Оксидевит, капли для внутреннего применения 9 мкг/мл, 5 мл

Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи, однократно в сутки. Длительностькурса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае изависит от характера заболевания и эффективности терапии. Дозируют каплями спомощью пробки-капельницы. Одна капля содержит около 0,25 мкг альфакальцидола;в 1 мл препарата около 35 капель.

Дети

Масса тела менее 20 кг:препарат назначают из расчета 0,01–0,05 мкг/кг/сут.

Масса тела 20 кги более:1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

При почечной остеодистрофии удетей доза составляет 0,04–0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии сдинамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.

Взрослые

Начальная доза —1 мкг в сутки. Поддерживающая доза — 0,25–2 мкг в сутки.

При рахите и остеомаляции: 1–3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1–4 мкг в сутки; приостеодистрофии при хронической почечной недостаточности: 0,5–2 мкг в сутки; приостеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.):0,5–1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрациюкальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 1–2 капли(0,25 или 0,5 мкг) в сутки до стабилизации биохимических показателей. Придостижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролироватьконцентрацию кальция в плазме крови каждые 3–5 недель.

Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата,гипервитаминоз D, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключениемгиперфосфатемии при гипопаратиреозе), гипермагниемия, уролитиаз,почечнокаменная болезнь, органические поражения сердца в стадии декомпенсации, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозные заболевания.

При лечении остеопороза Оксидевит® может назначаться в комбинации со средствами гормональной заместительной терапии, применяемыми для коррекции патологических проявлений климакса - эстрогенами и эстроген-гестагенными препаратами, а также с антирезорбтивными препаратами разных групп: бисфосфонатами (алендронат, этидронат) и кальцитонином лосося.

При одновременном приеме Оксидевита® с другими препаратами витамина D, паратиреоидным гормоном, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с тиазидными диуретиками и рифампицином возможно возникновение гиперкальциемии.

Оксидевит® усиливает действие сердечных гликозидов и антагонистов кальция, при этом повышается риск развития аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон), анионообменные смолы (колестирамин, колестипол), сукральфат, антациды, препараты на основе альбумина и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие Оксидевита®.

Антагонисты витамина К (варфарин) при совместном применении повышают риск развития кальцификации артерий.

При применении одновременно с Оксидевитом® препаратов, содержащих магний, например, антацидов, повышается риск развития гипермагниемии.

Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Оксидевит® являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность. Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Частота определяется как: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 и <1/10; нечасто - ≥1/1000 и <1/100; редко - ≥1/10000 и <1/1000; очень редко - <1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.

Со стороны обмена веществ

Очень часто: гиперкальциемия;

нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия; частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

частота неизвестна: гипертермия.

Со стороны органов чувств

Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: ринит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия; очень редко: острый панкреатит; частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожный зуд;

очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо.

Прочие

Редко: кальциноз; астения и повышенная утомляемость.

Передозировка препарата проявляется гиперкальциемией, симптомами которой являются: слабость, вялость, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение тяжести в голове или головная боль, бессонница, чувство раздражения, тошнота, сухость во рту, отсутствие аппетита (анорексия), дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, изжога, рвота, боли в эпигастрии, боли в животе), боли в мышцах, костях и суставах, нарушение слуха или шум в ушах, зуд, сердцебиение (тахикардия). При появлении указанных симптомов следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Частая и длительная гиперкальциемия может привести к ухудшению функции почек, первоначально проявляющемуся полиурией (особенно в ночное время), сильной жаждой и протеинурией. В дальнейшем может возникнуть диффузионный кальциноз, наиболее выраженный в почках, что может привести к нефролитиазу и/или к нефрокальцинозу и почечной недостаточности, а также отложению солей кальция в кровеносных сосудах, сердце, легких, коже.

Кальциноз диагностируется при рентгенологическом или ультразвуковом исследовании.

Лечение: следует прекратить прием препарата. В ранние сроки положительный эффект может оказать промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В случае развития гиперкальциемии рекомендуются обильный прием жидкостей, диета с исключением кальция, вазелиновое масло.

При выраженной гиперкальциемии проводят внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, возможно с добавлением "петлевых" диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Другие меры включают гемодиализ, введение цитратов или глюкокортикоидов (преднизолон 30-60 мг перорально 1 раз в день).

• Активное вещество: Альфакальцидол - 9,00 мкг.
• Вспомогательные вещества: Бутилгидрокситолуол (бутилокситолуол) - 2,00 мкг; Глицерилкаприлокапрат (среднецепочечные триглицериды, Миглиол 812) до 1,00 мл.

По 5 или 10 мл во флаконы вместимостью 5 и 10 мл соответственно из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками полиэтиленовыми и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или во флаконы вместимостью 5 и 10 мл из коричневого стекла, укупоренные крышками с капельницами.

Прозрачная маслянистая бесцветная или слабо-желтого цвета жидкость без запаха.

После приема внутрь препарата альфакальцидол быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта. Время достижения максимальной концентрации альфакальцидола в плазмесоставляет от 8 до 18 часов. В печени и, в меньшей степени, в костной тканиальфакальцидол превращается в 1α,25‑дигидроксивитамин D₃.Превращение альфакальцидола в активную форму происходит без участия почек, чтопозволяет назначать Оксидевит^® пациентам с почечной патологией,сопровождающейся нарушением метаболизма витамина D. Экскретируется главным образом с желчью в виде метаболитов. Время полувыведения около 3 часов. Однакофармакологическое действие однократной дозы препарата длится не менее 7 суток.

Альфакальцидол является предшественником активной формы витамина D — 1α,25‑дигидроксивитаминаD₃ (кальцитриола), который действует как регулятор обмена кальция ифосфора. Увеличивает образование кальцийсвязывающего белка, стимулируетвсасывание кальция и фосфора в кишечнике и их реабсорбцию в почках, снижаетактивность щелочной фосфатазы и содержание паратиреоидного гормона в плазмекрови, стимулирует синтез остеокальцина в костной ткани, стимулирует активностьостеобластов костей и усиливает минерализацию костной ткани, а такженормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различныхтипов и модулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Альфакальцидол за счетулучшения кальциевого баланса при лечении кальциевой мальабсорбции снижаетинтенсивность костной резорбции, что уменьшает вероятность переломов. Прикурсовом применении препарата отмечается уменьшение костных и мышечных болей,связанных с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшение координациидвижений.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидолне только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругостьза счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетическихбелков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развитияпереломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицитапродукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы(саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождаетсяповышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В рядеисследований было показано значительное снижение частоты падений пожилыхпациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулируетрегенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточногоэндогенного синтеза 1α,25-дигидроксивитамина D₃:

-    остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);

-    остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

-    гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

-    витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Беременность. Препарат противопоказан к применению при беременности.

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкойвитамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D,подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобнойвнешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Грудное вскармливание.Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Оксидевитом® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей и медикаментами с начала лечения (для взрослых - около 800 мг, но не более 1000 мг в сутки). Вместе с тем, во время лечения Оксидевитом® препараты и пищевые добавки, содержащие кальций, витамин D и паратиреоидный гормон, следует применять с осторожностью из-за риска возникновения гиперкальциемии.

Пациентам с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты кальция лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Следует также контролировать применение антацидных или слабительных средств, содержащих магний.

В течение курса лечения препаратом необходимо контролировать содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, а также кальция и фосфатов в суточной моче не реже 1 раза в месяц в начальном периоде лечения и не реже 1 раза в 3 месяца после достижения стабилизации состояния пациента.

Особенно тщательно следует контролировать уровень кальция у пациентов с заболеваниями почек и сердца, поскольку длительная гиперкальциемия может привести к дальнейшему ухудшению функционального состояния этих органов.

Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.

Для того, чтобы избежать развития гиперкальциемии, при достижении биохимических признаков нормализации костеобразования (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) дозу препарата снижают до поддерживающей.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Следует также оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

В случае, если уровень общего кальция сыворотки крови на 0,25 ммоль/л или более превысит норму (2,25-2,75 ммоль/л), или если произведение общего кальция сыворотки крови на неорганический фосфор сыворотки крови [Саобщ.(ммоль/л) х Рнеорг. (ммоль/л)] превысит 6, а также если креатинин сыворотки крови превысит 0,12 ммоль/л, прием Оксидевита® следует немедленно прекратить до восстановления нормокалыдиемии.

Пациентам с нормальной функцией почек, принимающим Оксидевит®, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Возможно влияние на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами с учетом возможности развития побочных эффектов.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя