Ацикловир Велфарм, таблетки 200 мг, 30 шт.

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значи-тельной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацик-ловира составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых пер-вичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного моз-га) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфу-зий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при по-явлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у паци-ентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-дефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с им-мунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного моз-га) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность приме-нения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью пе-риода, в течение которого существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата со-ставляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возмож-ность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления рас-твора для инфузий.

Особые гуппы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вы-званных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
В возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы
В возрасте от 6 лет и старше - 800 мг внутрь 4 раза в сутки.
В возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов по-жилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почеч-ной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушени-ем функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 ча-сов);
- при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, период гудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточ-ность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препара-тами.
Применение при беременности и в период гудного вскармливания
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, по-движность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны дан-ные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарствен-ных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период гудного вскармливания
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в гудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентра-ции. При таких концентрациях в гудном молоке дети, находящиеся на гудном вскарм-ливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблю-дать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) - возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Микофенолат мофетил - увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко - гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, в том числе фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко - недомогание.

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность со-знания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления воз-можных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемо-диализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: ацикловир - 200,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофель-ный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).

Таблетки дозировкой 200 мг - круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или по-чти белого цвета, с фаской и риской.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикло-вира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентра-ция в плазме крови (Cssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, а Cssmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), по-этому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови со-ставляет около 3 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свиде-тельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболи-том ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») увеличива-лись на 18 и 40%, соответственно.
Особые гуппы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикло-вира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувы-ведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном применении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированными па-циентами фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изме-нялись.

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает спо-собностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус про-стого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цито-мегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной про-тивовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нук-леозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под дей-ствием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы тера-пии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому даль-нейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низ-кое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной ти-мидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса просто-го герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам. Применение при беременности и кормлении гудьюПрименение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в гудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации.
При таких концентрациях в гудном молоке дети, находящиеся на гудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить гудное вскармливание. Применение при нарушениях функции почек Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Применение у детей Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. Применение у пожилых пациентов Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется 'дефектная' вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя