Способ применения
Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг. При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки. При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.
Противопоказания
- беременность;
- повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
Взаимодействия
При одновременном применении с:
- аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
- ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
- ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
- другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;
Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.
При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.
Побочные действия
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.
У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
У больных возможны злокачественные новообразования.
Передозировки
Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| азатиоприн | 0,05 г |
| вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакокинетика
После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.
Фармакодинамика
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.
Показания
- профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
- ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.
При беременности
Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Специальные инструкции
В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Фармакологическое действие
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.
Условия хранения
Защ. от св. мест.
Характеристики
- Торговое название
- Азатиоприн
- Действующее вещество (МНН)
- Азатиоприн
- Дозировка
- 50 мг
- Форма выпуска
- таблетки
- Первичная упаковка
- упаковка контурная ячейковая
- Количество в упаковке
- 50
- Производитель
- ЮжФарм
- Страна
- Россия
- Срок годности
- 5 лет
- ФТГ
- Иммунодепрессанты
- Код АТХ
- L04AX01
- GTIN (штрих-код)
- 4620008622002
//media/products/6fac96264c85c3812e45b35e89596305_460.png "Фото Азатиоприн, капсулы 50 мг, 50 шт.")
//media/products/064ac7b4696b26283c745293d421f786_460.jpg "Фото Азатиоприн, капсулы 25 мг, 42 шт.")
//media/products/81b0e60a0e76d918fc8e80f6b627c519_460.jpg "Фото Арава, таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 30 шт.")
//media/products/2cee9e77868011eb28584d11e3dde556_460.jpg "Фото Плаквенил, таблетки покрыт. плен. об. 200 мг, 60 шт.")
//media/products/35d2109e767c611c528cf57e2cdbfc30_460.jpg "Фото Методжект, раствор для п/к введения 50 мг/мл, шприц-ручка (10 мг), 0,2 мл")
//media/products/68df99238daacd377726e4b3b74802e4_460.png "Фото Методжект, раствор для подкожного введения, шприц-ручка 50 мг/мл 15 мг/0,3 мл, 1 шт.")
//media/products/309f6d1038bbfcf9c9f4c7c16e895369_460.jpg "Фото Методжект, раствор для подкожного введения 50 мг/мл, шприц (20 мг) 0,4 мл, 1 шт.")
//media/products/231f27a6f4bd804c454db32d95d61755_460.jpg "Фото Лефлуномид-Канон, таблетки в плёночной оболочке 20 мг, 30 шт.")
//media/products/adb9d41d2f9630b4671603793e07cf34_460.jpg "Фото Иммард, таблетки покрыт. плен. об. 200 мг, 30 шт.")
//media/products/9e924785f470d4e77021f64979fe5761_460.jpg "Фото Сандиммун Неорал капсулы мягкие 50 мг, 50 шт.")
//media/products/ca074b53d3a9ce16cf1ad401cb72a168_460.jpg "Фото Рестасис, капли глазные 0.05%, флаконы 0.4 мл, 30 шт.")
//media/products/390a4e314005ec9ec7a7b67e25fb71de_460.png "Фото Сандиммун Неорал, капсулы 100 мг, 50 шт.")
//media/products/02e75100c904242e5dd161c3e33e7984_460.jpg "Фото Элафра, таблетки покрыт. плен. об. 20 мг, 30 шт.")
//media/products/4cc8bf503de133c2ff545748992f3e3a_460.jpg "Фото Арава, таблетки покрытые оболочкой 10 мг, 30 шт.")
//media/products/e090c41d9fbeb874acc668633e4474fa_460.jpg "Фото Азатиоприн, таблетки 50 мг, 50 шт.")
//media/products/e090c41d9fbeb874acc668633e4474fa_460.jpg "Фото Азатиоприн, таблетки 50 мг, 50 шт.")
