное вещество: 1 таблетка содержит: эзомепразола магния дигидрат – 43,4 мг (в пересчете на эзомепразол – 40,0 мг). Вспомогательные вещества: Гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный; маннитол; натрия стеарилфумарат; целлюлоза микрокристаллическая, тип 200; карбоксиметилкрахмал натрия, тип А; Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, 6 мПа·с; макрогол 6000; композиция для оболочки желтого цвета (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид (Е171), полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый (Е172), натрия лаурилсульфат).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета.

Абсорбция: Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Распределение: Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 %, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97 %. Биотрансформация: Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется с участием специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Т1/2 составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. Элиминация: При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При применении внутрь до 80 % дозы выводится в виде метаболитов почками, другая часть – кишечником. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола. Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19: Приблизительно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется с помощью изофермента CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. Почечная недостаточность: Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболита, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется. Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. Лица пожилого возраста: У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. Пол: После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30 % превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. Дети: У детей в возрасте 12–18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и TСmax в плазме крови было сходно со значением AUC и TСmax у взрослых.

Механизм действия: Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+ /К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке: После перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении концентрации кислоты через 6–7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4,0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4,0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76 %, 54 % и 24 % пациентов, соответственно. Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC – площадь под кривой «концентрация – время»). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты: При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % пациентов через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов. Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты: Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. И Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Эзомепразол показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита, профилактика рецидивов; • симптоматическое лечение ГЭРБ. Эзомепразол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. • Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). • Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): - лечение язвы желудка, обусловленной приемом НПВП; - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. • Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя