Тамсулозин Канон, капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением 0,4 мг, 30 шт.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, послезавтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулуне рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

У пациентов снарушением функции печени и почек

При почечнойнедостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности нетребуется коррекции режима дозирования.

Гиперчувствительностьк тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); выраженная печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечнаянедостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

При назначениипрепарата Тамсулозин Бактэр вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипиномвзаимодействий обнаружено не было.

Приодновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышениеконцентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижениеконцентрации, однако, это не требует изменения дозы препарата ТамсулозинБактэр, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормальногодиапазона.

Диазепам,пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак,глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозинав плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также неизменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида ихлормадинона.

Диклофенак иварфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременноеназначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привестик увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом(сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С_mах тамсулозина в2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин неследует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов снарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препаратследует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умереннымиингибиторами CYP3A4.

Одновременноеназначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило кувеличению С_mах и AUC тамсулозина в1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клиническинезначимым.

Одновременноеназначение других антагонистов альфа-1-адренорецепторов может привести кснижению АД.

При совместномприменении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом,анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами,антидепрессантами, бета‑адреноблокаторами, блокаторами медленныхкальциевых каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения артериальногодавления.

Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласнорекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:

очень часто — неменее 10%;

часто — не менее1%, но менее 10%;

нечасто — неменее 0,1%, но менее 1%;

редко — не менее0,01%, но менее 0,1%;

очень редко —менее 0,01%, включая отдельные сообщения;

частотанеизвестна — отсутствуют сведения о частоте побочных эффектов.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение (1,3%);

нечасто —головная боль;

редко — обморок.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто — ощущение сердцебиения;

частота неизвестна — фибрилляцияпредсердий, аритмия, тахикардия и одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — постуральная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органовгрудной клетки и средостения:

нечасто — ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — сыпь, зуд, крапивница;

редко — ангионевротический отек;

очень редко — синдром Стивенса-Джонсона;

частотанеизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочнойжелезы:

часто — нарушение эякуляции;

очень редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — астения.

Прочие:

нечасто — астения;

частота неизвестна — описаныслучаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкогозрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавшихтамсулозин.

Нет сообщений ослучаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически припередозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторнойтахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АДи частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человекомгоризонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства,увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающиесредства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализанецелесообразно, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Дляпредотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промываниежелудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например,магния сульфата.

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;

• Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидрокси-пропилметилцеллюлоза) 1,9132 мг, дибутилфталат 0,2088 мг, крахмал 55 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 6,2058 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 62,0585 мг, натрия лаурилсульфат 0,2 мг, сахароза 165 мг, тальк 7,5358 мг, этилцеллюлоза 1,7748 мг, магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;
• капсула твердая желатиновая №2: корпус - желатин 37,3478 мг, железа оксид желтый 0,3811 мг, титана диоксид 0,3811 мг; крышечка - желатин 22,4322 мг, железа оксид желтый 0,2289 мг, титана диоксид 0,2289 мг.

Твердые желатиновые капсулы №2, корпус и крышечка желтого цвета. Содержимое капсул —белые или почти белые сферические гранулы.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозинанесколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания можетбыть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат послеобычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Послеоднократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация вплазме (С_mах) достигаетсячерез 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновеснаяконцентрация (C_ss) достигается к5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметрапосле приема однократной дозы.

Распределение: связь с белками плазмы — 99%,объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется впечени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозинапредставлена в плазме крови в неизмененной форме.

В экспериментевыявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активностьмикросомальных ферментов печени.

Принезначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекциирежима дозирования.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главнымобразом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препаратавыделяется в неизмененном виде.

Периодполувыведения препарата (Т_1/2) приоднократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13часов.

При почечнойнедостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелойпочечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначениетамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Тамсулозинявляется специфическим блокатором постсинаптических альфа1‑адренорецепторов,находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыряи простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозиномприводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейкимочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения,обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорнойгиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы(ДГПЖ).

Способностьтамсулозина воздействовать на альфа-1-А подтип адренорецепторов в 20 разпревосходит его способность взаимодействовать с альфа-1-B подтипомадренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своейвысокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижениясистемного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальнойгипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат Тамсулозин Бактэр 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лицмужского пола.

Как и прииспользовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении препаратомТамсулозин Бактэр в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, котороеиногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатическойгипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь иоставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чемначать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобыисключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы,как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярново время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, еслитребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Есть сообщения ослучаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1‑адреноблокаторами.В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленнообратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведенанезамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена инеобратимой утрате потенции.

Лечениепрепаратом Тамсулозин Бактэр пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований уэтой категории больных не проводилось.

У некоторыхпациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин во время проведенияоперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитиесиндрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдромузкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или впослеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1–2недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаиинтраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место упациентов, прекративших прием препарата, и в более ранние сроки передоперацией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которымзапланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во времяпредоперационного обследования пациентов хирург и врач‑офтальмолог должныучитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимодля подготовки к возможности развития во время операции синдромаинтраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В случаеразвития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапиюпрепаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

Влияние наспособность управления транспортными средствами и механизмами

Необходимособлюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания искорости психомоторных реакций, в связи с тем, что при приеме тамсулозинавозможно развитие головокружения.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя