Оланзапин-АЛСИ, таблетки 5 мг, 30 шт.

Таблетки оланзапина принимают внутрь.

Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Препарат применяют строго по назначению врача.

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки.

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода, следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости), на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов.

При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: минимальную начальную дозу (5 мг в сутки) обычно не назначают, но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов старше 65 лет, если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Курение: начальная доза и диапазон доз, как правило, не нуждаются в изменениях в зависимости от того, курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного фактора, которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола, пожилого возраста, некурящие) может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов, при наличии показаний, необходимо проводить консервативно.

­-­ Повышенная чувствительность к действующему веществу и к любым другим компонентам препарата;

­- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция;

­- Детский возраст до 18 лет;

­- Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследований применения оланзапина у беременных женщин не проводилось. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики (включая оланзапин) в III триместре беременности, существует риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и симптомы синдрома «отмены», различные по тяжести и продолжительности. Сообщалось о случаях развития возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и нарушения сосания. В связи с этим новорожденные, чьи матери принимали оланзапин, должны находиться под наблюдением.

Грудное вскармливание

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8 % дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Фертильность

Влияние на фертильность неизвестно.

Наиболее частыми нежелательными реакциями (наблюдавшимися у ≥ 1% пациентов), связанными с приемом оланзапина во время клинических исследований, были сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение концентрации пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, преходящее бессимптомное повышение концентрации аминотрансфераз печени, сыпь, астения, утомляемость, лихорадка, артралгия, повышение концентрации щелочной фосфатазы, высокая концентрация гамма-глутамилтрансферазы, мочевой кислоты, креатинфосфокиназы и отек.

В следующей таблице представлены нежелательные реакции и лабораторные показатели, выявленные в спонтанных сообщениях и клинических исследованиях. В пределах каждой группы частоты встречаемости нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности. Частоту встречаемости определяли следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Очень часто Часто Нечасто Редко Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия

Лейкопения10

Нейтропения10 Тромбоцитопения11

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувстви-тельность11

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Увеличение массы тела1 Повышение концентрации холестерина2, 3

Повышение концентрации глюкозы4

Повышение концентрации триглицеридов2, 5

Глюкозурия

Повышение аппетита Развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающиеся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом11 Гипотермия12

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость Головокружение

Акатизия6

Паркинсонизм6

Дискинезия6 Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития

судорог11

Дистония (включая окулогирный криз)11

Поздняя

дискинезия11

Амнезия9

Дизартрия

Синдром

беспокойных ног Злокачественный

нейролептический синдром12

Синдром

«отмены»7,12

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия Удлинение интервала QTc Желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть11

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатиче-ская

гипотензия10 Тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение9

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Слабовыражен-ные, кратковремен-ные антихолинер-гические эффекты, включающие запор и сухость во рту Вздутие живота9 Панкреатит11

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее повышение концентрации «печеночных» аминотрансфера з (АЛТ, АСТ),

особенно в ранний период лечения Гепатит (включая гепатоцеллю-лярный, холестатичес-кий или смешанный)11

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь Реакция фотосенсибилизации

Алопеция Лекарственные взаимодейст-вия с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Артралгия9 Рабдомиолиз11

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи

Задержка мочеиспускания

Затрудненное начало мочеиспускания11

Беременность, послеродовые и перинатальные осложнения

Синдром «отмены» у новорожден-ных

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Эректильная дисфункция у мужчин

Снижение либидо у мужчин и у женщин Аменорея

Увеличение молочных желез

Галакторея у женщин

Гинекомастия/ увеличение молочных желез у мужчин Приапизм12

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Астения

Усталость

Отек

Лихорадка10

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Повышение концентра-ции пролактина в плазме8 Повышение концентрации щелочной фосфатазы10

Повышенная концентрация креатинфосфо-

киназы11

Повышенная концентрация гамма- глутамил-трансферазы10

Повышенная концентрация мочевой кислоты10 Повышение концентрации общего билирубина

1 Для всех групп пациентов, независимо от индекса массы тела (ИМТ), наблюдалось клинически значимое увеличение массы тела. Увеличение массы тела на 7 % и более от среднего значения после проведения короткого курса лечения (средняя продолжительность - 47 дней) наблюдалось очень часто (22,2 %), увеличение на 15 % и более было частым (4,2 %) и увеличение на 25 % и более было нечастым (0,8 %). У пациентов, получавших длительное лечение (не менее 48 недель), повышение на ≥7 %, ≥15 % и ≥25 % было очень частым (64,4 %, 31,7 %, 12,3 % соответственно).

2 Среднее повышение концентрации липидов натощак (холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения липидного обмена.

3 Наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значений натощак (<5,17 ммоль/л) до повышенных (≥6,2 ммоль/л). Изменение концентрации холестерина от пограничных показателей натощак (≥5,17 - <6,2 ммоль/л) до повышенных (≥6,2 ммоль/л) было очень частым.

4 Наблюдалось увеличение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (<5,56 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л). Изменение концентрации глюкозы от пограничных показателей натощак (≥5,56 - <7 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л) было очень частым.

5 Наблюдалось увеличение концентрации триглицеридов от нормальных значений натощак (<1,69 ммоль/л) до повышенных (≥2,26 ммоль/л).

Изменение концентрации триглицеридов от пограничных показателей натощак (≥1,69 - <2,26 ммоль/л) до повышенных (≥2,26 ммоль /л) было очень частым.

6 В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым.

У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии, наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних экстрапирамидных расстройств, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидных синдромов.

7 При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у, приблизительно, 30 % пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы.

9 Нежелательные явления, зафиксированные во время клинических исследований с оланзапином.

10 Нежелательные явления, зафиксированные во время клинических исследований с оланзапином и оцененные по фактическому значению.

11 Нежелательные явления, зафиксированные при постмаркетинговом опыте применения с определенной частотой.

12 Нежелательные явления, зафиксированные при постмаркетинговом опыте применения с частотой, определенной по верхней границе 95 % доверительного интервала.

Долгосрочная экспозиция (не менее 48 недель)

Количество пациентов, у которых отмечались нежелательные, клинически значимые изменения массы тела (увеличение), концентрации глюкозы, общего холестерина/ЛПНП/ЛПВП или триглицеридов, с течением времени увеличивалось. У взрослых пациентов, которые закончили 9-12 месячный курс терапии, скорость повышения концентрации глюкозы в крови замедлялась примерно через 6 месяцев.

Нежелательные эффекты у особых групп пациентов

В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией терапия оланзапином была связана с более высокой частотой летальных исходов и цереброваскулярных нежелательных реакций, чем при применении плацебо. Очень частыми нежелательными реакциями, связанными с применением оланзапина у данной группы пациентов, были нарушение походки и падения. Часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

В клинических исследованиях с участием пациентов с психозом, индуцированным препаратами (агонистом дофамина), на фоне болезни Паркинсона очень часто отмечалось усугубление симптомов болезни Паркинсона и галлюцинации. Частота развития данных нежелательных явлений была выше на фоне применения оланзапина, чем в группе плацебо.

В одном из клинических исследований у пациентов с биполярной манией, комбинированная терапия оланзапина с вальпроатом в 4,1 % случаев приводила к развитию нейтропении, потенциальным предрасполагающим фактором которой была высокая концентрация вальпроата в плазме крови. Применение оланзапина в комбинации с препаратами лития или вальпроата приводило к увеличению частоты (≥ 10 %) развития тремора, сухости во рту, повышения аппетита и увеличению массы тела. Также часто сообщалось о расстройстве речи. Во время терапии оланзапином в комбинации с препаратами лития или дивальпроекса, увеличение исходной массы тела на ≥7 % наблюдалось у 17,4 % пациентов в рамках кратковременного курса лечения (до 6 недель). Долгосрочный курс лечения оланзапином (до 12 месяцев) для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством приводил к увеличению исходной массы тела на ≥7 % у 39,9 % пациентов.

Симптомы

Очень частыми симптомами при передозировке оланзапина (≥10 %) были тахикардия, психомоторное возбуждение/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).

Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, кому, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, повышение и снижение артериального давления, сердечные аритмии (<2 % случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2 г.

Лечение

Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, прием активированного угля). Совместный прием активированного угля и оланзапина показал снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60 %.

Следует обеспечить симптоматическое лечение и контроль функций жизненно важных органов в зависимости от клинической картины, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин (адреналин), допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию. Необходимо обеспечить контроль сердечно-сосудистых показателей для выявления возможной аритмии. Тщательное наблюдение за состоянием пациента необходимо до полного его выздоровления.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: оланзапин - 5,0 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51,4мг, крахмал прежелатинизированный - 51,4 мг, лактозы моногидрат - 50,6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,8мг, магния стеарат - 0,8мг.

Круглые таблетки двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного цвета.

Взрослые пациенты в возрасте 18 лет и старше:

• Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

• Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.

• Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя