Амоксициллин Диспертаб таб диспергируемые 1000 мг 20 шт

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.

Амоксициллин Диспертаб® применяют внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления. При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: • предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; • тяжесть и локализация инфекции; • возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. ВЗРОСЛЫЕ : • Острый бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия во время беременности, острый пиелонефрит, дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки, острый цистит: 250–500 мг каждые 8 часов или 750 мг – 1 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях 750 мг – 1 г каждые 8 часов. Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки. • Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, обострение хронического бронхита: 500 мг каждые 8 часов или 750 мг – 1 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях 750 мг – 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. • Внебольничная пневмония: 500 мг – 1 г каждые 8 часов. • Тиф и паратиф: 500 мг – 2 г каждые 8 часов. • Инфекции протезированных суставов: 500 мг – 1 г каждые 8 часов. • Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях: 2 г перорально, однократная доза за 30–60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях. • Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг – 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. • Болезнь Лайма: ранняя стадия: 500 мг – 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня), поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг – 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10–30 дней. *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. ДЕТИ с массой тела более 40 кг: Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. ДЕТИ с массой тела менее 40 кг: • Острый бактериальный синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит, острый пиелонефрит, дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки: 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**. • Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит: 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**. • Тиф и паратиф: 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема. • Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях: 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях. • Болезнь Лайма: ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение10-21 дней; поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 30 дней. * Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний;** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. Пациенты пожилого возраста: Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: СКФ более 30 мл/мин: необходимость в корректировке отсутствует; СКФ 10-30 мл/мин: максимум 500 мг два раза в сутки; СКФ менее 10 мл/мин: максимум 500 мг в сутки. Пациенты, получающие гемодиализ: Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа: Взрослые и дети более 40 кг: 15 мг/кг/сутки однократно. Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ: Максимальная доза амоксициллина - 500 мг в сутки. Пациенты с нарушениями функции печени: Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата; Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам). С осторожностью: Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период грудного вскармливания, недоношенность, пожилой возраст.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценено на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии: очень редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко -обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса). Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - гиперкинезия, головокружение, судороги; частота неизвестна - асептический менингит. Желудочно-кишечные нарушения: Данные клинических исследований: * часто - диарея и тошнота; * редко – рвота; Пострегистрационные данные: очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит); черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов.**; частота неизвестна острый панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Данные клинических исследований: * часто - кожная сыпь; * редко - крапивница, зуд; Пострегистрационные данные: очень редко - кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром); частота неизвестна - светочувствительность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия. * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин;** поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов.

Активное вещество: 1 таблетка содержит: амоксициллина тригидрат 1148 мг (в пересчете на амоксициллин) 1000 мг Вспомогательные вещества: Гипролоза, кросповидон XL, натрия стеарилфумарат, ароматизатор лимонный, ароматизатор мандариновый, смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %), сукралоза, ароматизатор ванильный, целлюлоза микрокристаллическая 102

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.

Всасывание: Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) – 1–2 часа. В диапазоне доз 250–3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmах и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение: Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация: Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10–25 % от принятой дозы. Выведение: В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60–70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50–85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина. Возраст: Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек. Пол: После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина. Почечная недостаточность: Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции. Печеночная недостаточность: Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Механизм действия: Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки – ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т больше MПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности: Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: • ферментативная инактивация бета-лактамазами; • мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения. Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro: Обычно чувствительные микроорганизмы: • Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis; • Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G): Listeria monocytogenes. Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину: • Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida; • Грамположительные аэробы: Коагулазоотрицательные стафилококки (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae); Группа Streptococcus viridans; • Грамположительные аэробы: Clostridium spp.; • Грамотрицательные аэробы: Fusobacterium spp.; • Другие: Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с природной резистентностью1: • Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1; • Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.; • Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis устойчивы); • Другие: Chlamydia spp., Мусoplazта spp., Legionella spp. 1 Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности; 2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: • острый бактериальный синусит; • острый средний отит; • острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; • обострение хронического бронхита; • внебольничная пневмония; • острый цистит; • бессимптомная бактериурия во время беременности; • острый пиелонефрит; • тиф и паратиф; • дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки; • инфекции протезированных суставов; • болезнь Лайма; • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя