Дротаверин, раствор для инъекций 20 мг/мл, ампулы 2 мл, 10 шт.

Внутримышечнопо 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. Принеобходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь влекарственной форме таблетки.

Приострых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) –– по 2–4 мл (40–80 мг) в10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозывнутривенно медленно (продолжительность введения около 30 с).

Несмешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

-                    Гиперчувствительность к действующему веществу или любому извспомогательных веществ препарата;

-                    Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. «Особые указания»);

-                    Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-                    Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-                    AV-блокада II–III степени;

-                    Детский возраст (применение дротаверина у детей в клиническихисследованиях не изучалось);

-                    Период родов;

-                    Период кормления грудью.

Состорожностью

-                    При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. «Особыеуказания»);

-                    При выраженном атеросклерозе коронарных артерий;

-                    При аденоме простаты;

-                    При глаукоме;

-                    При беременности (см. «Применение при беременности и в периодгрудного вскармливания»).

С леводопа

Ингибиторыфосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффектлеводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усилениеригидности и тремора.

Спапаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе им-холинолитиками)

Дротаверинусиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и другихспазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическимиантидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

Усиливаетгипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином ипрокаинамидом.

С морфином

Снижаетспазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбиталусиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Состороны иммунной системы: аллергические реакции(ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок) (см.«Противопоказания»).

Состороны нервной системы: головная боль, головокружение,бессонница.

Состороны сердца и сосудов: тахикардия, снижение артериальногодавления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

Состороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: реакции в местевведения, чувство жара, потливость.

Припередозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы:атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение: вслучае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинскимнаблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение,направленное на поддержание основных функций организма.

Прозрачныйраствор зеленовато-желтого цвета.

Биодоступность100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы — 95–97%.За 72 часа практически полностью выводится из организма.

Припарентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальныйэффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы кровипостепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4часа.

Метаболизмосуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Егометаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитомявляется 4’‑дезэгилдротаверин, кроме которого были идентифицированы6-дезэтилдротаверин и 4’‑дезэтилдротавералдин.

Дротаверинпредставляет собой производное изохинолина, по химической структуре ифармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное ипродолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическимдействием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4(ФДЭ‑4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ферментаФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующуюкаскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимоефосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМприводит к понижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновомукомплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечноерасслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионовкальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярноепространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрациюионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффектдротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин ингибируетизофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5,поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях,содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается вжелче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. ФДЭ-4 наиболееважна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи счем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечениягиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихсяспастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

ГидролизцАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главнымобразом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочныеэффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы.

Дротаверинэффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечногопроисхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверинрасслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

-                    Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит,папиллит;

-                    Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч.нефролитиаз, уретеролитиаз), пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

Вкачестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не можетбыть применена):

-                    При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии ипривратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника;

-                    При гинекологических заболеваниях: дисменорея;

-                    При проведении некоторых инструментальных исследований, в томчисле при холецистографии.

Применениедротаверина в период беременности не оказывает тератогенного иэмбриотоксического действия. У беременных женщин препарат назначается только втех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный рискдля плода.

Принеобходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходиморешить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препаратсодержит натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызыватьреакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм учувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями ванамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфитупарентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

Привнутривенном введении дротаверина пациентам с пониженным артериальным давлениембольной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развитияколлапса.

Влияниелекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами имеханизмами

Впериод лечения необходимо воздерживаться от управления транспортнымисредствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя