Нимесулид-Тева, таблетки 100 мг, 20 шт.

Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная суточная доза - 100 мг.

Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости.

Дети (младше 12 лет): препарат Нимесулид-Тева противопоказан.

Подростки (от 12 до 18 лет): коррекции дозы не требуется.

Нарушенная функция почек: коррекции дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) обычно не требуется. Препарат Нимесулид-Тева противопоказан в случае тяжелого нарушения функции почек (КК <30 мл/мин).

Нарушение функции печени: применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано.

— Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из входящих в его состав вспомогательных веществ.

— Реакции гиперчувствительности в анамнезе в ответ на прием НПВП (например, бронхоспазм, ринит, крапивница, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП).

— Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в анамнезе, связанные с предшествующим лечением НПВП, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более подтвержденных эпизодов изъязвления и/или кровотечения), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

— Цереброваскулярное кровотечение, нарушения свертываемости крови, сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе, гемофилия.

— Декомпенсированная сердечная недостаточность.

— Печеночная недостаточность или любое заболевание печени в стадии обострения, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, сопутствующее применение других потенциально гепатотоксичных веществ.

— Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

— Послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.

— Сопутствующие простудные заболевания с высокой температурой.

— Врожденная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

— Детский возраст до 12 лет.

— Третий триместр беременности и период грудного вскармливания.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской на одной стороне.

Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигает 3-4 мг/л и наблюдается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Увеличение дозы не влияет на степень связывания.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено.

Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тканях женских половых органов после однократного приема нимесулида концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови), в т.ч. в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость (40% и 43% соответственно от концентрации в плазме крови).

Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т.ч. системы цитохрома P450 (CYP) 2C9. Основной метаболит - водорастворимый 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной с нимесулидом фармакологической активностью.

Нимесулид выводится в основном с мочой (приблизительно 50% принятой дозы). Период полувыведения (T1/2) нимесулида - 3-6 часов, 4-гидроксинимесулида - 3-5 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Всего 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29% дозы выводится в виде метаболита с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек - клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией.

Нимесулид относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действия. В отличие от индометацина, в большей степени подавляет циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), нежели ЦОГ-1 (потенциально реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях, тормозя их синтез преимущественно в очаге воспаления).

• Острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль, тендинит, бурсит.
• Симптоматическое лечение остеоартрита, сопровождающегося болевым синдромом (препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет; нимесулид следует назначать только в качестве терапии второй линии).

Применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано в третьем триместре беременности.

Как и другие НПВП, препарат Нимесулид-Тева не рекомендуется применять у женщин, пытающихся забеременеть.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного прерывания беременности (выкидыши на ранних сроках) и развития пороков сердца, а также развития гастрошизиса (порока развития, представляющего собой незаращение передней брюшной стенки в околопупочной области, при котором происходит выпадение наружу органов брюшной полости) на фоне применения НПВП в первом триместре беременности. Риск тератогенности и эмбриотоксичности возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Если препарат Нимесулид-Тева принимает женщина, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и длительность лечения должны быть минимально возможными.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на:

плод:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием боталлова артериального протока с развитием легочной гипертензии);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать вплоть до развития почечной недостаточности;

мать и новорожденного:

- удлинение времени кровотечения (даже при назначении низких доз);

- снижение сокращений матки (задержка и удлинение родов).

Нет данных о выделении нимесулида с грудным молоком, препарат Нимесулид-Тева противопоказан в период грудного вскармливания.

Фармакодинамика. Нимесулид относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действия. В отличие от индометацина, в большей степени подавляет циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), нежели ЦОГ-1 (потенциально реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях, тормозя их синтез преимущественно в очаге воспаления).

Фармакокинетика. Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигает 3-4 мг/л и наблюдается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Увеличение дозы не влияет на степень связывания.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено.

Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тканях женских половых органов после однократного приема нимесулида концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови), в т.ч. в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость (40% и 43% соответственно от концентрации в плазме крови).

Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т.ч. системы цитохрома P450 (CYP) 2C9. Основной метаболит - водорастворимый 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной с нимесулидом фармакологической активностью.

Нимесулид выводится в основном с мочой (приблизительно 50% принятой дозы). Период полувыведения (T1/2) нимесулида - 3-6 часов, 4-гидроксинимесулида - 3-5 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Всего 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29% дозы выводится в виде метаболита с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек - клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя