Мексидол, раствор для в/в и в/м введения 50 мг/мл, ампулы 5 мл, 10 шт.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов не должна превышать 1200 мг.

Использование препарата при различных показаниях отличается. Ниже представлены особенности применения препарата при различных заболеваниях.

При остром нарушении мозгового кровообращения (исключая инфаркт мозга) Мексидол® применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно (посредством капельницы) по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

При инфаркте мозга (ишемическом инсульте) Мексидол® применяют внутривенно капельно по 500 мг (10 мл) 2 раза в сутки в течение 10 дней, после чего осуществляется переход на прием пероральных лекарственных форм в дозе 250 мг 3 раза в день, на протяжении 60 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно (введение препарата через шприц) или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней.Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

При хронической ишемии мозга Мексидол®следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

При легких (умеренных) когнитивных расстройствах Мексидол® следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, послечего рекомендован приемпрепарата Мексидол® в видетаблеток.

При тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно. Тяжелое течение – в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки до полного исчезновения проявлений шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в0,9 %растворенатрия хлорида) спостепеннымснижениемсуточнойдозировки.

Путь и (или) способ введения

Внутримышечно или внутривенно.

Вводить препарат Мексидол® внутривенно разрешено только медицинским работникам.

Не применяйте препарат Мексидол®:

– если у Вас аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

– если у Вас острые нарушения функции печени; - если у Вас острые нарушения функции почек; – если Вы беременны или кормите грудью;

– если Вы младше 18 лет.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Препарат Мексидол® может усиливать действие некоторых препаратов, воздействующих на центральную нервную систему.

Препарат Мексидол® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

На основании результатов клинических исследований и наблюдения за Мексидол® после выпуска на рынок, сигналов о его взаимодействии лекарственными препаратамине выявлено.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мексидол® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались очень редко (могут возникать менее чем у 1 из 10000 человек). Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас развилась любая из приведенных ниже нежелательных реакций:

- анафилактический шок (серьезная аллергическая реакция, которая может включать резкое снижение артериального давления, бледность, похолодание конечностей, потерю сознания);

- ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отек лица, шеи, губ, языка, горла), крапивница (аллергическая зудящая сыпь).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Мексидол®

Очень редко (могут возникать менее чем у 1 из 10000 человек):

- сонливость;

- головная боль, головокружение;

- снижение или повышение артериального давления;

- сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в груди, затруднение дыхания; - сухость во рту, тошнота;

- ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; - зуд, сыпь, покраснение кожи;

- ощущение тепла.

Если Вам ввели препарат Мексидол® больше, чем следовало, у Вас может появиться сонливость или бессонница. При появлении таких симптомов прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу. По возможности покажите лечащему врачу упаковку препарата Мексидол®.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Действующим веществом является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Каждый 1 мл раствора содержит 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Ампула 2 мл содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Ампула 5 мл содержит 250 мг этилметилгидроксипиридина сукцината.

Прочими вспомогательными веществами являются натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

По 2 мл или 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписина ампуле наносят краскойдля глубокойили струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП-73.

Для ампул по 2 мл – по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку из картона для потребительской тары.

Для ампул по 5 мл – по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку из картона для потребительской тары.

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации (T_max) – 0.45-0.5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Распределение

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Применение Мексидола при инфаркте мозга (ишемическом инсульте) уменьшает степень неврологического дефицита и улучшает восстановление неврологических функций,а также улучшает функциональный исход и снижает инвалидизацию. Мексидол нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Мексидол способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Препарат Мексидол^® применяют у взрослых старше 18 лет при следующих состояниях:

• острое нарушение мозгового кровообращения (исключая инфаркт мозга);
• инфаркт мозга (ишемический инсульт);
• черепно-мозговые травмы и последствия черепно-мозговых травм;
• нарушение работы головного мозга, вызванное расстройством кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия);
• нарушение кровообращения (хроническая ишемия) мозга;
• расстройство вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
• снижение памяти, внимания и умственной работоспособности (легкие (умеренные) когнитивные расстройства);
• тревожные расстройства на фоне невротических и неврозоподобных состояний;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• проявления абстинентного синдрома (синдрома отмены) при алкоголизме с преобладанием расстройств со стороны нервной системы и сосудов (неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств);
• острое отравление (интоксикация) антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Перед применением препарата Мексидол® проконсультируйтесь с лечащим врачом. Обязательно сообщите лечащему врачу, если у Вас бронхиальная астма или повышенная чувствительность к сульфитам, так как в этом случае возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Дети и подростки

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Клиническая эффективность и безопасность

Проспективное международное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности и безопасности применения препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 (МИР, III фаза) при их последовательном применении у пациентов в остром и раннем восстановительном периодах ишемического инсульта проводилось с участием 304 пациентов в возрасте от 40 до 75 лет. Пациенты в исследуемой группе получали терапию препаратом Мексидол 50 мг/мл по 10 мл (500 мг) 2 раза в сутки (1000 мг в сутки) в/в капельно в течение 10 дней с последующим приемом препарата Мексидол ФОРТЕ 250 по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение последующих 60 дней. Пациенты в контрольной группе получали Плацебо по аналогичной схеме.

На момент окончания терапии величина изменения результатов оценки состояния пациента по шкале mRS относительно исходного уровня, в группе применения препаратов Мексидол +Мексидол ФОРТЕ 250 составила-2,45 балла, ав группеплацебо плацебо –-2,01 балла и данная разница была статистически значимой (p = 0,003). На момент окончания терапии было выявлено статистически значимое превалирование доли инвалидизированных пациентов (3 и более баллов по шкале mRS) в группе Плацебо (28 %) по сравнению с группой препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 (16 %) (p = 0,016). Вместе с тем, доля пациентов с оценкой 0-1 балл по шкале mRS на момент окончания терапии была статистически значимо (p = 0,002) выше в группе препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 (60 %), чем в группе Плацебо (41 %). Полученные результаты исследования позволяют констатировать большую в сравнении с Плацебо эффективность препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 в отношении улучшения функционального исхода заболевания и снижения уровня инвалидизации.

Также к моменту окончания терапии статистически значимое различие было зафиксировано в отношении абсолютной динамики, в сравнении с исходным уровнем и по шкале NIHSS: -7,00 [-9,00; -6,00] баллов в группе препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 и -7,00 [-8,00; -5,00] баллов в группе Плацебо (p < 0,001). Таким образом, при применении препаратов Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250 отмечено статистически значимое более выраженное по сравнению с Плацебо восстановление неврологических функций. Медиана абсолютной динамики по индексу Ривермид в группе пациентов, получавших препараты Мексидол + Мексидол ФОРТЕ 250, на момент завершения терапии составляла 10,00 [7,00; 12,00] баллов по сравнению с группой Плацебо – 9,00 [7,00; 11,00]

баллов (статистически значимые различия между группами при p = 0,008). Согласно 10 полученным результатам, применение Мексидола в остром и раннем восстановительном периодах ишемического инсульта улучшает показатели активности и мобильности пациента, что приводит к более успешной реабилитации. Дополнительно проведенный анализ в популяции ITT с включением данных визитов досрочного завершения подтвердил указанные выше выводы.

Статистический анализ показателей жизненно-важных функций. САД, ДАД, ЧСС и ЧДД статистически значимо нормализовались в обеих группах. Таким образом, не было выявлено отрицательного влияния препарата Мексидол на сердечно-сосудистую систему. Анализ безопасности на основании регистрации случаев нежелательных реакций не содержит данных за наличие нежелательных лекарственных взаимодействий исследуемого препарата Мексидол (парентеральный и пероральный прием) с другими препаратами (антигипертензивные, антитромботические, гиполипидемические), входившими в состав базовой терапии.

Результаты статистического анализа частоты возникновения нежелательных явлений, данных физикального осмотра, включающего оценку показателей жизненно важных функций, показателей лабораторно-инструментальных методов обследования продемонстрировали отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности.

Мексидол® повышает устойчивость организма к различным повреждающим факторам, действуя как антиоксидант на клеточном уровне.

Применение Мексидола при инфаркте мозга (ишемическом инсульте) уменьшает степень неврологического дефицита и улучшает восстановление неврологических функций,а также улучшает функциональныйисход иснижает инвалидизацию. Препарат улучшает обменные процессы и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию, уменьшает вязкость крови и образование тромбов. Мексидол® нормализует обменные процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии.

Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при развивающейся нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя