Фталазол, таблетки 0,5 г, 20 шт.

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1–2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2 дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет — по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.

При др. инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость.

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

-   ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;

-   салицилаты — усиливается активность и токсичность;

-   метотрексат и дифенин — усиливается токсичность;

-   тиоацетазон, левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;

-   нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

-   антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;

-   оксациллин — снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы : эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Дайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Активный компонент:

Фталилсульфатиазол — 0,5 г

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus ,

Pneumococcus , Staphylococcus , Meningococcus , Gonococcus , Escherichacoli , Pseudomonas aeruginosa , Shigella dysenteriae , Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов – возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.