Мелоксикам, раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, 1,5 мл, 5 шт.

Применение препарата Мелоксикам.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Максимальная однократная доза: 7,5 мг.

Максимальная суточная доза: 15 мг.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может увеличить дозу до 15 мг в сутки.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может снизить дозу до 7,5 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может снизить дозу до 7,5 мг в сутки.

Путь и (или) способ введения

Для внутримышечного введения.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, Мелоксикам, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Продолжительность терапии

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением лекарственных форм для приема внутрь.

При возникновении вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Не применяйте препарат Мелоксикам если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний:
• аллергия на мелоксикам или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• аллергия на другие нестероидные противовоспалительные препараты;
• аллергия на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) или на другие нестероидные противовоспалительные препараты: свистящее дыхание, стеснение в груди, одышка (бронхиальная астма), заложенность носа из-за отека слизистой оболочки носа (носовые полипы), зудящие пятна (крапивница), внезапный отек кожи или слизистых оболочек, например отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, возможно затруднение дыхания (ангионевротический отек);
• эрозии и/или язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки) в стадии обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
• тяжелое и/или активное заболевание печени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелое заболевание почек;
• кровотечение в желудке или кишечнике;
• недавно перенесенные кровоизлияния в головной мозг;
• заболевания, связанные с нарушением свертывания крови;
• беременность и период грудного вскармливания;
• недавно перенесенные операции при проведении шунтирования коронарных артерий;
• одновременный прием препаратов разжижающих кровь (антикоагулянтов).
Принимайте препарат с осторожностью если:
– у Вас есть заболевания, связанные с поражением сосудов головного мозга и шеи (цереброваскулярные заболевания);
– у Вас повышенный уровень холестерина (дислипидемия / гиперлипидемия);
– у Вас есть заболевания, связанные с нарушением усвоения глюкозы (сахарный диабет);
– Вы одновременно принимаете гормональные препараты (преднизолон), препараты разжижающие кровь (варфарин), препараты препятствующие образованию тромбов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), антидепрессанты и при приеме препаратов для лечения тревожных расстройств (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
– у Вас имеются заболевания сосудов (заболевания периферических артерий);
– Вы пожилого возраста;
– Вы длительно принимаете другие нестероидные противовоспалительные препараты;
– Вы курите;
– Вы часто употребляете алкоголь.

Другие препараты и препарат Мелоксикам

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе и отпускаемые без рецепта. В частности:

- ацетилсалициловую кислоту;

- антикоагулянтные препараты (препараты разжижающие кровь, например варфарин);

- антиагрегантные препараты (препараты препятствующие образованию тромбов,

например, дипиридамол, клопидогрел);

- антидепресанты;

- препараты лития (используются при лечении депрессии);

- метотрексат (применяется при лечении псориаза, артрита и онкологии);

- средства контрацепции (например, противозачаточная спираль);

- мочегонные препараты (например, спиронолактон);

- гипотензивные препараты (препараты снижающие повышенный уровень артериального

давления);

- валсартан, лозартан (антагонисты ангиотензин-II рецепторов);

- колестирамин (препятствующий всасыванию жирных кислот и холестерина в кишечнике);

- пеметрексед (противоопухолевый препарат);

- циклоспорин (используется для подавления иммунной системы);

- глибенкламид, гликлазид, натеглинид (применяются при лечении сахарного диабета).

Если Вы забыли применить очередную дозу препарата Мелоксикам

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При возникновении вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мелоксикам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата Мелоксикам и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения следующих симптомов:

- тяжелые кожные реакции, сопровождающиеся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и кровотечением из губ, глаз, рта, носа (анафилактический шок, ангиоотек, анафилактоидные реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема);

- образование дефекта в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (перфорация), рвота с кровью, стул черного цвета, мелена, кровавая рвота (желудочно-кишечное кровотечение);

- дефект стенки желудка и двенадцатиперстной кишки (гастродуоденальные язвы);

- зудящие высыпания на коже, отек кожи и/или затруднение дыхания (кашель, одышка, свистящее дыхание, стеснение в груди, посинение кожи, охриплость голоса (бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

- уменьшение или отсутствие мочи, потеря аппетита, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность).

В случае развития перечиеленных нежелательных реакций прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью!

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- головная боль;

- ощущение боли и/или дискомфорта в животе (диспепсия), тошнота, рвота, понос (диарея);

- боль и отек в месте введения инъекции.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- снижение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов в крови (анемия);

- головокружение, сонливость;

- дезориентации в пространстве, ощущение вращения окрухающих предметов вокруг тела (вертиго);

- повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;

- воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), стоматит, запор, вздутие живота,

отрыжка;

- изменения показателей функции печени в анализе крови (например, повышение

активности трансаминаз или концентрации билирубина);

- зуд, кожная сыпь;

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины

в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая задержку мочи;

- поздняя овуляция;

- отеки.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

- изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;

- изменение настроения;

- воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);

- нарушения зрения, включая нечеткость зрения;

- шум в ушах;

- ощущение сердцебиения;

- воспаление слизистой оболочки толстой кишки (колит), воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит).

- белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

- воспаление печени (гепатит).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- спутанность сознания, дезориентация;

- повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация);

- бесплодие у женщин.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.

Если Вы применили препарата Мелоксикам больше, чем следовало

Если Вы применили препарата больше, чем следовало (передозировка), у Вас могут появиться следующие симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечение в желудок и/ или кишечник, тяжелое нарушение функции почек, изменения артериального давления, остановка дыхания, прекращение деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности (асистолия).

В случае передозировки немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы применили.

Каждый мл раствора для внутримышечного введения содержит 10,00 мг мелоксикама.

Каждая ампула (1,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.

Действующим веществом является мелоксикам.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Препарат Мелоксикам содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу 15 мг мелоксикама, то есть по сути не содержит натрия.

Прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Что из себя представляет препарат Мелоксикам и для чего его применяют.

Препарат Мелоксикам содержит в составе действующее вещество мелоксикам, которое является нестероидным противовоспалительным средством.

Мелоксикам применяется для уменьшения воспаления и боли в суставах и мышцах.

Мелоксикам показан для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения у взрослых при:

• хроническом заболевании, вызывающем повреждение хрящей и окружающих их тканей, сопровождающемся болью (остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

• воспалении суставов, особенно кистей и стоп, которое сопровождается отеком, болью и зачастую разрушением суставов (ревматоидный артрит);

• воспалении позвоночника (спондилит), крупных суставов, пальцев рук и ног, что сопровождается скованностью суставов и болью (анкилозирующий спондилит);

• других заболеваниях костно-мышечной системы, суставов и позвоночника, сопровождающихся болью.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Перед применением препарата Мелоксикам проконсультируйтесь с лечащим врачом, особенно если у Вас есть следующие заболевания или состояния.

Аллергические реакции

При возникновении тяжелых кожных реакций, сопровождающихся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и кровотечением из губ, глаз, рта, носа (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), необходимо немедленно прекратить применение мелоксикама и обратиться к лечащему врачу или в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

При возникновении боли в области живота, изжоги, тошноты, рвоты, метеоризма, тяжести в желудке, при наличии следов крови в каловых массах или стула черного цвета необходимо немедленно прекратить прием мелоксикама и обратиться к лечащему врачу.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов повышается риск развития тяжелых заболеваний сердца и сосудов.

Если у Вас есть заболевания сердца или сосудов, или Вы думаете, что можете подвергнуться риску этих заболеваний, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Заболевания почек

Если у Вас есть заболевания со стороны почек, перед применением препарата Мелоксикам Вам следует проконсультироваться с врачом.

Прием мочегонных препаратов

Если потребуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и мочегонных средств, Вам необходимо проконсультироваться с врачом.

Искажение результатов лабораторных анализов

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе мелоксикама, возможно искажение результатов показателей печени.

Инфекционные заболевания

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов может скрывать симптомы инфекции (например, повышение температуры тела).

Если у Вас наблюдается ослабленное состояние или Вы истощены, Вам необходимо обратиться к врачу.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

\n Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя