Лоперамид, капсулы 2 мг, 10 шт. (Обновление)

Внутрь, запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальнойдозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем - по 1 капсуле (2 мг) послекаждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальнаясуточная доза - 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают вначальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле послекаждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальнаясуточная доза - 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часовпрепарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентовкорректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов снарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетическиеданные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, утаких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностьювследствие замедленного пресистемного метаболизма

• Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность (1 триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
• язвенный колит в стадии обострения;
• бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
• кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью: лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

При одновременном применении лоперамида и ингибиторовР-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир,итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышениеконцентрации лоперамида в плазме крови.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина дляперорального применения концентрация десмопрессина в плазме кровиувеличивается.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могутусиливать действие лоперамида; препараты, увеличивающие скоростьпрохождения пищи через желудочно-кишечный тракт, ослабляют действиелоперамида.

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованыследующие критерии: "часто" (≥1/100,

Нарушения со стороны иммунной системы - Очень редко: реакциигиперчувствительности, анафилактические реакции, включаяанафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы - Часто: головная боль,головокружение; Очень редко: нарушение координации, гипертонус,угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения - Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: запор,метеоризм, тошнота; Нечасто: боль или ощущение дискомфорта вобласти живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения,диспепсия; Очень редко: кишечная непроходимость (в том числепаралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числетоксический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей - Очень редко:ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз имультиформную эритему, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Очень редко:задержка мочи.

Общие расстройства - Очень редко: утомляемость.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с цельюобеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и рискалекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкциипобочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другиепобочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этомврачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакцияхлекарственного препарата через национальные системы сообщения онежелательных реакциях.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор,нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус,угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Детимогут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральнуюнервную систему, чем взрослые. У пациентов с передозировкойлоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие какудлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковойаритмии типа "пируэт" (torsade de pointes), другие серьезныежелудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось такжео летальных случаях.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительностьдействия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторноевведение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48часов.

Капсулы - 1 капс.:

• Действующее вещество: Лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 104,5 мг; крахмал кукурузный - 30,0 мг; тальк - 1,4 мг; магния стеарат - 1,4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,7 мг;
• Оболочка капсулы: диоксид титана - 2,0000%; желатин - до 100%;
• состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный - 0,1314%; диоксид титана - 2,0000%; краситель железа оксид желтый - 0,1388%; желатин - до 100%.

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета икрышечкой синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого илипочти белого цвета.

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствиеактивного пресистемного метаболизма, системная биодоступностьсоставляет примерно 0,3%. Данные доклинических исследованийсвидетельствуют о том, что лоперамид является субстратомР-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови(преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени,конъюгируется и выделяется с желчью. ОкислительноеN-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида иосуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 иCYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрациянеизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем1 1 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и егометаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие сдругими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым увзрослых.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляетвысвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самымтонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляетперистальтику и увеличивает время прохождения кишечногосодержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствуетудержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшаетчастоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается4-6 часов.

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого.
• При изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания).
• В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза.
• Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Беременность

Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным илиэмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместрабеременности прием препарата противопоказан. В период II-IIIтриместров беременности применение препарата возможно, еслипредполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальныйриск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудноемолоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в периодгрудного вскармливания.

Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. Вслучае установления причины заболевания следует проводитьсоответствующую терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможныпотеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимывозмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствияулучшения при острой диарее после использования препарата напротяжении 48 часов следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенногоиммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следуетнезамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов сдиагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор сриском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночнойнедостаточности во избежание токсического поражения центральнойнервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечнаянепроходимость препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблеткасоответствует 0,01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами и занятии другими потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Противодиарейное средство.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя