Метформин Канон, таблетки покрыт. плен. об. 500 мг, 60 шт.

Взрослые.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральнымигипогликемическими средствами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1000-1500 мг/сут. Дляуменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделитьна 2-3 приема.Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятныхэффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличениедозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленноеувеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечнойпереносимости препарата.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг.Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3приема.

При планировании перехода с приема другого пероральногогипогликемического средства на препарат Метформин необходимопрекратить прием другого гипогликемического средства и начать приемМетформин Канон в вышеуказанных дозах.

Комбинированная терапия с инсулином.

Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин 500 мг и 850 мг- 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метформин 1000 мг - 1 таблетка 1 разв сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателейконцентрации глюкозы в крови.

Дети старше 10 лет.

Метформин Канон применяется при монотерапии и в комбинированнойтерапии с инсулином.

Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин - 500 мг 1 разв сутки вечером во время еды. Через 10-15 дней дозу препаратанеобходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы вкрови. Поддерживающая доза составляет 1000-1500 мг/сут в 2-3приема. Максимальная суточная доза - 2000 мг в 3 приема.

Пациенты пожилого возраста.

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформинследует подбирать под регулярным контролем показателей функциипочек (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуетсяпрерывание приема препарата без указания лечащего врача.

• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек;
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины,акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО,окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидомвозможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональнымиконтрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином,глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина,тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможноуменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащихконтрастных веществ с целью проведения диагностических исследований(в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ)повышает риск развития острого нарушения функции почек илактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрациюглюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этомслучае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. Принеобходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развитиялактат-ацидоза.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести кразвитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечнойнедостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развитиялактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин,прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм иванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют сметформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить кувеличению его Cmax.

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом:

Очень часто: >1/10; часто: >1/100, <1/10; нечасто: >1/1000, <1/100; редко: >1/10000, <1/1000; очень редко: <1/10000.

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз (смотри раздел «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В₁₂. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи.

Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит. После отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные клинических исследований, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Активное вещество:
1 таблетка 500 мг содержит: метформина гидрохлорид 500 мг;

1 таблетка 850 мг содержит: метформина гидрохлорид 850 мг;

1 таблетка 1000 мг содержит: метформина гидрохлорид 1 000 мг;.

Вспомогательные вещества:
1 таблетка 500 мг содержит: крахмал прежелатинизированный 27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг, повидон 47 мг, тальк 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 12 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 18 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8,442 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,248 мг, титана диоксид 2,178 мг, тальк 3,132 мг.

1 таблетка 850 мг содержит: крахмал прежелатинизированный 45,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 13,6 мг, натрия стеарилфумарат 5,1 мг, повидон 79,9 мг, тальк 5,1 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 20,4 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 30 мг, в том числе: поливиниловый спирт 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7,08 мг, титана диоксид 3,63 мг, тальк 5,22 мг.

1 таблетка 1000 мг содержит: крахмал прежелатинизированный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 16 мг, натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон 94 мг, тальк 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496 мг, титана диоксид 4,356 мг, тальк 6,264 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые (дозировка 500 мг); таблетки овальные двояковыпуклые (дозировки 850 мг и 1000 мг), покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2  мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками.

Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т _{1 / 2} ) составляет 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин Канон для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов сожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок,в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральнымигипогликемическими средствами или инсулином.

Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста - как вкачестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Нереже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определятьсодержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцевнеобходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно убольных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, еслиуровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации спроизводными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особеннотщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведениярентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следуетпрекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции илиинфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленносообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя илекарственных препаратов, содержащих этанол.

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбциюглюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы,а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом неоказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочнойжелезы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровеньтриглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови.Стабилизирует или снижает массу тела.

Оказывает фибринолитическое действие за счет подавленияингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ.Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%.Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь.Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается вслюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменномвиде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почеквозможна кумуляция препарата.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя