Тациллин дж порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г+250 мг №12

Внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут. Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей. Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек рекомендуемая доза препарата, которую назначают каждые 8 часов, составляет 4, 5 г (4 г пиперациллина/ 0, 5 г тазобактама). Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина /2, 25 г тазобактама, которую разделяют на несколько введений. Дети в возрасте от 2 до 12 лет. При нейтропении: У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза препарата составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами. При интраабдоминальной инфекции: у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 112, 5 мг/кг препарата (100 мг пиперациллина/12, 5 мг тазобактама) каждые 8 часов. Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым, т. Е. 4, 5 г препарата (4 г пиперациллина/ 0, 5 г тазобактама) каждые 8 часов. Продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, еще 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции. Нарушение функции почек пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек. Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности клиренс креатинина (мл/мин)Рекомендуемая доза пиперациллина/тазобактама> 40Коррекции дозы не требуется20-4012 г/1, 5 г/сутки4 г/0, 5 г через каждые 8 часов< 208 г/1 г/сутки4 г/0, 5 г каждые 12 часов для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8г/1 г пиперациллина/тазобактама. Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 часа выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2г/0, 25г пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа. Дети 2-12 лет с почечной недостаточностью: фармакокинетика пиперациллина/тазобактама у детей с почечной недостаточностью не изучена. Данных о дозах препарата при сочетании почечной недостаточности и нейтропении нет. Для детей 2-12 лет с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу следующим образом рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела < 50 кг) при почечной недостаточности клиренс креатинина рекомендуемая доза пиперациллина/тазобактама> 50 мл/мин112, 5 мг/кг (100 мг пиперациллина /12, 5 мг тазобактама) каждые 8 часов< 50 мл/мин78, 75 мг/кг (70 мг пиперациллина /8, 75 мг тазобактама) каждые 8 часов такое изменение дозы является лишь ориентировочным. Каждый больной должен находиться под наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Необходимо соответствующим образом корректировать дозу препарата и интервал между введением очередной дозы. Не требуется корректировки дозы при нарушении функции печени. Пожилые пациенты У пожилых пациентов коррекция дозы необходима только при наличии нарушения функции почек. Рекомендации по приготовлению раствора. Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5-10 мин). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость. Дозировка/ флакон(пиперациллин/тазобактам)Необходимый объем растворителя2, 25 г (2 г/250 мг)10 мл4. 50 г (4 г/500 мг)20 мл растворители, применяемые для растворения, совместимые с препаратом: 0, 9% раствор натрия хлорида; стерильная вода для инъекций; 5% раствор декстрозы. Затем приготовленный раствор должен быть разведен до нужного для внутривенного введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей: 0, 9% раствор натрия хлорида; стерильная вода для инъекций (максимально рекомендованный объем - 50 мл); 5% раствор декстрозы; 6 % солевой раствор декстрана; раствор хартмана; рингера ацетат; рингера ацетат/малат; раствор рингера лактат. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после приготовления при хранении при температуре не выше 25 °C или в течение 48 ч при хранении при температуре от 2 до 8 °C.

В таблице перечислены побочные эффекты, классифицированные по частоте в соответствии с категориями CIOMS (Совет международных медицинских научных организаций): очень часто:? 10%Часто? 1 % и < 10 %Нечасто? 0, 1 % и < 1 %Редко? 0, 01 % и < 0, 1 %Очень редко: < 0, 01 %Частота неизвестна: невозможно оценить частоту встречаемости явления. Суперинфекции часто кандидоз*Органы кроветворения часто тромбоцитопения, анемия*, положительная прямая проба кумбса, увеличение частичного тромбопластинового времени нечасто лейкопения, увеличение протромбинового времени редко агранулоцитоз, носовое кровотечение иммунная система частота неизвестна панцитопения*, нейтропения, пурпура, увеличение времени кровотечения, гемолитическая анемия*, эозинофилия*, тромбоцитоз*Частота анафилактоидная реакция*, анафилактическаянеизвестнареакция*, анафилактоидный шок*, анафилактический шок*, гиперчувствительность*Обмен веществ часто гипоальбуминемия, гипопротеинемия нечасто гипокалиемия, гипогликемия нервная система часто головная боль, бессонница редко судороги сердечно-сосудистая система нечасто снижение артериального давления, флебит, тромбофлебит, "приливы" крови к коже лица желудочно-кишечныйтракт очень часто диарея часто боль в животе, тошнота, рвота, запор, диспепсия редко псевдомембранозный колит, стоматит гепатобилиарная система часто повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы нечасто гипербилирубинемия частота неизвестна гепатит*, желтуха, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы кожа и подкожная клетчатка часто сыпь, кожный зуд нечасто полиморфная экссудативная эритема*, крапивница, макулопапулезная сыпь*Редко токсический эпидермальный некролиз *Частота неизвестна синдром стивенса-Джонсона*, буллезный дерматит костно- мышечная система редко артралгия, миалгия почки и мочевыводящая часто повышение концентрации креатинина, мочевины в сыворотке кровисистема частота неизвестна почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит*Прочие часто повышение температуры тела, местные реакции (покраснение, уплотнение в месте введения)Нечасто озноб * побочные эффекты, выявленные в ходе пострегистрационных исследований.

Тациллин Дж (стерильный пиперациллин и тазобактам) представляет собой антибактериальный комбинированный препарат, состоящий из полусинтетического антибиотика пиперациллина натрия и ингибитора Р-лактамазы тазобактама натрия, предназначенный для внутривенного введения. Таким образом, тазобактам и пиперациллин сочетают в себе свойства антибактериального препарата широкого - спектра действия и ингибитора ?-лактамазы.Пиперациллин проявляет бактерицидную активность, которая является результатом ингибирования образования перегородки при делении клеток и синтеза клеточной стенки. Пиперациллин и другие ? -лактамные антибиотики блокируют терминальную стадию транспептидации биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки! у чувствительных микроорганизмов посредством взаимодействия с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) - бактериальными ферментами, которые осуществляют данную реакцию. В экспериментах in vitro пиперациллин проявляет активность в отношении различных грамположительных и грам отрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Пиперациллин обладает сниженной активностью в отношении бактерий, обладающих определенными ферментами семейства ? -лактамаз, которые химически инактивируют пиперациллин и другие ? -лактамные антибиотики. Тазобактам, который обладает собственной очень низкой антибактериальной активностью в связи с низкой аффинностью к ПСБ, способствует восстановлению или усилению действия пиперациллина в отношении многих резистентных микроорганизмов. Тазобактам является мощным ингибитором многих ? -лактамаз класса А (пенициллиназ, цефалоспориназ и ферментов с расширенным спектром активности). Он обладает непостоянной активностью в отношении карбапенемаз класса А и ? -лактамаз класса D. Тазобактам практически неактивен в отношении большинства цефалоспориназ класса С и металлобеталактамаз класса В.Две особенности тазобактама и пиперациллина лежат в основе повышенной активности в отношении некоторых микроорганизмов, обладающих ? -лактамазами, которые при их оценке в качестве ферментных препаратов в меньшей степени ингибировались тазобактамом и другими ингибиторами: тазобактам не индуцирует хромосомоопосредованную продукцию Р-лактамаз в концентрации, которая достигается при использовании рекомендуемых режимов дозирования, а пиперациллин относительно устойчив к действию ряда ? -лактамаз.Так же, как и другие ? -лактамные антибиотики, пиперациллин в комбинации с тазобактамом или без такового демонстрирует зависимую во времени бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов.Механизмы развития резистентности:Существует три основных механизма развития резистентности к ? -лактамным антибактериальным препаратам: изменения целевых пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), приводящие к снижению сродства к антибиотикам; разрушение антибиотиков бактериальными р-лактамазами, а также низкая внутриклеточная концентрация антибиотиков в связи со снижением их захвата либо активным транспортом антибиотиков из клеток.У грамположительных бактерий основным механизмом резистентности к ? -лактамным антибактериальным препаратам, в том числе к тазобактаму и пиперациллину, является изменение ПСБ. Этот механизм лежит в основе устойчивости к метициллину, развивающейся у стафилококков, и устойчивости к пенициллину у Streptococcuspneumoniae, а также у Streptococcusspp. группы Viridans. Резистентность, обусловленная изменениями ПСБ, также развивается у грамотрицательных штаммов со сложными питательными потребностями, таких как Haemophilusinfluenzae и Neisseriagonorrhoeae. Комбинация пиперациллина/тазобактама не активна в отношении штаммов, у которых резистентность к ? -лактамным антибактериальным препаратам определяется изменениями ПСБ. Как было указано выше, существуют некоторые ? -лактамазы, которые не ингибируются тазобактамом.Спектр антибактериальной активности:Комбинация тазобактама и пиперациллина продемонстрировала активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как в экспериментах invitro, так и при клинических инфекциях, являющихся показаниями к применению.Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus (только метициллин-чувствительные штаммы)Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: AcinetobacterbaumaniiEscherichiacoliHaemophilusinfluenzae (исключая ? -лактамаза-негативные, ампициллин-резистентные штаммы)KlebsiellapneumoniaePseudomonasaeruginosa (применяется в комбинации с аминогликозидами, к которым чувствителен штамм)Грамотрицательные анаэробы:Группа Bacteroidesfragilis (B.fragilis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron и B.vulgatus)В экспериментах invitro были получены следующие данные, однако их клиническая значимость неизвестна.Не менее чем и отношении 90 % следующих микроорганизмов минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro менее или равна пороговому значению чувствительности к тазобактаму и пиперациллину. Однако безопасность н эффективность тазобактама и пиперациллина при применении с целью лечения клинических инфекций, вызванных данными бактериями, в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях не установлена.Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis (только ампициллин- или пенициллин-чувствительные штаммы) Staphylococcusepidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы) Streptococcusagalactiae *Streptococcuspneumoniae * (только пенициллин-чувствительные штаммы)Streptococcus pyogenes*Streptococcus spp. группаViridans*Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:Citrobacter koseriMoraxella catarrhalisMorganella morganiiNeisseria gonorrhoeaeProteus mirabilisProteus vulgarisSerratia marcescensProvidencia stuartiiProvidencia rettgeriSalmonella entericaГрамположительныеанаэробы:Clostridium perfringensГрамотрицательныеанаэробы:Bacteroides distasonisPrevotella melaninogenica* - не продуцируют ? -лактамазы и в связи с этим являются чувствительными только к пиперациллину.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя