Цефазолин порошок 1 г 1 шт для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно). Доза препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя. • Взрослые: Средняя суточная доза для взрослых – 1–4 г; кратность введения – 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2–3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя. При инфекциях лёгкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками, разовая доза составляет 0,5–1 г с интервалом между введениями 8 часов. При пневмококковой пневмонии назначают по 0,5 г каждые 12 часов. При острых неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей – по 1 г каждые 12 часов. При инфекциях средней или тяжёлой степени тяжести – по 0,5–1 г каждые 6–8 часов. Для жизнеугрожающих инфекций (например, сепсис, бактериальный эндокардит)* – по 1–1,5 г каждые 6 часов. * в редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки. За 30 мин – 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина – 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5–1 г препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5–1 г препарата в/в или в/м с интервалом 6–8 ч. Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3–5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное применение препарата, активного против анаэробов. • Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина более или равно 55 мл/мин/1,73 м2 (соответствует концентрации креатинина менее или 1,5 мг/100 мл) доза сохраняется на уровне 100% от начальной, коррекции интервалов между введениями не требуется. При клиренсе креатинина 35–54 мл/мин/1,73 м2 (концентрация креатинина 1,6–3,0 мг/100 мл) доза также составляет 100%, но интервал между введениями увеличивается до 8 часов. При клиренсе креатинина 11–34 мл/мин/1,73 м2 (концентрация креатинина 3,1–4,5 мг/100 мл) доза уменьшается до 50% от начальной, интервал между введениями составляет 12 часов. При клиренсе креатинина менее или 10 мл/мин/1,73 м2 (концентрация креатинина более или 4,6 мг/100 мл) доза также составляет 50%, а интервал между введениями увеличивается до 18–24 часов. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа. • Пациенты пожилого возраста: Коррекции дозы не требуется. • Дети: - Применение у детей от 1 месяца до 18 лет с нормальной функцией почек: Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25–50 мг/кг, разделенная на 3–4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы – 100 мг/кг. Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. - Дети с нарушением функции почек: Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина 70–40 мл/мин/1,73 м2 назначают 60% от средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 часов. При клиренсе 39–20 мл/мин/1,73 м2 доза составляет 25% от средней суточной, интервал – 12 часов. При клиренсе 19–5 мл/мин/1,73 м2 – 10% от средней суточной дозы с интервалом 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции. • Приготовление растворов: Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5 % раствора лидокаина, 1 г препарата – в 4 мл воды для инъекций или 0,5 % раствора лидокаина. Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора декстрозы. Для приготовления инфузионного раствора можно также использовать 5–10 % раствор декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера, 10 % раствор декстрозы в растворе Рингера, раствор Рингера с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций, 5 % раствор натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту). Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции, большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Рекомендуется использовать свежеприготовленные растворы.

• Гиперчувствительность к цефазолину или другим цефалоспориновым антибиотикам в анамнезе. • Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, монобактамам, карбапенемам. • Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети. Лидокаин: Перед внутримышечной инъекцией препарата с использованием лидокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП) лидокаина. Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно. С осторожностью: • Совместный прием других нефротоксичных препаратов. • Нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. • Хроническая почечная недостаточность. • Заболевания кишечника (в т. ч. колит в анамнезе). • Детский возраст от 1 до 12 месяцев.

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (более или равно 1/10), часто (более или равно 1/100, но менее 1/10), нечасто (более или равно 1/1000, но менее 1/100), редко (более или равно 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). • Инфекции и инвазии: - Нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении); - Редко: генитальный кандидоз, вагинит. • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: - Редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми; - Очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. • Нарушения со стороны иммунной системы: - Нечасто: лихорадка, артралгия; - Очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, снижение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд). • Нарушения метаболизма и питания: - Редко: гипергликемия или гипогликемия. • Нарушения со стороны нервной системы: - Нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования); - Редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга. • Нарушения со стороны сосудов: - Редко: «приливы». • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - Редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит. • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - Часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе; - Очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»). • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - Редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - Часто: сыпь; - Нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке); - Редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - Редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности. • Общие нарушения и реакции в месте введения: - Часто: боль в месте инъекции после в/м введения, иногда с развитием уплотнения; - Нечасто: тромбофлебит и флебит – при в/в введении. • Лабораторные и инструментальные данные: - Частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Активное вещество: 1 флакон содержит: цефазолин натрия – 1,048 г в пересчете на цефазолин – 1,0 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Абсорбция. При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения цефазолина его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом: После введения 0,5 г концентрации составили: через 30 мин – 36,2; через 1 ч – 36,8; через 2 ч – 37,9; через 4 ч – 15,5; через 6 ч – 6,3; через 8 ч – 3,0; через 10 ч – определение не проводилось (отмечено прочерком). После введения 1,0 г: через 30 мин – 60,1; через 1 ч – 63,8; через 2 ч – 54,3; через 4 ч – 29,3; через 6 ч – 13,2; через 8 ч – 7,1; через 10 ч – менее 4,1. • Распределение. Связь цефазолина с белками плазмы крови составляет 70–90 %. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках – после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90–120 мин после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает через спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате. • Биотрансформация. Цефазолин не метаболизируется в организме человека. • Элиминация. Большая часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения почками выводится 60–90 % цефазолина, в течение суток – 70–90 % от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из организма вместе с желчью. • Почечная недостаточность. Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до 20–40 ч.

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. • Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину: - Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. - Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. • Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину: - Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Streptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам). - Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. • Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину: - Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Streptococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину). - Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. - Анаэробы: Bacteroides fragilis. - Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам, нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин. * в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50 %; ** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов более 50 %; *** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10 %.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: • Инфекции дыхательных путей; • Инфекции мочевыводящих и половых путей; • Инфекции желчевыводящих путей; • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит; • Бактериальный эндокардит, сепсис; • Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде). Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени. Поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Защ. от св., t не выше 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя