Урокард таб 4мг 30 шт татхимфармпрепараты

Таблеткиследует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приемапищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемаяначальная доза — 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того,чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/илиобморока.

Принеобходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомовДГПЖ, увеличивают дозу (с интервалом 1–2 недели) до 2–4 мг/сутки.

Максимальнодопустимой дозой является доза 8 мг в сутки.

Рекомендуемаяподдерживающая доза — 2–4 мг в сутки.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемаяначальная доза препарата — 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг)перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели втечение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена«первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

Принедостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до2 мг через 1–2 недели. В последующем через каждые 1–2 неделидозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентовоптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки.

Максимальнуюсуточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижениястойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическаядоза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).

Еслик терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимокорректировать дозу препарата Урокард^® в зависимости от состоянияпациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

Вслучае если терапия препаратом была прервана на несколько дней, возобновлятьприменение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировкадозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетикадоксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препаратне ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов егоприменяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности

Необходимособлюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациентамс нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата.Клинических данных о применении препарата Урокард^® у пациентов стяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел«Противопоказания»).

Применение у детей

Опытприменения у детей отсутствует.

-       Повышеннаячувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. кпразозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата,другим альфа‑адреноблокаторам;

-       ортостатическаягипотензия (в т.ч. в анамнезе);

-       хроническиеинфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия,сопутствующая обструкция мочевыводящих путей;

-       прогрессирующаяпочечная недостаточность;

-       тяжелаяпеченочная недостаточность (опыт применения недостаточен);

-       период грудноговскармливания (при лечении артериальной гипертензии);

-       детский возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-       непереносимостьлактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дополнительно при лечении по показанию симптоматическаятерапия ДГПЖ: недержание мочивследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

С осторожностью

Ишемическаяболезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких на фоне аортального имитрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом,правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии илиэкссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлениемнаполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»).

Одновременноеприменение с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 (ФДЭ‑5), в том числесилденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом.

Диабетическаявегетативная нейропатия, печеночная недостаточность легкой и средней тяжести;пожилой возраст.

Припроведении операции по поводу удаления катаракты.

Одновременноеприменение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5‑го типа (ФДЭ‑5)у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальнойгипотензии.

Большаячасть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результатыисследования плазмы крови человека in vitroсвидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белкамидигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

Вклинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаковвзаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета‑адреноблокаторами,антибактериальными препаратами, гипогликемическими средствами для приемавнутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Нестероидныепротивовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены исимпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина.

Устраняяальфа‑адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводитьк развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Приодновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышаетсяриск ортостатической гипотензии.

Циметидинувеличивает площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) доксазозина.

Приодновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливаетвыраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Нерекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа‑адренорецепторов.

Небыло отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозинас блокаторами «медленных» кальциевых каналов и ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента.

Приодновременном применении с индукторами микросомального окисления в печенивозможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение.

Частотаразвития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирнойорганизации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10),часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичныеслучаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихсяданных).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Очень редко— лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха

Часто — вертиго;

Нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения

Очень редко— нечеткость зрительного восприятия;

Частота неизвестна— интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкогозрачка»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — боль вживоте, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия;

Нечасто — запор,метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.

Со стороны печени

Очень редко— холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы

Очень редко— анафилактические реакции.

Лабораторные показатели

Нечасто — увеличениемассы тела;

Очень редко— повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто — артралгия,боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны обмена веществ

Нечасто — анорексия,жажда, гипокалиемия, подагра;

Редко — гипогликемия;

Очень редко— повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто — сонливость,головная боль, головокружение;

Нечасто — беспокойство,бессонница, депрессия, гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозговогокровообращения;

Очень редко— возбуждение, парестезия, постуральное головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — ощущениесердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия;

Нечасто — стенокардия,инфаркт миокарда;

Очень редко— брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы

Часто — одышка,ринит, бронхит, кашель;

Нечасто — носовоекровотечение;

Очень редко— возникновение или учащение бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов

Часто — кожный зуд;

Нечасто — кожная сыпь;

Очень редко— пурпура, алопеция, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — цистит,недержание мочи;

Нечасто — учащениемочеиспускания, дизурия, гематурия;

Очень редко— полиурия, никтурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы

Нечасто — эректильнаядисфункция;

Очень редко— гинекомастия, приапизм;

Частота неизвестна— ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Прочие

Часто — астения,периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром;

Нечасто — отеки лица,боли различной локализации;

Очень редко— повышенная утомляемость, слабость.

Симптомы

Головнаяболь, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижениеартериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущениесердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

Лечение

Пациентанеобходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провестимероприятия по восполнению объема циркулирующей крови.

Симптоматическаятерапия.

Мониторированиеартериального давления.

Связываниедоксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Таблеткиот белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые,плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Послеприема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (80–90%);концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Доксазозинпримерно на 98% связывается с белками крови.

Доксазозинподвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологическойактивностью не обладают; биодоступность — 69–70% (пресистемный метаболизм).Первичными путями метаболизма являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведениеиз плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая частьпринятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов черезкишечник, менее 5% дозы выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поданным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста ипациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенноне отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальнойфункцией почек.

Имеютсялишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов снарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменятьпеченочный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применениедоксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой«концентрация–время») на 43% и снижением истинного перорального клиренса на40%.

Необходимособлюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и другихлекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени,пациентам с нарушением функции печени.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Применениедоксазозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшениюпроявлений симптомов заболевания. Указанное действие препарата связывают сселективной блокадой альфа₁‑адренорецепторов, расположенных встроме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано,что доксазозин является блокатором альфа₁‑адренорецепторов 1А подтипа,доля которых составляет приблизительно 70% от всех подтипов альфа₁‑адренорецепторов,находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие упациентов с ДГПЖ.

Поддерживающийэффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительномприменении препарата (например, до 48 месяцев).

Артериальная гипертензия

Упациентов с артериальной гипертензией доксазозин вызывает клинически значимоеснижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферическогососудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективнойблокадой альфа₁‑адренорецепторов сосудов. При приеме препарата1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется втечение 24 ч, артериальное давление снижается постепенно; максимальныйэффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. Упациентов с артериальной гипертензией артериальное давление при лечениидоксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».

Вотличие от неселективных альфа₁‑адреноблокаторов, придлительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. Припроведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови итахикардия встречаются нечасто.

Доксазозиноказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышаясоотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину изначительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связис этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета‑адреноблокаторами,которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленнуюсвязь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезньюсердца, нормализация артериального давления и концентрации липидов на фонеприема доксазозина приводит к снижению риска развития ишемической болезнисердца.

Наблюдалось,что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка,угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатораплазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительностьк инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозинне обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентовс бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью иподагрой.

Исследованияin vitro показали антиоксидантныесвойства 6'‑ и 7'‑гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации5 микромоль.

Вконтролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов сартериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшениемэректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновьвозникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов,получавших антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальномдавлении.

Артериальная гипертензия:в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета‑адреноблокаторами,блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Хотяв экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, нопри применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижениевыживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного иэмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард^®может назначаться при беременности только в том случае, если польза для материпревышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Исследованияна животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс.Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимостиприменения препарата Урокард^® в период лактации грудноевскармливание следует прекратить.

Постуральная гипотензия/обморок

Каки при лечении любыми альфа‑адреноблокаторами в особенности в началетерапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия,проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком).Перед началом назначения любого альфа‑адреноблокатора, пациентанеобходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развитияпостуральной гипотензии, в частности необходимо воздержаться от быстрых переменположения тела. В начале лечения препаратом Урокард^® пациентуследует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случаепоявления слабости или головокружения.

ПрепаратУрокард^® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов всвязи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастомувеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациентанеобходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатическойгипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнениифизических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Упациентов с ДГПЖ препарат можно назначать при наличии артериальной гипертензии,так и при нормальном АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ снормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у ых с сочетаниемартериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Передначалом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить еераковое перерождение.

Доксазозинне влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационныйсиндром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался унекоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которыеполучают или получали лечение альфа₁‑адреноблокаторами. Таккак интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащениюосложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирургао том, что альфа₁‑адреноблокаторы принимаются на данный моментили принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ‑5

Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении препарата Урокард^®с ингибиторами ФЭД‑5 (например, с силденафилом, варденафилом,тадалафилом, уденафилом), поскольку у некоторых пациентов это может привести ксимптоматической артериальной гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимособлюдать осторожность при назначении препарата Урокард^®, равно каки других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации впечени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальныхдоз.

Приапизм

Сообщалосьо случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа‑адреноблокаторами,в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапияприапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканейполового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания

Впериод лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (рискразвития головокружения, слабости).