Целекоксиб капс 200 мг 10 шт

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 1 белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг. • Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. • Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. • Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Применение у пациентов особых клинических групп: • Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. • Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет. • Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. • Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. • Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.

• Повышенная чувствительность к целекоксибу или к любому из компонентов препарата; • Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам; • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе); • Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; • Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, или желудочно-кишечное кровотечение; • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; • Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA); • Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; • Геморрагический инсульт; • Субарахноидальное кровоизлияние; • Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения); • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения); • Беременность и период грудного вскармливания; • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена). С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении препарата при следующих состояниях: • Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; • Совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; • Задержка жидкости и отеки; • Нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; • Хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин); • Значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); • Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия; • Цереброваскулярные заболевания; • Дислипидемия/гиперлипидемия; • Сахарный диабет; • Заболевания периферических артерий; • Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; • Пациенты, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; • Длительное применение НПВП; • Тяжелые соматические заболевания; • Пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела); • Курение; • Туберкулез; • Алкоголизм.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (более или равно 1/10), часто (более или равно 1/100, но менее 1/10), нечасто (более или равно 1/1000, но менее 1/100), редко (более или равно 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. • Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит). • Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз). • Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса. • Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. • Нарушения со стороны сердца: часто — периферические отеки; нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. • Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы». • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция. • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекция мочевых путей. • Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). • Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — обострение аллергических заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: • Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия (анафилактические реакции). • Нарушения психики: редко — галлюцинации. • Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. • Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. • Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит. • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — желудочно-кишечные кровотечения. • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин*. • Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке. * Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.

Активное вещество: 1 капсула содержит: целекоксиб 200 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; Состав капсулы № 1: желатин, титана диоксид (Е 171).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 1 белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Всасывание: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2–3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Распределение: Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм: Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома P450 CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома P450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение: Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 часов, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи: Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Пациенты пожилого возраста: У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Раса: У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у представителей европейской расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны. Нарушение функции печени: Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяется незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек: У пациентов пожилого возраста со снижением СКФ более 65 мл/мин/1,73 м2, связанной с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, в особенности PgE2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на Pg, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек: Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана B2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана B2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

• Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; • Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); • Лечение первичной дисменореи.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя