Мерказолил, таблетки 5 мг, 50 шт.

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количе-ством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три
разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго опре-деленное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
В зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут препарата Мерказолил в

течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через

3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени ре-комендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут пре-парата Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекоменду-ется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необ-ходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут препарата

Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести

заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Мерказолил до наступления действия ра-диоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25 - 2,5-10 мг/сут препарата Мерказолил с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При ле-чении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи приме-нения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреоток-сикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут пре-парата Мерказолил и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Дозировка у детей
Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат

Мерказолил назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг− 40 мг/день. Поддерживающая доза: 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая − 2,5 мг, суточ-ная − 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем. При подготовке к операции пациентов с тирео-токсикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение

3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях − длительнее) и за-канчивается за день до нее.

- гиперчувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазо-лом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- период лактации;
- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия в период беременно-сти;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- препарат Мерказолил не рекомендуется к применению у детей до 3 лет.

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола. Дефицит йода усиливает фармакологическое действие тиамазола, а избыток йода (напри-мер, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) его ослабляет. У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сер-дечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения при-нимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и инданди-она (фармакодинамическое взаимодействие). Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиама-зола (требуется коррекция дозы). При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелоток-сическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск раз-вития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодина-мику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется ме-таболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Частота нежелательных реакций (НР) представлена как: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100, <1/10, нечасто ≥ 1/1000, < 1/100, редко ≥ 1/10000, < 1/1000, очень редко <1/10000.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: в 0,3-0,6 % случаев регистрировался агранулоцитоз (может проявиться через не-сколько недель или месяцев после начала терапии и обусловить необходимость прекра-щения терапии тиамазолом), в большинстве случаев наблюдается спонтанное восстанов-ление показателей крови.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Нарушения со стороны нервной системы
Редко: нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия) наблюдаются редко и после прекращения терапии восстанавливаются, однако нормализация вкусовых нарушений может длиться в течение нескольких недель.

Очень редко: неврит, полинейропатия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: острый отек слюнной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита (симптомы обычно возникают после прекращения препарата); в период терапии тиамазо-лом клинические проявления холестаза следуют отличать от нарушений, вызванных ги-пертиреозом (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы или ее изофермента).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница) различной степени тяжести, обычно с небольшой продолжительностью.

Очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализован-ного дерматита, алопеция, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: артралгия (может развиваться медленно, возможно даже после нескольких месяцев терапии).

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: лекарственная лихорадка.

Дети и подростки
Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых имеют сходный харак-тер.

Очень редко у детей и подростков встречаются тяжелые реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как генерализованный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до до-стижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Мерказолил наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по спе-циальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

1 таблетка содержит: действующее вещество: тиамазол в пересчете на 100 % вещество ‒ 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Абсорбция Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная кон-центрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. Распределение С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулируется в щито-видной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обна-руживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение препарата осу-ществляется почками и с желчью. Выведение Почками в течение 24 часов выводится 70 % тиамазола, причем 7-12 % в неизмененном виде.

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с об-разованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптомати-ческую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (по-сле лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Мерказолил не влияет на про-цесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клиниче-ской картины.

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йоди-дов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях − длительная поддерживающая терапия тиреотоксико-за, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невоз-можно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латент-ного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки разви-тия плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. Так как эмбриотоксическое действие тиамазола не мо-жет быть полностью исключено, применение препарата Мерказолил в период беременно-сти возможно только после строгой оценки соотношения «пользы-риска» его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотирок-сина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образо-вание зоба и гипотиреоз у плода, а также приводить к снижению массы тела ребенка при рождении.

В период грудного вскармливания лечение тиреотоксикоза препаратом Мерказолил при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных. Для продолжения терапии тиамазолом в период грудного вскармливания должны приме-няться только низкие дозы препарата Мерказолил (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, препарат Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотирокси-ном натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще боль-шее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови. Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовид-ной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное гло-тание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Мерказолил, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, кото-рый не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструк-тивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя