Лозартан-Рихтер, таблетки в пленочной оболочке 50 мг, 30 шт.

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

-       Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

-       Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-       Беременность и период грудного вскармливания.

-       Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-       Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов ссахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами»).

-       Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-       Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозноймальабсорбции.

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия;состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальныйили митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушениемфункции почек; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IVфункционального класса по классификации NYHA); хроническаясердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм;ангионевротический отек в анамнезе; артериальная гипотензия; нарушениеводно-электролитного баланса; нарушения функции печени; нарушения функциипочек.

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающим лечениебольшими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальнаягипотензия.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки —выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствиепарасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

В случае развития артериальной гипотензии показана симптоматическая терапия. Лозартан иего активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Лозартан калия 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксидколлоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный,целлюлоза микрокристаллическая.

Пленочная оболочка: Опадрай II 33G28523 (триацетин, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид E171, C.I.77891,гипромеллоза).

Дозировка 50 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белогоцвета, на одной стороне — риска, на другой — гравировка «50».

Дозировка 100 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белогоцвета, на одной стороне — гравировка «100», другая сторона — гладкая.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления(АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрациилозартана в плазме крови (C_max) после приемалозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляетсяприблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного илимногократного приемов — на 26–39%.

В период приемалозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавленииангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмыкрови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина IIв плазме крови. При длительном (6‑недельном) лечении пациентов с АГлозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3‑кратное увеличениеконцентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения C_max лозартана. Унекоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрацииангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели).Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижениеконцентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недельтерапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Послеотмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 сутокдо значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартанявляется специфическим антагонистом АТ₁-рецепторов ангиотензина II,он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивныйэффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан иего активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковойфильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен прималосолевой диете и, по‑видимому, не был связан с подавлением раннейреабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывалпреходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), безсахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг спостепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижениепротеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG).У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационнуюфракцию.

У женщин впостменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг втечение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системныйуровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношенииконцентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых измененийконцентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестериналипопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния наконцентрацию глюкозы в крови натощак.

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило,менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении.

Лозартан в дозе150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин илигоспитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, p = 0,027).

Лозартан увеличивал сердечный индекс и снижал давление заклинивания в легочныхкапиллярах, а также снижал общее периферическое сосудистое сопротивление,среднее системное АД и частоту сердечных сокращений. Частота возникновенияартериальной гипотензии имела дозозависимый характер.

-       Артериальная гипертензия.

-       Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности упациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка,проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности,частоты инсульта и инфаркта миокарда.

-       Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качествеантигипертензивного средства в составе комплексной терапии.

-       Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ илинепереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов схронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приемеингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя