Парацетамол, таблетки 500 мг, 10 шт. (Татхимфармпрепараты)

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослые

500 мг – 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.

Разовая доза – 500 мг.

Максимальная разовая доза – 1 г (5 таблеток по 200 мг или 2 таблетки по 500 мг). Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г (20 таблеток по 200 мг или 8 таблеток по 500 мг). Интервал между приемами – не менее 4 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Режим    дозирования    для     пациентов   пожилого   возраста   не  отличается  от  режима дозирования для взрослых.

Дети

Препарат парацетамол противопоказан к применению у детей до 3 лет (см. раздел 4.3.).

Дети от 3 до 12 лет

Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза – 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами – не менее 4 часов.

Дети старше 12 лет

Режим дозирования для детей старше 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

У взрослых пациентов не рекомендуется применять более 5 дней в качестве  обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и  наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

У пациентов с хроническими и декомпенсированными заболеваниями печени, с  печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и  при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее  4 часов. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол- содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или
продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

- Гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ.

- Тяжелые нарушения функции печени или почек.

- Детский возраст до 3 лет для дозировки 200 мг и до 6 лет – для дозировки 500 мг.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дегидратация, гиповолемия, анорексия,
булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого
влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, препараты зверобоя продырявленного, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность
развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Под воздействием парацетамола время выведения
хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

часто: послеоперационные кровотечения

очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,  гемолитическая анемия

частота неизвестна: панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)

очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения психики

часто: бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль

частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориен-тация (при приеме высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения

часто: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца

часто: тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов

часто: периферические отеки, гипертензия

редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель

очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота

редко: боль в животе, тошнота, рвота

частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: повышение активности печеночных ферментов

частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

часто: мышечные спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

часто: олигурия

частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: пирексия, чувство усталости

редко: общее недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

часто: гипокалиемия, гипергликемия

редко: снижение или увеличение протромбинового индекса

частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к  гепаторенальному синдрому).

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гапатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и  энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание,  кахексия). Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени  проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигаются максимума на  4–6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов,  детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у  пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы  микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной  недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом,  характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия  (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение. Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов.

Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В
большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: парацетамол – 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), натрия крахмал гликолят (примогель), кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Абсорбция – высокая; максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация  парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При  недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1А2 и в меньшей степени изофермент CYP3А4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с  глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.  
Период полувыведения (Т_½) – 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Препарат показан к применению у взрослых и детей от 3 лет.

- Обезболивающее  средство  при  болевом  синдроме  слабой и умеренной выраженности: артралгия,  миалгия,  невралгия,  мигрень,  зубная  и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

- Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся  лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ- инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона,  токсический  эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом появлении сыпи или других
реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя