Вальпарин ХР, таблетки пролонгированного действия покрыт. плен. об. 500 мг, 100 шт.

• Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
• острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза);
• порфирия;
• тромбоцитопения;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотическихпрепаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличиеот других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат невызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижаетэффективности пероральных контрацептивов.

При совместном применении натрия вальпроата и варфаринаснижается процент связывания с белками плазмы крови последнего.

Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина иламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производнымиацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.

Со стороны системы пищеварения: редко - тошнота, рвота,диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд,фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушениесознания, кома.

Со стороны половой системы: редко - нарушениеменструального цикла, вторичная аменорея.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия,тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержанияфибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массытела, гипераммониемия, креатининемия.

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамереннойпередозировки препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетениедыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.При необходимости - стационарное лечение с проведениемсимптоматической терапии, гемодиализа.

Таблетки пролонгированного действия, покрытыеоболочкой белого цвета, продолговатые, с насечкой на обеихсторонах.

Биодоступность препарата - около 100%. Распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 15-17 ч. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При уровнях свыше 200 мг/л необходимо снижение дозы. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема.

Связь с белками плазмы - 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено. Выводится в основном с мочой в виде глюкоронида и путем бета-окисления в конъюгированном виде.

Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома P450. В отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и на биотрансформацию других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и антагонисты витамина К.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием времени задержки всасывания, пролонгированной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч после приема, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией препарата в плазме.

Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:

• абсансы;
• миоклонические;
• тонико-клонические;
• атонические.

Парциальная эпилепсия:

• простые или комбинированные припадки;
• вторичные генерализованные припадки.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Назначение препарата при беременности возможно только в случае,когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода. В случае приема препарата при беременности обязательнопроведение специализированного предродового наблюдения заплодом.

Применение препарата в период грудного вскармливания нерекомендуется.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Для детей с массой тела более 20 кг начальная доза -400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достиженияоптимальных значений - обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.

У детей массой тела до 20 кг не следует применятьВальпарин ХР.

Необходимо регулярное проведение контроля активноститрансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы(каждые 3 месяца).

Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, чтоповышает риск увеличения времени свертывания крови прикровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений,связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов,получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натриявальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. Втаком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит инарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). Всвязи с этим необходимо в течение первых 23 мес леченияконтролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночныепробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени,печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатоминогда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетаннымиметаболическими и дегенеративными заболеваниями, органическойпатологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. Привозникновении таких симптомов, как выраженная слабость,летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следуетнемедленно прекратить применение препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Пациенту следует соблюдать осторожность при работе смеханизмами, т.к. препарат снижает способность к концентрациивнимания.

Противоэпилептический препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии.

Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу.

Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя