Спитомин, таблетки 10 мг, 60 шт.

Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы - 45-60 мг/сут.
 

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
 

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
 

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "E152" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
 

Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
 

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя