Нимбекс раствор для внутривенного введения 2 мг/ мл 5 мл №5

Препарат нимбекс, раствор для внутривенного введения не содержит противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту. Болюсное внутривенное введение взрослые интубация трахеи для интубации трахеи у взрослых рекомендуемая доза препарата нимбекс, которую следует вводить быстро в течение 5-10 с, составляет 0, 15 мг/кг и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. При введении более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели препарата нимбекс при введении в дозах от 0, 1 до 0, 4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии пропофолом. Средние значения данных по фармакодинамике в пределах средних значений доз препарата нимбекс начальная доза препарата нимбекс для внутривенного введения, мг/кг вид анестезии время до наступления 90% супрессии т1а, мин время до наступления максимальной супрессии т1а, мин время до наступления 25 % спонтанного восстановления t1а, мин0, 1Опиоидная3, 44, 8450, 15Пропофол2, 63, 5550, 2Опиоидная2, 42, 9650, 4Опиоидная1, 51, 991а - одиночное сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое ее сокращение в ответ на серию из четырех импульсов при супрамаксимальной электрической стимуляции локтевого нерва. Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой препарата нимбекс, на 15 %. Поддерживающая доза продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз препарата нимбекс. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом препарат нимбекс в дозе 0, 03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады. Спонтанное восстановление после того как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата нимбекс. Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной проводимости от 25 до 75 % и от 5 до 95 % составляет приблизительно 13 мин и 30 мин соответственно. Обратимость вызванная препаратом нимбекс нервно- мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. После введения ингибитора холинэстеразы в среднем при 10 % T1 восстановления проводимости среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (соотношение т4: t1? 0, 7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин, соответственно. Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет интубация трахеи как и у взрослых, начальная доза препарата нимбекс для интубации трахеи у детей составляет 0, 15 мг/кг, которая вводится быстро внутривенно в течение 5-10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза препарата нимбекс 0, 1 мг/кг; в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются через 120-150 с после введения препарата. Препарат нимбекс не изучался для проведения интубации у детей с классом III-IV по aSA. Данные по применению препарата нимбекс® у детей младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены. При применении препарата нимбекс у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковых условиях анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей препарата нимбекс у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Фармакодинамические показатели препарата нимбекс у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев и от 1 года до 12 лет представлены в таблицах. Дети в возрасте от 1 до 11 месяцев на­чаль­ная дозапрепа­рата нимбексдлявнут­ноговведе­ния, мг/кг вид анестезии время до наступления 90% супрессии t1, мин время до наступления максимальной супрессии t1, мин время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния t1, мин0, 15Галотан1, 42, 0520, 15Опиоидная1, 41, 947Дети в возрасте от 1 года до 12 лет на­чаль­ная дозапрепа­рата нимбексдлявнут­ривен­ноговведе­ния, мг/кг вид анестезии время до наступления 90% супрессии t1, мин время до наступления максимальной супрессии t1, мин время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния t1, мин0, 15Галотан2, 33, 0430, 15Опиоидная2, 63, 638В случае применения препарата нимбекс не для интубации: может быть использована доза менее 0, 15 мг/кг. Фармакодинамические данные для доз 0, 08 и 0, 1 мг/кг для детей в возрасте от 2 до 12 лет представлены в таблице ниже: на­чаль­ная дозапрепа­рата нимбексдлявнут­ривен­ноговведе­ния, мг/кг вид анестезии время до наступления 90% супрессии t1, мин время до наступления максимальной супрессии t1, мин время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния t1, мин0, 08Галотан1, 72, 5310, 1Опиоидная1, 72, 828Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом нимбекс, не более чем на 20 %. Информации об использовании препарата нимбекс у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20 %. Поддерживающая доза (дети в возрасте от 2 до 12 лет)Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения препарата нимбекс в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение препарата нимбекс детям в возрасте от 2 до 12 лет в дозе 0, 02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады. Данных недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации по подбору поддерживающей дозы у детей в возрасте до 2 лет. Однако, очень ограниченные данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая доза 0, 03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии. Спонтанное восстановление после того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата нимбекс. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости от 25 до 75 % и от 5 до 95 % составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно. Обратимость вызванная препаратом нимбекс нервно- мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости от 25 до 75 % и до полного восстановления (коэффициент т4: t1? 0, 7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13 % T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно. Инфузионное введение взрослые и дети в возрасте от 2 до 12лет для поддержания нервно-мышечной блокады препарат нимбекс можно вводить инфузионно. Для восстановления блокады T1 на уровне 89-99% после появления признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0, 18 мг/кг/ч). После первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0, 06-0, 12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии препарата нимбекс на 40 %. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по введению неразведенного раствора препарата нимбекс для внутривенного введения, 2 мг/мл. Скорость инфузии препарата нимбекс, раствор для внутривенного введения, 2 мг/мл массателапаци­ента, кг доза (мкг/кг/мин) 1, 0 1, 5 2, 03, 0Ско­ростьин­фу­зии200, 60, 91, 21, 8мл/ч702, 13, 24, 26, 3мл/ч1003, 04, 56, 09, 0мл/ч непрерывная инфузия препарата нимбекс с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно- мышечной блокады. После прекращения инфузии препарата нимбекс спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата. Несмотря на то, что введение препарата нимбекс в виде инфузии специально не изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста. Особые группы пациентов новорожденные в возрасте до 1 месяца данные по применению препарата нимбекс у детей в возрасте до 1 месяца отсутствуют, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя. Пациенты пожилого возраста коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика препарата нимбекс у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие препарата нимбекс, как и других миорелаксантов, может начаться несколько позже. Пациенты с нарушением функции почек коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика препарата нимбекс у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие препарата нимбекс может начаться несколько позже. Пациенты с нарушением функции печени коррекции дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не требуется. Фармакодинамика препарата нимбекс у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие препарата нимбекс может начаться несколько раньше. Пациенты с заболеваниями сердечно­сосудистой системы быстрое введение препарата нимбекс (в течение 5-10 с) в виде болюса в любой изученной дозе (до 0, 4 мг/кг включительно (8 x ЭД95 пациентам с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями (I-III функциональный класс по nYHA, подвергшиеся аорто-коронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы. Данные по применению препарата нимбекс у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям, отсутствуют. Применение в отделениях интенсивной терапии (ОПТ)Взрослым пациентам в ОИТ препарат нимбекс можно вводить внутривенно струйно (в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии). Для взрослых пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии препарата нимбекс составляет 3 мкг/кг/мин (0, 18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. Вклинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг/кг/мин [от 0, 5 до 10, 2 мкг/кг/мин (от 0, 03 до 0, 6 мг/кг/ч)]. Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней) инфузии препарата нимбекс у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 мин. Восстановление проводимости после инфузии препарата нимбекс у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии. Применение у пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии нет данных по применению препарата нимбекс во время операций на сердце в условиях гипотермии (25-28°С). Как и у других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена. Мониторинг как и при использовании других миорелаксантов, при применении препарата нимбекс для индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции. Инструкция по использованию раствора разведенный раствор препарата нимбекс для внутривенного введения стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре от 5 до 25°С в концентрациях от 0, 1 до 2, 0 мг/ мл в следующих растворах для внутривенного введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена): - раствор натрия хлорида для инфузий 0, 9 % (по массовой доле); - раствор декстрозы для инфузий 5 % (по массовой доле); - раствор натрия хлорида 0, 18% (по массовой доле) и декстрозы 4 % (по массовой доле) для инфузий; - раствор натрия хлорида 0, 45 % (по массовой доле) и декстрозы 2, 5 % (по массовой доле) для инфузий. Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а неиспользованный раствор препарата нимбекс следует уничтожить. Препарат нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе рингера. При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился препарат нимбекс, иглу и канюлю после введения каждого препарата рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0, 9 % (по массовой доле). Препарат нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например, с тиопенталом натрия. Если для инъекции препарата нимбекс используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0, 9 % (по массовой доле).

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1 000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Данные клинических исследований частота встречаемости нежелательных реакций нарушения со стороны сердца часто: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов часто: снижение артериального давления. Нечасто: покраснение кожи. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: бронхоспазм. Нарушениясо стороны кожи иподкожных тканей нечасто: сыпь. Данныенаблюдения нарушения со стороны иммунной системы очень анафилактические редко: реакции. Анафилактические реакции могут варьировать по степени выраженности и тяжести после введения миорелаксантов. Очень редко сообщалосьо возникновении тяжелых анафилактических реакций у пациентов, получавших препарат нимбекс® в сочетании с одним или несколькими анестетиками. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани очень редко: миопатия, мышечная слабость. Зарегистрировано несколько случаев миопатии и/или мышечной слабости на фоне продолжительного применения миорелаксантов у тяжелых пациентов в отделении интенсивной терапии, большинство из которых получали сопутствующую терапию кортикостероидами. Причинно-следственная связь с введением цисатракурия безилата в этих случаях, встречающихся редко, не была установлена.

Механизм действияЦисатракурия безилат - недеполяризующий бензилизохинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия. По данным клинических исследований у мужчин цисатракурия безилат в дозе, до 8 раз превышающей эффективную дозу, необходимую для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва (ЭД95), не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина. Цисатракурия безилат связывается с холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена ингибиторами холинэстеразы, например неостигмина метилсульфатом и эдрофония хлоридом. ЭД95 цисатракурия безилата во время опиоиднойанестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) составляет 0,05 мг/кг.ЭД95цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии составляет 0,04 мг/кг.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя