Лидокаин буфус, раствор для инъекций 100 мг/мл (10%), 2 мл, 10 шт.

Только после разведения, только внутривенно, только в стационаре с ЭКГ-мониторированием.

25 мл препарата разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.

• Взрослые. Нагрузочная доза 1 мг/кг в течение 2–4 минут со скоростью 25–50 мг/мин, затем сразу постоянная инфузия 1–4 мг/мин. Из-за быстрого распределения ($T_{1\mathrm{/}2}$T1/2 около 8 минут) через 10–20 минут концентрация падает — может понадобиться повторный болюс в дозе ½–⅓ нагрузочной с интервалом 8–10 минут.
• Максимум: 300 мг в час, 2000 мг в сутки.
• Инфузия обычно 12–24 часа с постоянным ЭКГ-мониторированием, затем её прекращают, чтобы оценить необходимость менять антиаритмическую терапию.
• Дети: в/в струйно 1 мг/кг (обычно 50–100 мг) со скоростью 25–50 мг/мин в течение 3–4 минут; при необходимости повтор через 5 минут, далее непрерывная инфузия, максимально 30 мкг/кг/мин.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• Синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада
• Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
• AV-блокада II и III степени, если не установлен искусственный водитель ритма
• Синдром WPW, нарушения внутрижелудочковой проводимости
• Острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV ФК по NYHA
• Кардиогенный шок, тяжёлая артериальная гипотензия
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

С осторожностью: миастения gravis, эпилепсия и судорожные расстройства, ХСН II–III степени, гиповолемия, синусовая брадикардия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, сниженный печёночный кровоток, коагулопатия, порфирия, синдром Мелькерссона-Розенталя, пациенты старше 65 лет и ослабленные, III триместр беременности.

По официальной инструкции: бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск токсических эффектов; бета-адреноблокаторы дополнительно увеличивают риск брадикардии; аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект; лидокаин усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Дополнительно: раствор несовместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином; смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

• Нервная система, органы чувств, психика: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога
• Сердечно-сосудистая система: снижение АД, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, аритмия, остановка сердца; тахикардия — при введении с вазоконстриктором
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок
• Прочие: тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, угнетение и остановка дыхания, метгемоглобинемия, непроизвольные дефекация и мочеиспускание, гипотермия

Первые признаки — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения. Затем судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при применении в родах у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекратить введение, ингаляция кислорода, симптоматическая терапия. При судорогах — 10 мг диазепама внутривенно; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

На 1 мл и на одну ампулу 2 мл соответственно:

• Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 100 мг / 200 мг
• Вспомогательные: натрия хлорид 6 мг; натрия гидроксид (0,1 М раствор) — до pH 5,0–7,0; вода для инъекций — до 1 мл

Прозрачная бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.

Скорость абсорбции и концентрация в крови определяются общей введённой дозой независимо от места введения, зависимость линейная.

Связывание с белками плазмы (α1-кислый гликопротеин и альбумин) вариабельно, около 66%. У новорождённых АКГ мало, поэтому свободная биологически активная фракция — применение у них не рекомендуется.

Около 90% дозы N-дезалкилируется в печени до MEGX и GX; оба метаболита активны, но слабее лидокаина, причём GX выводится около 10 часов и может кумулировать при повторном введении. Неизменённый лидокаин в моче — не более 10%.

${\mathrm{}}_{}$T1/2 лидокаина после в/в болюса — 1–2 часа, MEGX — около 2 часов, GX — около 10 часов. При печёночной дисфункции период полувыведения лидокаина растёт в 2 и более раз; нарушение функции почек на сам лидокаин не влияет, но метаболиты накапливаются.

Антиаритмическое средство Ib класса. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия.

Практически не влияя на электрофизиологию предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках и угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье — особенно ишемизированного миокарда. Автоматизм и продолжительность потенциала действия снижаются, порог реакции миофибрилл на преждевременную стимуляцию растёт.

Интервалы PQ, QT и ширина QRS на ЭКГ не меняются. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно — лишь при быстром введении в больших дозах.

• Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах
• Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов ЖТ (обычно в течение 12–24 часов)
• Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией

Применение возможно, если ожидаемая польза превышает риск; III триместр — с осторожностью

• Перед началом внутривенного введения необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
• За пациентами, получающими антиаритмики III класса (например, амиодарон), нужен тщательный надзор и ЭКГ-мониторинг — влияние на сердце потенцируется.
• Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, применение у лиц с порфирией следует избегать.
• Внутримышечное введение повышает активность креатинфосфокиназы — это может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
• В период введения и после него — осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами.

Антиаритмическое (Ib класс), стабилизирующее мембраны

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя