Тизанидин, таблетки 4 мг, 30 шт.

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редкихслучаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение,сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высокихдозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены,кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия,повышение активности трансаминаз в сыворотке.

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина,включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всехслучаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинениеинтервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность,нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуетсяпромывание желудка, многократное назначение активированного угля,прием большого количества жидкости. Проведение форсированногодиуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшемпроводят симптоматическое лечение.

1 таб. тизанидин 4 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактоза безводная - 110 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Всасывание

При приемевнутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальнаяконцентрация в плазме (С_max) достигается примерно через 1 часпосле приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значениебиодоступности составляет около 34%.

С_maxтизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного имногократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Распределение

Среднее значениеобъема распределения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмысоставляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейныйхарактер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетическихпараметров (в частности, С_max и площадь под кривой«концентрация-время» (AUC)), при приеме тизанидина внутрь можно надежнопрогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидинметаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованиемнеактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основномметаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение

Среднее значениепериода полувыведения тизанидина из системы кровотока (Т_1/2)составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходитсяоколо 4,5%.

Особенностифармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов

Пациенты снарушением функции почек

У больных спочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин)средняя максимальная концентрация препарата в плазме (С_max) в 2 разавыше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения тизанидина(Т_1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты снарушением функции печени

Специфическихисследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидининтенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функциипечени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше65 лет

Данные пофармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Зависимость отпола и расовой принадлежности

Пол не влияет нафармакокинетические параметры тизанидина.

Влияниеэтнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние пищи

Прием пищи невлияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение С_max возрастаетна 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенноговлияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванноеневрологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническаямиелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражениемпозвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий послеопераций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартритабедра).

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

Лактация

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонусскелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц припассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений.Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно,угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, чтосвязывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот изпресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а такжестимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения внервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя