Пролид таб диспергируемые 100 мг 10 шт

Препарат в формедиспергируемых таблеток предназначен для перорального применения. Таблеткурастворяют в воде или применяют сублингвально в конце или после приема пищи.

Взрослым и детямстарше 12 лет (масса тела не менее 40 кг) — по 100 мг 1–2 раза вдень. Максимальная суточная доза — 200 мг.

-       Гиперчувствительностьк нимесулиду или вспомогательным компонентам;

-       Полноеили неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа илиоколоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и другихнестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

-       Эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активноежелудочно-кишечное кровотечение;

-       Цереброваскулярноеили иное кровотечение;

-       Гемофилияи другие нарушения свертываемости крови;

-       Воспалительныезаболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазеобострения;

-       Выраженноенарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) — менее 30 мл/мин),прогрессирующие заболевания почек;

-       Любоеактивное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использованиинимесулида в анамнезе;

-       Декомпенсированнаясердечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, период послепроведения аортокоронарного шунтирования;

-       Одновременныйприем других гепатотоксических лекарственных средств;

-       Пациентыс лихорадкой и/или гриппоподобными симптомами;

-       Алкоголизм,наркомания;

-       Беременностьи период лактации;

-       Детскийвозраст до 12 лет.

С осторожностью

Артериальнаягипертензия, сердечная недостаточность, в той числе хроническая, ишемическаяболезнь сердца, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания,дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение,почечная недостаточность, (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные оразвитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacterpylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания,одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч.ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов,селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Фармакокинетическоевзаимодействие — на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрациюпрепаратов, конкурирующих за связь с белками плазмы).

Действиемедикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при иходновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид можетснижать действие фуросемида.

Гепатотоксичныепрепараты — повышение риска развития гепатотоксического действия.

Уровень лития вплазме повышается при одновременном приеме препаратов нимесулида и лития.

Нимесулид можетувеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приемеметотрексата.

Из-за высокойстепени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременнолечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача,проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид можетусиливать действие циклоспорина на почки.

Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении препарата с другиминестероидными противовоспалительными средствами, дигоксином, фенитоином,гипотензивными средствами, теофиллином, противодиабетическими средствами.

Частотаклассифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости одного случая впроцентах: очень часто (>10), часто (<10–<100), нечасто(<100–<1000), редко (<1000–<10000), очень редко (<10000).

Желудочно-кишечныйтракт:

часто — диарея,тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, изжога, гастрит; оченьредко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечноекровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Центральнаянервная система:

нечасто —головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарныесновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейе).

Органы дыхания:

нечасто — одышка; оченьредко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистаясистема:

нечасто — артериальнаягипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств:

редко — нечеткостьзрения, очень редко — головокружение.

Кожные ислизистые покровы:

нечасто — зуд, сыпь,усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Печень ижелчевыводящая система:

часто — повышение«печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит,желтуха, холестаз.

Почки имочевыводящая система:

нечасто — отеки; редко— дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко —почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органыкроветворения:

редко — анемия,эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергическиереакции:

редко — реакциигиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Общие реакции:

редко — общаяслабость; очень редко — гипотермия.

В случаепоявления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшениясамочувствия необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы:

Усилениевыраженности побочных эффектов, апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, какправило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Можетвозникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, остраяпочечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение:

Требуетсясимптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфическогоантидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4часов, необходимо промывание желудка, назначение активированного угля,(60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированныйдиурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связываемости нимесулида сбелками плазмы.

Таблеткисветло-желтого цвета, круглые, плоские с тиснением «N» на одной стороне.

Всасывание

Нимесулид хорошовсасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скоростьабсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема внутрь 100 мгпрепарата время достижения максимальной концентрации активного вещества вплазме крови — 1,5–2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет3,5–6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме кровидозозависимо.

Распределение

В кровициркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95%, сэритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами —1%. Объем распределения составляет 0,19–0,35 л/кг. Хорошо проникает вкислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легкопроникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женскихполовых органов, где после однократного приема его концентрация составляетоколо 40% от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулидаподдерживается в плазме крови до 6 часов.

Метаболизм ивыведение

Препаратпрактически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами,подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основногофармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивныхметаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) нимесулида составляет1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа.4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергаетсяэнтерогепатической рециркуляции. От 1% до 3% препарата выделяется внеизмененном виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.

У детей и лицпожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30–80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулидаизменяется незначительно.

Нимесулидявляется нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из классасульфонанилидов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента,участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли.Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимоингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления,так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевыхимпульсов спинного мозга.

Снижаетконцентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого поддействием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂.Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведет к снижению степениактивации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом ипротивовоспалительном эффектах.

Влияние наслизистую желудка и почек незначительное, т.к. нимесулид слабо ингибируетЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, регулирующих физиологическуюактивность клеток. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путемингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибируетсинтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путемувеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, атакже уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина иацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α,обуславливающего образование цитокининов. Обладает антиоксидантными свойствами,тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшенияактивности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами,активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительноедействие препарата.

Обнаружено нетолько системное, но и локальное действие нимесулида (50% от концентрации вплазме проникает в сустав).

Острые ихронические боли различного происхождения (в том числе мигрень, зубная боль,альгодисменорея, предоперационные и послеоперационные боли, посттравматическиеболи, боли при дорсопатиях).

Воспалительныезаболевания опорно-двигательного аппарата (артриты различной этиологии,артралгии), обострение хронических заболеваний суставов (ревматоидный артрит,остеоартроз, спондилоартриты и др), тендениты, бурситы, миалгии, миозиты.

Предназначен длясимптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования,на прогрессирование заболевания не влияет.

Для сниженияриска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следуетиспользовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Не рекомендуетсядлительный прием препарата, а также совместный прием с другими нестероиднымипротивовоспалительными средствами.

С особойосторожностью следует назначать нимесулид при артериальной гипертензии,сердечной недостаточности и сахарном диабете (тип II).

С осторожностьюи в низких дозах назначают нимесулид при выраженных нарушениях функции печени ипочек, при расстройствах желудочно-кишечного тракта (пептической язве,кровотечениях, язвенном колите), при одновременном применении диуретиков,антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста. Поскольку нимесулид частичновыводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почекследует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

При длительномприменении необходим систематический контроль функции почек.

Пациентамследует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидомпринимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно‑кишечныйтракт.

Следует избегатьсовместного приема с гепатотоксичными препаратами, а также с алкоголем.Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другиенестероидные: противовоспалительные препараты, лечение должно быть немедленнопрекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента долженобследовать врач-окулист.

При появлениипризнаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение. кожных покровов, тошнота,рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных»трансаминаз) следует прекратить приём препарата.

При применениипрепарата более 2 недель необходим контроль показателей функций печени(трансаминазы).

Нимесулид можетизменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действияацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применениенимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуетсяженщинам, планирующим беременность.

У некоторыхбольных препарат может вызывать головокружение или сонливость. Поэтомупациентам, принимающим нимесулид, следует ограничить деятельность, связанную снеобходимостью быстрой реакции и высокой концентрации внимания.