Мелоксикам-Прана, таблетки 15 мг, 20 шт.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7,5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

- Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующие заболевания почек;

- Тяжелая печеночная недостаточность;

- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 138 мг и 130,5 мг лактозы, соответственно);

- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- Беременность;

- Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, заболевания печени), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

При одновременном применении с другими НПВП (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т. ч. с гепарином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т. ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Частота: часто — более 1%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — диспепсия, в т. ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея;

Нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т. ч. скрытое), стоматит;

Редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — периферические отеки,

Нечасто — тахикардия, повышение артериального давления (АД), ощущение «приливов».

Со стороны дыхательной системы:

Редко — обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):

Часто — головная боль, головокружение;

Нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость;

Редко — дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови;

Редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Дерматологические реакции:

Часто — зуд, кожная сыпь;

Нечасто — крапивница;

Редко — повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения:

Часто — анемия;

Нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

Редко — анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Каждая таблетка содержит:

В качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг и 15 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2), участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу‑1 (ЦОГ‑1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску, с одной стороны.

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (CSS), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (CSSmin) и максимальная равновесная концентрация (CSSmax) отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации (Cmax) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5'‑карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'‑гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'‑карбоксимелоксикам — до 60%, 5'‑гидроксиметилмелоксикам — 9%, а два других — 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Симптоматическая терапия:

- Остеоартроза;

- Ревматоидного артрита;

- Анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Применение препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, препарат МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, т. к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т. к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя