Ретч, таблетки 50 мг, 70 шт.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомовбольного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следуетпринимать через равные промежутки времени. Не рекомендуетсяпринимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридомсоставляла до 8 недель.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
Пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обстукцией или перфорацией;
Детский возраст (до 16 лет) Беременность или период лактации;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда сварфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином иникардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системыCYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит,главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять наабсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особуюосторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узкимтерапевтическим индексом, препаратов с пролонгированнымвысвобождением активного вещества или препаратов скишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин,тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективностьитоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти приодновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторовхолинэстеразы.

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организацииздравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100 и

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто -лейкопения, частота неизвестна - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперемия кожи,кожный зуд, сыпь, частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто -гиперпролактинемия, частота неизвестна - гинекомастия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение,головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна- тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частотанеизвестна - тошнота, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто - боль в груди или в области спины.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальныхисследований: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинногоазота в крови (BUN), частота неизвестна - повышение активностиаспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ),гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровнябилирубина.

Прочие: нечасто - утомляемость.

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Активное вещество:
1 таблетка содержит: итоприда гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительнаябиодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом припервом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл, послеприема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч

При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три разав сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином.Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) иобнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике,печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозахнезначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудноемолоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, одиниз которых проявляет незначительную активность, которая не имеетфармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда).Первичным метаболитом у человека является N-оксид, которыйобразуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнойгруппы.

Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы(FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека можетотличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который вредких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивногосостояния, известного под названием триметиламинурии (синдромрыбного запаха).

У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препаратаувеличивается.

Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действияна CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активностьуридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскрецияитоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрьв терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4%соответственно.

Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счетантагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибированияацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина иподавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия сD2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызываетдозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизмаD2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активностиацетилхолинэстеразы.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсиейприводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом,постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезомспособствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердойпищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнегопищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени свысокой кислотностью в пищеводе (pH

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ,ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияетна сывороточные концентрации гастрина.

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлоридабеременными. Применение во время беременности возможно только вслучае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальнаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций угрудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда смолоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызватьхолинэргические побочные реакции.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находитьсяпод тщательным контролем врача, в случае необходимости дозупрепарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечениенеобходимо прервать или полностью прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность куправлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдатьосторожность при выполнении потенциально опасных видовдеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций (управления транспортными средствами, работас движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так какприменение препарат может вызвать головокружение.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя