Мексифин р-р в/в, в/м введ 50 мг/мл 5 мл х10

Внутримышечноили внутривенно (струйно или капельно). При инфузионномспособе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйнопрепарат Мексифин^® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — соскоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать1200 мг.

Приострых нарушениях мозгового кровообращения препаратМексифин^® применяют в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в суткив течение 2 недель.

Причерепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препаратМексифин^® применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по200–500 мг 2–4 раза в сутки.

Придисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсациипрепарат Мексифин^® следует назначать внутривенно струйно или капельнов дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечнопо 100–250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

Присиндроме вегетативной дистонии препарат Мексифин^®назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Длякурсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатиипрепарат Мексифин^® вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза всутки на протяжении 10–14 дней.

Прилегких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожныхрасстройствах препарат Мексифин^® применяют внутримышечно всуточной дозе 100–300 мг/сутки на протяжении 14–30 дней.

Приостром инфаркте миокарда в составе комплексной терапиипрепарат Мексифин^® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты,бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а такжесимптоматические средства по показаниям.

Впервые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Мексифин^®желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Мексифин^®может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путемкапельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворенатрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл втечение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата,продолжительностью не менее 5 минут.

Введениепрепарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, черезкаждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 9 мг/кг массытела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточнаядоза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

Приоткрытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапиипрепарат Мексифин^® вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3раза в сутки в течение 14 дней.

Приабстинентном алкогольном синдроме препарат Мексифин^®вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза всутки в течение 5–7 дней.

Приострой интоксикации антипсихотическими средствамипрепарат Мексифин^® вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сутки напротяжении 7–14 дней.

Приострых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротическийпанкреатит, перитонит) препарат Мексифин^®назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационномпериоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания,распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препаратадолжна производиться постепенно только после устойчивого положительногоклинико-лабораторного эффекта.

Приостром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Мексифин^®назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворенатрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротическогопанкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9%растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелоетечение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режимевведения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточнойдозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сутки достойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизациисостояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрияхлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Острыенарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность кпрепарату.

Детскийвозраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточнойизученностью действия препарата у данных категорий больных.

Потенцируетдействие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных ипротивопаркинсонических средств. Препарат Мексифин^® уменьшаеттоксические эффекты этилового спирта.

Возможнопоявление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту;сонливость; возможны аллергические реакции.

Припередозировке возможно развитие сонливости.

Бесцветнаяили слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Приоднократном и курсовом применении препарата Мексифин^® максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 0,45–0,5 часа. При введении вдозе 400–500 мг С_mах в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстрораспределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови напротяжении 4‑х часов. Фармакокинетические профили достоверно неотличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Идентифицировано5 метаболитов: в печени образуется 1‑ый метаболит — фосфат 3‑оксипиридина— который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорнуюкислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в большихколичествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки введения препарата, являетсяфармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в большихколичествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собойглюкуронконъюгаты. Выводится из организма с мочой в основном в видеглюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.

ПрепаратМексифин^® относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарнойкислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее,ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

ПрепаратМексифин^® является ингибитором свободно-радикальных процессовперекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказываетвлияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярныхфракций липидов (фосфатидилсерина и фосфатидилинозиата и др.) в мембране,уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя иувеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функциимитохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищаетаппарат клеток и структур их мембран. Вызываемое препаратом изменениефункциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениямбелковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказываетмодулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналови рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК,ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышаяактивность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Уменьшаетферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Повышаетсодержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Мексифин^®обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробногогликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в циклеКребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата;способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

ПрепаратМексифин^® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга,корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляяконстрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови,уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельностьиммунной системы. Препарат Мексифин^® оказывает антиатерогенноедействие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижаяуровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидныйгомеостаз.

ПрепаратМексифин^® повышает работоспособность и резистентность организма квоздействию различных экстремальных повреждающих факторов прикислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия,нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки),интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками),активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетическийобмен в клетке.

ПрепаратМексифин^® нормализует метаболические процессы в ишемизированноммиокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическуюактивность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток взоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при остройкоронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активностьнитропрепаратов. Препарат Мексифин^® способствует сохранениюганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующейнейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшаетфункциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остротузрения.

−    Острыенарушения мозгового кровообращения;

−    Черепно-мозговаятравма, последствия черепно-мозговых травм;

−    Дисциркуляторнаяэнцефалопатия;

−    Синдромвегетативной дистонии;

−    Легкиекогнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

−    Тревожныерасстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

−    Острыйинфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

−    Первичнаяоткрытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

−    Купированиеабстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных ивегетативно-сосудистых расстройств;

−    Остраяинтоксикация антипсихотическими средствами;

−    Острыегнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротическийпанкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Беременность

Строгоконтролируемых клинических исследований безопасности примененияэтилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проводилось.

Всвязи с недостаточной изученностью действия — применение противопоказано.

Периодгрудного вскармливания

Строгоконтролируемых клинических исследований безопасности примененияэтилметилгидроксипиридина сукцината при грудном вскармливании не проводилось.В связи с недостаточной изученностью действия — применениепротивопоказано.

Вотдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмойпри повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакциигиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцинатаусиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что можетпотребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат Мексифин^®не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.

Влияниена способность управлять транспортными средствами, механизмами

Вначале лечения препаратом Мексифин^® необходимо воздержаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также воздержаться отуправления транспортными средствами и другими механизмами.