Амоксициллин Диспертаб таб дисперг. 500мг 20 шт

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.

Способ применения и дозы: Амоксициллин Диспертаб® применяют внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления. Дозы При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: •Предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; •Тяжесть и локализация инфекции; •Возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. Острый бактериальный синусит/Бессимптомная бактериурия во время беременности/Острый пиелонефрит/Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки/Острый цистит: 250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов; для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки. Острый средний отит/Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит/Обострение хронического бронхита: 500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Внебольничная пневмония: 500 мг - 1 г каждые 8 часов. Тиф и паратиф: 500 мг - 2 г каждые 8 часов. Инфекции протезированных суставов : 500 мг - 1 г каждые 8 часов. Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях: 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях. Эрадикация Helicobacter pylori: 750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Болезнь Лайма: Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня); Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней. *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. Дети с массой тела> 40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела 40 кг - Дети 40 кг - 15 мг/кг/сутки однократно; Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам). С осторожностью: Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллипоз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период грудного вскармливания, недоношенность, пожилой возраст.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; неизвестно - реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса). Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - гиперкинезия, головокружение, судороги; неизвестно - асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные клинических исследований: *часто - диарея и тошнота; *редко - рвота. Пострегистрационные данные: очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов. ** Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Данные клинических исследований: *часто - кожная сыпь; *редко - крапивница, зуд. Пострегистрационные данные: очень редко - кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия. * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин;** поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов.

Активное вещество: 1 таблетка содержит: амоксициллина тригидрат -574,000 мг, (в пересчете на амоксициллин) - 500,000 мг. Вспомогательные вещества: Гипролоза - 49,000 мг, кросповидон XL-10 - 33,600 мг, натрия стеарилфумарат - 10,500 мг, ароматизатор лимонный - 5,250 мг, ароматизатор мандариновый - 4,200 мг, смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %) - 3,500 мг, сукралоза - 1,400 мг, ароматизатор ванильный - 0,350 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 (до получения таблетки массой) - 700,000 мг.

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.

Всасывание: Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1-2 часа. Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак: Сmax - Tmax* - AUC (0-24 ч) – T1/2;(мкг/мл) - (ч) - (мкг * ч/мл) - (ч); 3,3+1,12 - 1,5 (1,0-2,0) - 26,7+4,56 - 1,36+0,56;* Значение медианы (диапазона). В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmах и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение: Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация: Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 % от принятой дозы. Выведение: В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина. Особые группы пациентов Возраст Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек. Пол После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина. Нарушение функции почек Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции. Печеночная недостаточность Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т> MПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: •Ферментативная инактивация бета-лактамазами; •Мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения. Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro Обычно чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes. Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi Salmonella paratyphi Shigella spp., Pasteurella multocida; Грамположительные аэробы: Коагулазоотрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus2, Streptococcus pneumoniae, Группа Streptococcus viridans; Грамположительные аэробы: Clostridium spp.; Грамотрицательные аэробы: Fusobacterium spp.; Другие: Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с природной резистентностью1 Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1; Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.; Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroidesfra gilis устойчивы); Другие: Chlamydia spp.; Мусoplazта spp.; Legionella spp. 1Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности; 2Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: •Острый бактериальный синусит; •Острый средний отит; •Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; •Обострение хронического бронхита; •Внебольничная пневмония; •Острый цистит; •Бессимптомная бактериурия во время беременности; •Острый пиелонефрит; •Тиф и паратиф; •Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки; •Инфекции протезированных суставов; •Болезнь Лайма; •Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя