Калчек, таблетки 10 мг, 30 шт.

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии истенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Дозамаксимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мгв сутки.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменениядозы у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы обычно нетребуется.

У пожилых пациентов рекомендуется применять в среднейтерапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к препарату.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печенибудут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливаяриск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальныхферментов печени - уменьшать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимоговзаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами,особенно с индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреп об локаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливаютантиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.

Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии(производные углеводородов), альфа 1-адрсноблокаторы,антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливатьгипотензивное действие.

Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметрыдигоксина и варфарина.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидиномфармакокинетика амлодипина не меняется.

При совместном применении амлодипина с препаратами литиявозможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота,диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могутуменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменныеконцентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Изофлуран - усиление гипотензивного действия производныхдигидропиридина.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможноусиление нейротоксичности.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина. Одновременный прием 240 млгрейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождаетсясущественными изменениями фармакокинетики амлодипина.

Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов сэссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметрыфармакокинетики амлодипина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженноеснижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко- нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия,трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке,ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко - развитие илиусугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и "приливов"крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги,редко - потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии,периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание,обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога,необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация,амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли вэпигастрии, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз,гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит,сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм,гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия, очень редко - гастрит,повышение аппетита.

Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко -кашель.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненныепозывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции(в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия,полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, дерматит,пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числеэритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница),ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия,судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительномприменении); очень редко - миастения.

Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижениемассы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовоекровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодныйлипкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушениеаккомодации, ксерофтальмия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмернаяпериферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля(особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функциисердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца илегких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемомциркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих средств (при отсутствиипротивопоказаний к их применению); для устранения последствийблокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальцияглюконата. Гемодиализ неэффективен.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: амлодипина безилат 6,93/13,92 мг (эквивалентно амлодипину 5/10 мг);
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72/101,1 мг, кальция гидрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремния диоксид коллоидный 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24/0,50 мг. магния стеарат 1,00/2,00 мг.

• Активное вещество: амлодипина безилат 6,93/13,92 мг (эквивалентно амлодипину 5/10 мг);
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72/101,1 мг, кальция гидрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремния диоксид коллоидный 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24/0,50 мг. магния стеарат 1,00/2,00 мг.

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого допочти белого цвета, с риской на одной стороне.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%)из желудочно- кишечного тракта. Абсолютная биодоступностьсоставляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке кровинаблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации достигаютсяпосле 7-8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет наабсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препаратанаходиться в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большаячасть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белкамиплазмы крови. Амлодипин метаболизируется в печени с образованиемнеактивных метаболитов.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2)составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозывыводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - внеизмененном виде, а 20-25% - с желчью через кишечник.

У пациентов с артериальной гипертензией T1/2) - 48 часов, упожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено(T1/2) - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако этаграница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагаетсяудлинение T1/2), и при длительном назначении кумуляция препарата ворганизме будет выше (T1/2) до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния накинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалическийбарьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь сдигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевыеканалы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клетокгладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - вгладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказываетгипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямымрасслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1 Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общеепериферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частотасердечных сокращений практически не изменяется, что приводит кснижению потребления энергии и потребности миокарда вкислороде.

2 Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы какв нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, чтоувеличивает поступление кислорода в миокард у больныхвазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) ипредотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная дозаКалчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) напротяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя").Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкогоснижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препаратаувеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживаетразвитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST(на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступовстенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение v больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включаякоронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-хи более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфарктмиокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарныхартерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека®предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий,инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижениючисла госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии ипрогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН),снижает частоту вмешательств, направленных на восстановлениекоронарного потока.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений исмертельных исходов у больных хронической сердечнойнедостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) нафоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больныхХСН III-1V функционального класса по NYHA не ишемической этиологиипри применении Калчека® существует вероятность возникновения отекалегких. Калчек® нс оказывает какого-либо неблагоприятного влиянияна обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

• Артериальная гипертония;
• стенокардия.

Безопасность применения амлодипина при беременности неустановлена, поэтому применение при беременности возможно только втом случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина сгрудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производныедигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Принеобходимости назначения амлодипина в период лактации следуетрешить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения необходим контроль за массой тела ипотреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещениестоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости игиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и дляпациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимотщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", передпрекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия,глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкойплотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста ибольным с выраженными нарушениями функции печени можетпотребоваться меньшая дозировка. Эффективность и безопасностьприменения препарата Калчек® при гипертоническом кризе неустановлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующимиконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи свозможностью возникновения головокружения и сонливости.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя