Доксеф, таблетки в плёночной оболочке 100 мг, 10 шт.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:

Показания к применению Дозирование Продолжительность приема

Тонзиллит и фарингит 100 мг каждые 12 ч 5-10 дней

Пневмония 200 мг каждые 12 ч 14 дней

Острый максиллярный синусит

Обострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 ч 10 дней

Неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neis-seria gonorrhoeae 200 мг Однократно

Инфекции кожи и мягких тканей 200 мг каждые 12 ч 7-14 дней

Неосложненные инфекции мочевы-водящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 ч 7 дней

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1.73 м2 - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 - разовая доза каждые 48 часов.

Пациенты на гемодиализе - разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 12 лет в связи с невозможно-стью обеспечить режим дозирования.

Способ применения

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жид-кости (1 стакан воды).

- гиперчувствительность к цефподоксиму или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, другим цефалоспоринам;

- тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;

- грудное вскармливание;

- детский возраст до 12 лет;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффек-тов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременно-сти препарат Доксеф, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возмож-ный риск для плода.

Лактация

Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопас-ность применения препарата Доксеф для детей при грудном вскармливании не уста-новлена.

Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармли-вания для ребенка и пользу терапии для матери.

Резюме нежелательных реакций

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), ча-стота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся дан-ных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: грибковые суперинфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, брон-хоспазм, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентра-ции билирубина.

Редко: острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недоста-точность.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препа-рата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю-бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через нацио-нальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразий-ского экономического союза.

Симптомы

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозиров-ки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение

В случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществ-ляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.

Каждая таблетка содержит 130,45 мг (100,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).

Перечень вспомогательных веществ

Ядро

Кармеллоза кальция

Лактозы моногидрат

Гипромеллоза

Натрия лаурилсульфат

Магния стеарат

Пленочная оболочка

Опадрай белый 03-А-28718

Абсорбция

Цефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима.

Распределение и биотрансформация

После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыво-ротки крови (до 40 %).

Элиминация

Почками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креа-тинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30-40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч.

Пожилые пациенты

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией, отмечается не-большое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, актив-ным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность це-фподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий

• Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

• Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пеницил-лину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

• Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacter spp.

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), од-нако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylo-coccus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium dif-ficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспо-риновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или мо-дификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

Патогены Чувствительность

(мг/л) Резистентность

(мг/л)

Enterobacteriaceae* ≤ 1 > 1

Streptococcus pneu-moniae ≤ 0,25 > 0,5

Haemophilus influenzae ≤ 0,25 > 0,5

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый си-нусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), ин-фекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gon-orrhoeae;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необ-ходимо учитывать местную информацию о резистентности.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя