Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0, 5 г №1

Препарат применяют только в условиях стационара. Взрослые У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела. Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Лечение и профилактика инфекций, вызванных вПГ, вЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Особые группы пациентов дети дозы препарата ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных вПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч. Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч. Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата ацикловир. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Клиренс креатинина (мл/мин/1, 73 м3)% отрекомендуемой дозы кратностьвведения> 501004 раза в сутки25-501002 раза в сутки10-251001 раз в сутки0-10501 раз в сутки пациенты пожилого возраста У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациенты с почечной недостаточностью внутривенные инфузии препарата ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина: клиренс креатинина дозы25-50 мл/мин5-10 мг/ мл каждые 12 ч10-25 мл/мин5-10 мг/ мл каждые 24 ч0 (анурия) - 10 мл/мин при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/ мл каждые 12 ч. При гемодиализе 5-10 мг/ мл каждые 24 ч и после диализа. Курс лечения препаратом ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию, продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения препарата ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования. Приготовление раствора и метод введения рекомендованная доза препарата ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0, 9 %)) для приготовления раствора препарата ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится. После разведения раствор препарата ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/ мл (0, 5 %). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0, 5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл). Ацикловир, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °С): - натрия хлорид для внутривенных инфузий (0, 45 % и 0, 9 %); - натрия хлорид (0, 18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий; - натрия хлорид (0, 45 %) и декстроза (2, 5 %) для внутривенных инфузий; - раствор хартмана. При приготовлении раствора ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0, 5 %. Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Частота встречаемости нежелательных явлений со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз); редко - лимфоаденопатия, дВС-синдром, гемолиз. Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость, ажитация, спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения, атаксия, дизартрия, психические расстройства (в т. Ч. Делирий), угнетенное состояние или психоз, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор). Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер. Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто - диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; редко - гематурия, гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев), очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек. Эти осложнения зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водно­электролитного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить в течение 1 ч. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Следует поддерживать водно-электролитный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения препаратом ацикловир, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях. Местные реакции: часто - флебит или воспаление в месте введения, периферические отеки общая слабость; очень редко - лихорадка, местные воспалительные реакции. Анафилактические реакции: редко - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница); очень редко - синдром лайелла мультиформная экссудативная эритема, в т. Ч. Синдром стивенса-Джонсона).

Механизм действияАцикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitroи invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя