Бикалутамид Канон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 30 шт.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Случаи передозировки у человекане описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки —симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма.Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белкамиплазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общаяподдерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Противоопухолевое средство,нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенныхандрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов‑мишеней,делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов вплазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательнойжелезы.

Применение бикалутамида в дозе150 мг/сутки больными с локализованным (Т₁-Т₂, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (Т₃-Т₄,любое N, МО; любое Т, N+, МО) раком предстательнойжелезы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный рискметастазирования в кости.

Вместе с тем эффективностьбикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнениихирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращениеприема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отменыу 10–15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Не назначают пациентам женского пола.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.