Омепразол-OBL, капсулы 20 мг, 28 шт.

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приёма разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжёлых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение. Симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, приём активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон K30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80.

Состав корпуса капсулы: желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин, желатин.

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №2, с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой розового цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты - белого или почти белого цвета.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T_1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается до 3 ч.

Омепразолявляется рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты засчет специфического ингибирования кислотной помпы париетальных клеток желудка.При однократном применении препарат быстро действует и оказывает обратимоеугнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия

Омепразолявляется слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцевклеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется иингибирует H⁺/K⁺‑АТФ‑азу протонной помпы.Препарат оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза солянойкислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо отстимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Омепразолпри ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективноеингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффектдостигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвойдвенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивоеснижение 24‑часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этомдостигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты послестимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

Степеньугнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой«концентрация–время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительнойконцентрации препарата в крови в данный момент времени.

Вовремя лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Упациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающиесекрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке.Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибированиясекреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратномуразвитию.

Вовремя терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, выявленоповышение концентрации гастрина в сыворотке крови. Вследствие снижения секрециисоляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA).

Удетей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалосьувеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное сувеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимостиданное явление не имеет.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя