По рецепту
Фото Хемомицин, лиофилизат, 500 мг
Фото Хемомицин, лиофилизат, 500 мг
Фото Хемомицин, лиофилизат, 500 мг
Фото Хемомицин, лиофилизат, 500 мг
По рецепту

Хемомицин, лиофилизат, 500 мг

Количество1
Форма выпускалиофилизат
Дозировка500 мг
Действующее вещество
Азитромицин
Производитель
Хемофарм
Бренд
Хемомицин
Артикул
190503
Дозировка
500 мг
Страна
Сербия
Отпускается
По рецепту
Срок хранения
3 года
Количество
1
Код ATX
J01FA10
Товар закончился

Инструкция по применению Хемомицин, лиофилизат, 500 мг

Способ применения

Препарат в форме капсул, таблеток и суспензии принимают внутрь, 1 раз/сут, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Капсулы и таблетки

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов, кожи и мягких тканей - по 500 мг (2 капс. или 1 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза 1.5 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести - по 500 мг (2 капс. или 1 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг (2 капс. или 1 таб.) 1 раз/нед. (с интервалом 7 дней) в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).

При инфекциях мочеполовых путей (неосложненном уретрите и/или цервиците), вызванных Chlamydia trachomatis - однократно 1 г (4 капс. или 2 таб.).

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) -1 раз/сут в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (4 капс. или 2 таб.), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капс. или 1 таб.) (курсовая доза 3 г).

Суспензия 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл

Детям при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) препарат в форме суспензии назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Рекомендуемые схемы дозирования в зависимости от массы тела ребенка и концентрации суспензии:

Масса тела Суточная доза (суспензия 100 мг/5 мл) Суточная доза (суспензия 200 мг/5 мл)
<8 кг 2.5 мл (50 мг) - 1/2 мерн. ложки -
8-14 кг 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложка 2.5 мл (100 мг) - 1/2 мерн. ложки
15-24 кг 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки 5 мл (200 мг) - 1 мерн. ложка
25-34 кг 15 мл (300 мг) - 3 мерн. ложки 7.5 мл (300 мг) - 1.5 мерн. ложки
35-44 кг 20 мл (400 мг) - 4 мерн. ложки 10 мл (400 мг) - 2 мерн. ложки
не менее 45 кг назначают дозы для взрослых 12.5 мл (500 мг) - 2.5 мерн. ложки (соответствует дозе для взрослых пациентов)

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Детям с массой тела до 10 кг следует принимать препараты азитромицина в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) – 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела, а затем со 2-го по 5-й день – по 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 60 мг/кг).

Рекомендуется следующий режим дозирования суспензии препарата Хемомицин у детей с erythema migrans:

1-й день

Масса тела Суточная доза (суспензия 100 мг/5 мл) Суточная доза (суспензия 200 мг/5 мл)
<8 кг 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложка -
8-14 кг 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки 5.0 мл (200 мг) – 1 мерн. ложка
15-24 кг 20 мл (400 мг) - 4 мерн. ложки 10.0 мл (400 мг) – 2 мерн. ложки
25-34 кг 25 мл (500 мг) - 5 мерн. ложек 15.0 мл (600 мг) – 3 мерн. ложки
35-44 кг 35 мл (700 мг) - 7 мерн. ложек 20.0 мл (800 мг) – 4 мерн. ложки
не менее 45 кг - 25.0 мл (1 г) – 5 мерн. ложек

Со 2-го по 5-й день

Масса тела Суточная доза (суспензия 100 мг/5 мл) Суточная доза (суспензия 200 мг/5 мл)
<8 кг 2.5 мл (50 мг) - 1/2 мерн. ложки -
8-14 кг 5 мл (100 мг) - 1 мерн. ложка 2.5 мл (100 мг) – 1/2 мерн. ложки
15-24 кг 10 мл (200 мг) - 2 мерн. ложки 5.0 мл (200 мг) – 1 мерн. ложка
25-34 кг 12.5 мл (250 мг) - 2.5 мерн. ложки 7.5 мл (300 мг) – 1.5 мерн. ложки
35-44 кг 17.5 мл (350 мг) - 3.5 мерн. ложки 10.0 мл (400 мг) – 2 мерн. ложки
не менее 45 кг - 12.5 мл (500 мг) – 2.5 мерн. ложки

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг (12.5 мл суспензии 200 мг/5 мл) 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) – 1 г (25 мл суспензии 200 мг/5 мл)/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г (12.5 мл суспензии 200 мг/5 мл) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Правила приготовления суспензии

Во флакон, содержащий порошок, добавляют воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) до метки.

Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.

Если уровень приготовленной суспензии располагается ниже метки на этикетке флакона, повторно добавляют воду до метки и взбалтывают.

Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 5 дней.

Перед употреблением суспензию следует взбалтывать.

Непосредственно после приема суспензии ребенку следует дать выпить несколько глотков жидкости (вода, чай) для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях.

При внебольничной пневмонии назначают по 500 мг 1 раз/сут в/в в течение не менее 2 дней (в случае необходимости, по решению лечащего врача, в/в курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5 дней). В/в введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают по 500 мг 1 раз/сут в/в в течение не менее 2 дней (в/в курс лечения составляет не более 5 дней). В/в введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода на пероральное лечение определяются в соответствии с данными клинического обследования.

Правила приготовления раствора

Раствор для инфузии готовят в 2 этапа:

  • 1 этап - приготовление восстановленного раствора - во флакон с 500 мг препарата добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре;
  • 2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) - проводится непосредственно перед введением в соответствии с представленной ниже таблицей.
Концентрация азитромицина в инфузионном растворе Количество растворителя
1.0 мг/мл 500 мл
2.0 мг/мл 250 мл

Восстановленный раствор вводят во флакон с растворителем (0.9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1.0-2.0 мг/мл в инфузионном растворе.

Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

Приготовленный раствор стабилен при комнатной температуре в течение 24 ч.

Раствор Хемомицина нельзя вводить в/в струйно или в/м.

Рекомендуется вводить приготовленный раствор в/в капельно в течение 3 ч – раствор для инфузий в концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч - в концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".

Противопоказания

  • нарушение функции печени тяжелой степени;
  • одновременный прием с эрготамином, дигидроэрготамином;
  • возраст до 18 лет (для лиофилизата);
  • детский возраст до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток и капсул);
  • детский возраст до 6 месяцев (для суспензии);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
  • непереносимость фруктозы (для суспензии);
  • повышенная чувствительность к азитромицину или другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам, кетолидам.

С осторожностью: миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин, у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Взаимодействия

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетическом взаимодействии аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и Т1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение Css азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, сонливость,
судороги, гипестезия, парестезии, астения, бессонница, обморок, агрессивность,
нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, тревога, гиперактивность, миастения.
Со стороны органов чувств: расстройство слуха, шум в ушах, обратимое нарушение слуха
вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение
зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха, извращение обоняния, потеря обоняния,
потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая
желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая
тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли,
вздутие живота, метеоризм, дисфагия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка,
язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, расстройство
пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, гастрит, гастроэнтерит, изменение
лабораторных показателей функции печени, запор, изменение цвета языка,
псевдомембранозный колит, панкреатит, фульминантный гепатит, некроз печени,
печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).
Со стороны дыхательной системы: пневмония, респираторные заболевания, ринит,
одышка.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: эозинофилия, гемолитическая анемия,
снижение количества лимфоцитов, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения,
нейтрофилия, повышение количества базофилов, моноцитов, тромбоцитов.
Аллергические реакции: реакция гиперчувствительности, зуд, кожные высыпания,
ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция,
включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с
эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность, дизурия,
боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек.
Со стороны кожных покровов: дерматит, сухость кожи, потливость.
Лабораторные показатели: в плазме крови: снижение или повышение концентрации
бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания
хлора, изменение содержания калия, повышение концентрации глюкозы, изменение
содержания натрия, повышение гематокрита, повышение активности
аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина, мочевины, креатинина.
Местные реакции: боль и воспаление в месте введения препарата.
Прочие: кандидоз, в т. ч. полости рта и половых органов, усталость, недомогание,
анорексия, фарингит, «приливы» крови к лицу, носовое кровотечение, боль в спине, боль в
шее, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Передозировки

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество: 
азитромицин250 мг
(в виде азитромицина дигидрата — 262,03 мг) 
вспомогательные вещества: лактоза безводная; крахмал кукурузный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат — 0,94 мг 
капсула: титана диоксид (Е171) C.I.77891; краситель патентованный синий VE131 C.I.42051; желатин — до 96 мг 
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (готовая суспензия)5 мл
активное вещество: 
азитромицин100 мг
(в виде азитромицина дигидрата — 104,809 мг) 
вспомогательные вещества: камедь ксантановая; натрия сахаринат; кальция карбонат; кремния диоксид коллоидный; натрия фосфат безводный; сорбитол; ароматизатор яблочный; ароматизатор земляничный; ароматизатор вишневый 
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (готовая суспензия)5 мл
активное вещество: 
азитромицин200 мг
(в виде азитромицина дигидрата — 209,6 мг) 
вспомогательные вещества: камедь ксантановая; натрия сахаринат; кальция карбонат; кремния диоксид коллоидный; натрия фосфат безводный; сорбитол; ароматизатор яблочный; ароматизатор земляничный; ароматизатор вишневый 
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество: 
азитромицин500 мг
(в виде азитромицина дигидрата) 
вспомогательные вещества: МКЦ силикатная; МКЦ; карбоксиметил крахмал натрия (тип А); повидон; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный 
оболочка: титана диоксид; тальк; коповидон; этилцеллюлоза; макрогол 6000; индигокармин (индиготин) (Е132); краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) (Е132), хинолиновый желтый (Е104) 
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий1 фл.
активное вещество: 
азитромицин500 мг
(в виде азитромицина дигидрата — 524 мг) 
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 110 мг; маннитол — 146 мг; натрия гидроксид — q.s. 

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом; готовая суспензия почти белого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2–3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

При парентеральном введении азитромицин проникает из плазмы крови в ткани. У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в плазме крови составляла 1.1 мкг/мл, при базовой концентрации 0.18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3.6 мкг/мл, при базовой концентрации 0.2 мкг/мл).

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный Т1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Степень связывания азитромицина с белками равна 51% при концентрации 0.02 мкг/мл, и 7% - при концентрации 2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени, образующиеся метаболиты не активны.

У азитромицина очень длинный Т1/2 - 35-50 ч, при парентеральном введении - 65-72 ч. Т1/2 из тканей значительно больше. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. При парентеральном введении почками выводится в первый день 11%, и через 5 дней - 14% от в/в введенной дозы.

Фармакодинамика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и
не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь
непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина
характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг
(концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата
(Cmax) в плазме крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации 0,18 мкг/мл. Схожие
значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же
терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3,6 мкг/мл, при базовой концентрации 0,2 мкг/мл).
Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.
Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации
азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при
концентрации 0,02 мкг/мл, и 7% - при концентрации 2 мкг/мл.
После внутривенного введения азитромицин распределяется в большинство тканей и
жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (в среднем
32 л/кг) и клиренса плазмы (10,8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный
период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с
последующим медленным его высвобождением.
Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути,
мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;
накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации
внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами:
полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и
создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и
коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в
эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы.
Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени.
Выводится кишечником, в основном в неизмененном виде. Почками выводится
незначительное количество препарата. Почками в первый день выводится 11%, и через
5 дней 14% от внутривенно введенной дозы

Показания

Капсулы, таблетки, порошок

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции мочеполовых путей (уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

  • внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра.Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Условия хранения

t 10–25 °C

Контакты для принятия претензий

Московский офис
123112 Москва, Пресненская наб., д. 6, стр. 2, деловой комплекс "Империя", ММДЦ "Москва-Сити", 7 этаж
Тел.: +7 (495) 797-31-10
E-mail: med@nizhpharm.ru

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики

Торговое название
Хемомицин
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Дозировка
500 мг
Форма выпуска
лиофилизат
Первичная упаковка
флакон
Количество в упаковке
1
Производитель
Хемофарм
Страна
Сербия
Срок годности
3 года
ФТГ
Макролиды и азалиды
Код АТХ
J01FA10
GTIN (штрих-код)
08600097412179
Проверено специалистом

Полные аналоги Хемомицин

Все варианты Хемомицин

Установите приложение POLZAru на любое устройство для удобного заказа лекарств
Наведите камеру телефона на QR-код, чтобы скачать