Бусерелин-лонг, лиофилизат, 3.75 мг

Одновременное применениепрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны(например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновениюсиндрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемическихсредств.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого сослабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%

Прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия:

При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Биодоступность высокая.Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Синтетический аналог эндогенногогонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается срецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышениеуровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полнойобратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом,выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Врезультате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, чтопроявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови допостклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона допосткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 днюу мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня(характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическаякастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня,соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона иэстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимомкаждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитиюгормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливаетсяфизиологическая секреция гормонов.

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.

У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.