- Время работы:
- Пн-Вс: 10:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Главная
- Лекарственные средства
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Гипертензия, стенокардия
- Нипертен
- Набор Нипертен таблетки п/п/о 5мг 30шт и 100шт
Набором дешевлеПо рецепту
//media/products/15b337ef19e6ce9f796bc981dc87c0cb_460.png "Фото")
//media/products/15b337ef19e6ce9f796bc981dc87c0cb_460.png "Фото")
Набором дешевлеПо рецепту
Набор Нипертен таблетки п/п/о 5мг 30шт и 100шт
349 ₽
489 -29%
Товар можно забрать
- Завтра или позже
Информация о товаре
Характеристики
- Действующее вещество
- Бисопролол
- Производитель
- КРКА-Рус
- Бренд
- Нипертен
- Артикул
- 192212
- Дозировка
- 5 мг
- Страна
- Россия
- Отпускается
- По рецепту
- Срок хранения
- 2 года
- Количество
- 100
Инструкция по применению
Способ применения
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Взаимодействия
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Передозировки
Симптомы
Наиболее частыесимптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижениеАД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.Чувствительностьк однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельныхпациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.ЛечениеПривозникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приемпрепарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.При выраженнойбрадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный,с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительнымхронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановкаискусственного водителя ритма.При выраженномснижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорныхпрепаратов.При AV блокаде:пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечениеα- и β‑адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). Вслучае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.При обострениитечения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительныминотропным эффектом, а также вазодилататоров.Прибронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе β2‑адреномиметикови/или аминофиллина.Пригипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).Состав
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат (2:1) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Фармакодинамика
Селективный β1‑адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2‑адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2‑адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2‑адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β1‑адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1‑адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β‑адреноблокаторов.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
При беременности
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Специальные инструкции
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Условия хранения
t не выше 25 °C, в ориг. уп.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Проверено специалистом
Вязьминов Степан ВладимировичПровизор (стаж 10 лет)
Характеристики
- Действующее вещество
- Бисопролол
- Производитель
- КРКА-Рус
- Бренд
- Нипертен
- Артикул
- 185141
- Дозировка
- 5 мг
- Страна
- Россия
- Отпускается
- По рецепту
- Срок хранения
- 2 года
- Количество
- 30
Инструкция по применению
Способ применения
Внутрь, 1 раз всутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приемапищи.Таблетки неследует разжевывать или растирать в порошок.Артериальнаягипертензия и стабильная стенокардияВо всех случаяхрежим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности,учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальнаядоза составляет 5 мг препарата Нипертен® 1 раз в сутки. При необходимостидозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.При леченииартериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованнаядоза составляет 20 мг препарата Нипертен® 1 раз в сутки.Хроническаясердечная недостаточностьСтандартнаясхема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающегофермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случаенепереносимости ингибиторов АПФ), β‑адреноблокаторов, диуретиков и,факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен®требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярноговрачебного контроля.Предварительнымусловием для лечения препаратом Нипертен® является стабильнаяхроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.Лечение ХСНпрепаратом Нипертен® начинается в соответствии со следующей схемойтитрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимостиот того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можноувеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.Рекомендуемаяначальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки.В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенноповышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждоепоследующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.Если увеличениедозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.Максимальнаярекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Нипертен®1 раз в сутки.Во времятитрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженностисимптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дняприменения препарата.Если пациентплохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен®,следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.Во время фазытитрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН,артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, преждевсего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также можетпотребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен® или егоотмена.Послестабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы,либо продолжить лечение.Продолжительностьлечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен®Лечениепрепаратом Нипертен® обычно является долговременной терапией.Особые группыпациентовНарушениефункции почек или печениПри нарушениифункции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекции дозыне требуется.При тяжеломнарушении функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелымизаболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличениедозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.Пациентыпожилого возрастаКоррекции дозыне требуется.ДетиТак как нетдостаточного количества данных по применению препарата Нипертен® удетей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.В настоящеевремя недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен®у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениямифункции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными порокамисердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов сХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин).
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Тяжелые формы бронхиальной астмы.
Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз.
Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.
Взаимодействия
На эффективностьи переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием другихлекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в техслучаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежутоквремени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственныхсредств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препаратыбезрецептурного отпуска).Не рекомендуемыекомбинацииЛечениехронической сердечной недостаточностиАнтиаритмическиесредства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин,флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могутснижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания кприменению препарата Нипертен®Блокаторы«медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степенидилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить кснижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости.В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающимβ‑адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальнойгипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия(такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести курежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствиеснижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отменыβ‑адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной»артериальной гипертензии.Комбинации,требующие особой осторожностиЛечениеартериальной гипертензии и стенокардииАнтиаритмическиесредства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин,флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могутснижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания кприменению препарата Нипертен®БМКК,производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин)при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать рискразвития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить рискпоследующего ухудшения сократительной функции сердца.Антиаритмическиесредства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушениеAV проводимости.Действие β‑адреноблокаторовдля местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливатьсистемные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).Парасимпатомиметикипри одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AVпроводимости и увеличивать риск развития брадикардии.Гипогликемическоедействие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь можетусиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироватьсяили подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применениинеселективных β‑адреноблокаторов.Средства дляпроведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия,приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).Сердечныегликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить кувеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитиюбрадикардии.Нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффектбисопролола.Одновременноеприменение препарата Нипертен® с β‑адреномиметиками(например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоихпрепаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- иβ‑адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), можетусиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участиемα‑адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействияболее вероятны при применении неселективных β‑адреноблокаторов.Гипотензивныесредства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом(например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могутусиливать антигипертензивный эффект бисопролола.Мефлохин приодновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развитиябрадикардии.Ингибиторымоноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливатьантигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Одновременноеприменение также может привести к развитию гипертонического криза.
Побочные действия
Частота побочныхреакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям,рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто(≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до<1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).Нарушения состороны нервной системы:Часто:головокружение*, головная боль*;Редко: потерясознания.Нарушенияпсихики:Нечасто:депрессия, бессонница;Редко:галлюцинации, ночные кошмары.Нарушения состороны органа зрения:Редко:уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);Очень редко:конъюнктивит.Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Редко: нарушениеслуха.Нарушения состороны сердца и сосудов:Очень часто:брадикардия (у пациентов с ХСН);Часто:усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания илионемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;Нечасто:нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензиейили стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов сартериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Нечасто:бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путейв анамнезе;Редко:аллергический ринит.Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:Часто: тошнота,рвота, диарея, запор.Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей:Редко: гепатит.Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Нечасто:мышечная слабость, судороги мышц.Нарушения состороны кожи и подкожных тканей:Редко: реакцииповышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемиякожных покровов;Очень редко:алопеция.β-адреноблокаторымогут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызыватьпсориазоподобную сыпь.Нарушения состороны половых органов и молочной железы:Редко: нарушениепотенции.Общиерасстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения(у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*;Нечасто: астения(у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).Лабораторные иинструментальные данные:Редко: повышениеконцентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз(аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT)) в плазме крови.* У пациентов сартериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомыпоявляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер ипроходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.
Передозировки
СимптомыНаиболее частыесимптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижениеАД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.Чувствительностьк однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельныхпациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.ЛечениеПривозникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приемпрепарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.При выраженнойбрадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный,с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительнымхронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановкаискусственного водителя ритма.При выраженномснижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорныхпрепаратов.При AV блокаде:пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечениеα- и β‑адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). Вслучае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.При обострениитечения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительныминотропным эффектом, а также вазодилататоров.Прибронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе β2‑адреномиметикови/или аминофиллина.Пригипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| бисопролола фумарат | 2,5 мг |
| 5 мг | |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 2,5 мг: Овальные,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской наодной стороне.Вид на изломе:шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белогоцвета.Таблетки 5 мг и10 мг:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сриской на одной стороне.Вид на изломе:шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белогоцвета.
Фармакокинетика
ВсасываниеБисопролол почтиполностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта.Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичномпрохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приемавнутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрируетлинейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональныпринятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация вплазме крови достигается через 2–3 часа.РаспределениеБисопрололраспределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связьс белками плазмы крови достигает примерно 30%.МетаболизмМетаболизируетсяпо окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны(водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые вплазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные,полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь спомощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишьнезначительную роль.ВыведениеКлиренсбисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененномвиде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которыетакже выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 —10–12 часов.Фармакокинетикау различных групп пациентовОтсутствуетинформация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременнымнарушением функции печени или почек.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Показания
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность.
При беременности
При беременности препарат Нипертен® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Специальные инструкции
Не прерывайтелечение препаратом Нипертен® резко и не меняйте рекомендованную дозубез предварительной консультации с врачом, так как это может привести квременному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерыватьвнезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо,то дозу следует снижать постепенно.Приодновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только черезнесколько дней после отмены препарата Нипертен®.На начальныхэтапах лечения препаратом Нипертен® пациенты нуждаются в постоянномнаблюдении.Контроль засостоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен®, долженвключать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4месяца), проведение электрокардиограммы, определение концентрации глюкозы вкрови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 месяцев). У пациентовпожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в4–5 месяцев).Следует обучитьпациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимостиконсультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин.ПрепаратНипертен® следует применять с осторожностью в следующих случаях:· Тяжелыеформы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;· Сахарныйдиабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови:симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие кактахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могутмаскироваться;· Строгаядиета;· Проведениедесенсибилизирующей терапии;· AVблокада I степени;· СтенокардияПринцметала;· Нарушенияпериферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени(в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);· Псориаз(в т.ч. в анамнезе).В случаевыявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковыхаритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозупрепарата или прекратить лечение.Рекомендуетсяпрекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β‑адреноблокаторов.ДыхательнаясистемаПеред началомтерапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыханияу пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.При бронхиальнойастме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. Упациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательныхпутей, что требует более высокой дозы β2‑адреномиметиков.У «курильщиков»эффективность β‑адреноблокаторов ниже. У пациентов с ХОБЛбисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечнойнедостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентовтщательно наблюдать в отношении появления новых симптомов (например, одышки,непереносимости физических нагрузок, кашля).Аллергическиереакцииβ‑адреноблокаторы,включая препарат Нипертен®, могут повышать чувствительность каллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергическойкомпенсаторной регуляции их под действием β‑адреноблокаторов.Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтическийэффект.Общая анестезия При проведенииобщей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β‑адренорецепторов.Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен® передхирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершить за 48часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога отом, что вы принимаете препарат Нипертен®.ФеохромоцитомаУ пациентов сопухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен® можетприменяться только на фоне одновременного применения α‑адреноблокаторов.ГипертиреозПри лечениипрепаратом Нипертен® симптомы гиперфункции щитовидной железы(гипертиреоза) могут маскироваться.Пациенты,пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечениявозможно уменьшение продукции слезной жидкости.Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмамиПрепаратНипертен® не влияет на способность управлять автотранспортомсогласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствиеиндивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать стехнически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратитьособое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также приодновременном употреблении алкоголя.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
\n Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.Метаболизируется в печени.T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Фармакокинетика
\n Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.Метаболизируется в печени.T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Условия хранения
t не выше 25 °C, в ориг. уп.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Проверено специалистом
Вязьминов Степан ВладимировичПровизор (стаж 10 лет)
Аптеки в Москве
- Время работы:
- Пн-Пт: 08:00-22:00; Сб-Вс: 09:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Круглосуточно
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 08:00-23:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 10:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 08:30-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 09:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 09:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 10:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
- Время работы:
- Пн-Вс: 09:00-22:00
- Цена:
- 489 ₽
- Доставка:
- Завтра
- Способы оплаты:
- НаличныеОплата картой
